Adrenostimulantit ja adrenomimeetit

Lääketieteen asiantuntijat tarkastavat kaiken iLive-sisällön parhaan mahdollisen tarkkuuden ja johdonmukaisuuden tosiasioiden kanssa..

Meillä on tiukat tietolähteiden valintaa koskevat säännöt, ja viitamme vain hyvämaineisiin sivustoihin, akateemisiin tutkimuslaitoksia ja mahdollisuuksien mukaan todistettuja lääketieteellisiä tutkimuksia. Huomaa, että hakasulkeissa olevat numerot ([1], [2] jne.) Ovat interaktiivisia linkkejä tällaisiin tutkimuksiin..

Jos uskot, että jokin materiaalimme on epätarkkaa, vanhentunutta tai muuten kyseenalaista, valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Kaikki adrenostimulantit ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin luonnollinen adrenaliini. Joillakin niistä voi olla selvästi positiivisia inotrooppisia ominaisuuksia (kardiotoninen), toisilla verisuonia supistava tai pääasiassa verisuonia supistava vaikutus (fenyyliefriini, norepinefriini, metoksamiini ja efedriini) ja ne yhdistetään nimellä vasopressorit.

Adrenostimulantit ja adrenomimeetit: paikka terapiassa

Anestesiologian ja tehohoidon käytännössä kardiotonisten ja vasopressorien hallitseva antotapa on iv. Lisäksi adrenergisiä agonisteja voidaan antaa boluksena ja infuusiona. Kliinisessä anestesiologiassa adrenomimeettejä, joilla on pääasiassa positiivinen inotrooppinen ja kronotrooppinen vaikutus, käytetään pääasiassa seuraaviin oireyhtymiin:

• alhainen SV-oireyhtymä vasemman tai oikean kammion (LV tai RV) (epinefriini, dopamiini, dobutamiini, isoproterenoli) vajaatoiminnan vuoksi;
• hypotensiivinen oireyhtymä (fenyyliefriini, norepinefriini, metoksamiini);
• bradykardia, johtavuushäiriöiden tapauksessa (isoproterenoli, epinefriini, dobutamiini);
• bronkospastinen oireyhtymä (epinefriini, efedriini, isoproterenoli);
• anafylaktoidinen reaktio, johon liittyy hemodynaamisia häiriöitä (epinefriini);
• tilat, joihin liittyy diureesin väheneminen (dopamiini, dopeksamiini, fenoldopami).

Kliiniset tilanteet, joissa vasopressoreita tulisi käyttää, ovat seuraavat:

• OPS: n lasku, joka johtuu verisuonia laajentavista aineista tai endotoksemiasta (endotoksinen sokki);
• fosfodiesteraasi-inhibiittoreiden käyttö tarvittavan perfuusiopaineen ylläpitämiseksi;
• sydämen haiman vajaatoiminnan hoito valtimoiden hypotension taustalla;
• anafylaktinen sokki;
• intrakardiaalinen šunttia oikealta vasemmalle;
• kiireellinen hemodynaaminen korjaus hypovolemiaa vastaan;
• ylläpidetään välttämätöntä perfuusiopainetta potilaiden hoidossa, joilla on sydänlihaksen toimintahäiriö, mikä on tulenkestävää inotrooppiselle ja tilavuusterapialle.

On monia protokollia, jotka säätelevät kardiotonisten tai vasopressorien käyttöä tietyssä kliinisessä tilanteessa..

Tämän luokan huumeiden käytön yleisimmät käyttöaiheet on lueteltu edellä, mutta on syytä korostaa, että jokaisella lääkkeellä on omat yksilölliset merkinnänsä. Joten, epinefriini on valittu lääke akuutissa sydämenpysähdyksessä - lääkkeitä annetaan tässä tapauksessa laskimonsisäisen infuusion lisäksi myös sydämen sisäisesti. Epinefriini on välttämätöntä anafylaktisessa shokissa, allergisessa kurkunpään turvotuksessa, keuhkoastman akuutin hyökkäyksen lievittämisessä, lääkkeiden käytön yhteydessä kehittyvissä allergisissa reaktioissa. Mutta silti, tärkein käyttöaihe sen käytölle on akuutti sydämen vajaatoiminta. Adrenomimeetit vaikuttavat yhdessä tai toisessa asteessa kaikkiin adrenoreseptoreihin. Epinefriiniä käytetään usein sydänleikkauksen jälkeen ja IR: n avulla reperfuusion ja postiskeemisen oireyhtymän aiheuttamien sydänlihaksen toimintahäiriöiden korjaamiseksi. Adrenomimeettejä tulisi käyttää pienen SV-oireyhtymän tapauksissa alhaisen OPS: n taustalla. Epinefriini on valittu lääke vakavan LV-vajaatoiminnan hoidossa. On korostettava, että näissä tapauksissa on käytettävä annoksia, jotka ovat joskus useita kertoja suurempia kuin 100 ng / kg / min. Tällaisessa kliinisessä tilanteessa, jotta voitaisiin vähentää adrenaliinin liiallista vasopressorista vaikutusta, se tulisi yhdistää verisuonia laajentaviin lääkkeisiin (esimerkiksi nitroglyseriini 25 - 100 ng / kg / min). Annoksella 10-40 ng / kg / min epinefriini tarjoaa saman hemodynaamisen vaikutuksen kuin dopamiini annoksella 2,5-5 μg / kg / min, mutta samalla aiheuttaa vähemmän takykardiaa. Rytmihäiriöiden, takykardian ja sydänlihaksen iskemian välttämiseksi - vaikutuksia, jotka kehittyvät suuria annoksia käytettäessä, adinefriini voidaan yhdistää beeta-salpaajiin (esimerkiksi esmololi annoksella 20-50 mg)..

Dopamiini on valittu lääke, kun tarvitaan yhdistelmää inotrooppista ja verisuonia supistavaa vaikutusta. Yksi merkittävistä dopamiinin kielteisistä sivuvaikutuksista, kun käytetään suuria lääkeannoksia, on takykardia, takyarytmia ja lisääntynyt sydänlihaksen hapenkulutus. Dopamiinia käytetään hyvin usein yhdessä verisuonia laajentavien lääkkeiden (natriumnitrosprussidi tai nitroglyseriini) kanssa, etenkin kun lääkkeitä käytetään suurina annoksina. Dopamiini on valittu lääke, jolla on yhdistelmä LV-vajaatoimintaa ja vähentynyttä virtsantuottoa.

Dobutamiinia käytetään monoterapiana tai yhdessä nitroglyseriinin kanssa keuhkoverenpainetautiin, koska annoksella 5 μg / kg / min, dobutamiini vähentää keuhkojen verisuoniresistenssiä. Tätä dobutamiinin ominaisuutta käytetään vähentämään haiman jälkikuormitusta oikean kammion vajaatoiminnan hoidossa..

Isoproterenoli on valittu lääke sydänlihaksen toimintahäiriön hoidossa bradykardian ja korkean verisuoniresistenssin kanssa. Lisäksi tätä lääkettä tulisi käyttää matalan SV-oireyhtymän hoidossa potilailla, joilla on obstruktiivinen keuhkosairaus, erityisesti potilailla, joilla on keuhkoastma. Isoproterenolin kielteinen ominaisuus on sen kyky vähentää sepelvaltimoiden verenvirtausta, joten lääkkeiden käyttöä tulisi rajoittaa potilailla, joilla on sepelvaltimoiden sairaus. Isoproterenolia käytetään keuhkoverenpainetautiin, koska se on yksi harvoista aineista, jotka aiheuttavat pienen verenkiertoelimen verisuonten verisuonten laajenemista. Samassa yhteydessä sitä käytetään laajasti keuhkoverenpaineesta johtuvan haiman vajaatoiminnan hoidossa. Isoproterenoli lisää sydänlihaksen automatismia ja johtavuutta, minkä vuoksi sitä käytetään bradyarytmian, sinus-solmun heikkouden ja AV-salpauksen vuoksi. Isoproterenolin positiivisten kronotrooppisten ja batmotrooppisten vaikutusten läsnäolo yhdessä kyvyn kanssa laajentaa keuhkojen verenkiertoelimiä teki hänestä valitun lääkkeen rytmin palauttamiseksi ja luomiseksi suotuisimmat olosuhteet haiman toiminnalle sydämensiirron jälkeen.

Dopeksamiinilla verrattuna dopamiiniin ja dobutamiiniin on vähemmän ilmeisiä inotrooppisia ominaisuuksia. Päinvastoin, dopeksamiinin diureettiset ominaisuudet ovat selvempiä, siksi sitä käytetään usein stimuloimaan diureesia septisessä sokissa. Lisäksi tässä tilanteessa dopeksamiinia käytetään myös vähentämään endotoksemiaa..

Fenyyliefriini on yleisimmin käytetty vasopressori. Sitä käytetään romahdukseen ja hypotensioon, joka liittyy verisuonten sävyn laskuun. Lisäksi sitä käytetään yhdessä kardiotonian kanssa matalan SV-oireyhtymän hoidossa tarvittavan perfuusiopaineen aikaansaamiseksi. Samaan tarkoitukseen sitä käytetään anafylaktisen sokin yhteydessä yhdistelmäkasvatuksen ja määrän kuorman kanssa. Sille on ominaista nopea toiminnan alkaminen (1–2 minuuttia), vaikutuksen kesto bolusinjektion jälkeen on 5 minuuttia, hoito alkaa yleensä annoksella 50–100 μg, ja sitten ne siirtyvät lääkeinfuusioon annoksella 0,1–0,5 μg / kg / min.. Anafylaktisen ja septillisen sokin yhteydessä fenyyliefriinin annokset verisuonien vajaatoiminnan korjaamiseksi voivat olla 1,5-3 μg / kg / min.

Hypotensioon liittyvien tilanteiden lisäksi norepinefriiniä määrätään potilaille, joilla on sydänlihaksen toimintahäiriö, joka on tulenkestävää inotrooppiselle ja tilavuusterapialle, tarvittavan perfuusiopaineen ylläpitämiseksi. Norepinefriiniä käytetään laajasti verenpaineen ylläpitämiseen, kun käytetään fosfodiesteraasin estäjiä haiman vajaatoiminnasta johtuvien sydänlihaksen toimintahäiriöiden korjaamiseksi. Lisäksi adrenomimeettejä käytetään anafylaktoidisiin reaktioihin, kun systeeminen resistenssi vähenee voimakkaasti. Kaikista vasopressoreista norepinefriini alkaa toimia nopeimmin - vaikutus havaitaan 30 sekunnin kuluttua, vaikutuksen kesto bolusinjektion jälkeen on 2 minuuttia, terapia alkaa yleensä lääkeinfuusiona annoksella 0,05–0,15 μg / kg / min.

Efedriiniä voidaan käyttää kliinisissä tilanteissa, joissa systeeminen resistenssi vähenee potilailla, joilla on obstruktiivinen keuhkosairaus, koska efedriini stimuloi beeta2-reseptoreita aiheuttaen keuhkoputkia. Lisäksi anestesiakäytännössä efedriiniä käytetään verenpaineen nostamiseen, etenkin spinaalianestesian yhteydessä. Efedriiniä käytetään laajasti myasthenia gravis-, narkolepsia-, lääkemyrkytys- ja unilääkkeissä. Lääkkeiden vaikutus havaitaan yhden minuutin kuluttua ja kestää 5–10 minuutin bolusinjektion jälkeen. Hoito alkaa yleensä annoksella 2,5-5 mg.

Metoksamiinia käytetään tilanteissa, joissa on välttämätöntä nopeasti poistaa hypotensio, koska se on erittäin voimakas verisuonia supistava aine. Sille on ominaista nopea toiminnan alkaminen (1–2 minuuttia), vaikutuksen kesto bolusinjektion jälkeen on 5–8 minuuttia, hoito alkaa yleensä annoksella 0,2–0,5 mg.

Verisuonten alfa-reseptoreiden hyperstimulaatio voi johtaa vaikeaseen verenpaineeseen, jota vastaan ​​verenvuoto voi kehittyä. Erityisen vaarallinen on takykardian ja verenpaineen yhdistelmä, joka voi provosoida anginakohtauksia potilailla, joilla on sepelvaltimo- tauti ja potilailla, joilla on alentuneet toiminnalliset sydänlihavarannot, hengenahdistus ja keuhkopöhö.

Stimuloimalla alfa-reseptoreita adrenomimeetit lisäävät silmänsisäistä painetta, joten niitä ei voida käyttää glaukoomaan.

Suurten annosten lääkkeiden, joilla on alfa-stimuloiva vaikutus, käyttö pitkään, samoin kuin näiden lääkkeiden pienten annosten käyttö perifeerisen verisuonitaudin potilaille voi aiheuttaa verisuonten supistumista ja heikentynyttä ääreisverenkiertoa. Ensimmäinen liiallisen verisuonten supistumisen ilmenemismuoto voi olla pilo erektio ("hanhen iho")..

Kun käytetään adrenomimeettejä, beeta2-reseptorien stimulaatio estää insuliinin vapautumisen haimasoluista, mikä voi johtaa hyperglykemiaan. Alfa-reseptorien stimulointiin voi liittyä virtsarakon sulkijalihaksen lisääntynyt sävy ja virtsaretentio.

Adrenergisten agonistien ekstravaskulaarinen antaminen voi johtaa ihon nekroosiin ja turvotukseen.

Adrenomimeettiset lääkkeet

Ihmiskeho on monimutkainen järjestelmä, jossa monimutkaisimmat prosessit ja toimet alkavat vaikutuksista pieniin reseptoreihin. Mikä se on? Nämä ovat erikoistuneita hermoja, joissa sähköisen impulssin muodostuminen tapahtuu kemiallisen aineen vaikutuksesta. Reseptoreita on paljon tyyppejä, esimerkiksi adrenergiset reseptorit, jotka on myös jaettu useisiin ryhmiin. Aineita, jotka vaikuttavat kehoon näiden reseptoreiden kautta, kutsutaan adrenergisiksi agonisteiksi (AM)..

Reseptoreiden karakterisointi

Adrenoreseptorit jaetaan a- ja β-ryhmiin, joista erotetaan α1-, α2-, β1-, β2- ja β3-reseptorit:

Adrenoreseptoreiden sijainti

• α1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat valtimoissa ja reagoivat norepinefriiniin aiheuttaen vasospasmia ja sen seurauksena paineen nousua. Nämä reseptorit sijaitsevat myös sileässä lihaksessa, toisin sanoen silmän iirisen säteittäisessä lihaksessa, virtsarakon sulkijalihaksessa. Kun näitä reseptoreita stimuloidaan, tapahtuu oppilaan laajentumista ja virtsanpidätystä..
• α2-adrenergiset reseptorit reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin, niiden aktivoituminen johtaa vähentyneeseen norepinefriinin synteesiin. Päävaikutus on verisuonten supistuminen.
• β1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat sydämessä ja reagoivat norepinefriiniin, niiden stimulaation myötä sydämen supistumisten tiheys ja voimakkuus lisääntyvät.
• β2-adrenergiset reseptorit ovat keuhkoputkissa, kohtuun, maksaan, reagoivat adrenaliiniin, kun niitä stimuloidaan, norepinefriini vapautuu aktiivisesti, keuhkoputket laajenevat ja glukoosin muodostuminen maksan glykogeenistä aktivoituu.
• β3-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa rasvakudoksessa, niiden stimulaation myötä rasvan hajoaminen tapahtuu energian muodostuessa.

Luokittelu

Yksi luokituksista perustuu huumeiden vaikutusmekanismiin:

Suoravaikutteiset adrenomimeetit vaikuttavat itse reseptoreihin, kuten kehossa tuotetut katekolamiinit.

Epäsuorat adrenomimeetit ovat aineita, jotka edistävät kehon omien katekoliamiinien vapautumista.

Sekoitetut adrenomimeetit yhdistävät molemmat vaikutukset.

käyttämällä

Alfa-adrenergisiä agonisteja käytetään lääketieteessä hätätapahtumina ja paikallisina vasokonstriktoreina.

Kaavio adrenergisten agonistien keuhkoputkia laajentavasta vaikutuksesta

Suoravaikutteisiin a1-adrenergisiin agonisteihin kuuluu fenyyliefriini (mesatone), lääke, jota käytetään aktiivisesti sairaalassa, koska se kykenee nopeasti nostamaan verenpainetta. Vähentää epäsuorasti sydämen supistumistiheyttä. Lisäksi lääkettä käytetään oftalmologiassa oppilaan laajentumisen vuoksi. Fenyyliefriiniä käytetään usein paikallisena vasokonstriktorina esimerkiksi nuhan hoidossa..

A2-adrenergisten agonistien joukossa voidaan erottaa paikalliset ja keskusvaikutteiset valmisteet. Yleisesti käytettyihin lääkkeisiin kuuluvat oksimetatsoliini, ksylometatsoliini ja Nafatsoliini. Niitä käytetään kaventamaan verisuonia ja vähentämään limakalvon turpoamista eri etiologioiden nuhassa. Niitä ei kuitenkaan tule määrätä pitkään, koska annostuksen keston lisääntyessä teho vähenee. Esimerkki keskitetysti vaikuttavasta lääkkeestä on klonidiini, joka vaikuttaa aivojen vasomotoriseen keskustaan ​​ja estää sen toimintaa. Siksi sydämen supistukset, verisuonten laajeneminen vähentyvät ja seurauksena paine laskee. Silmänsisäisen nesteen erityksen vähentymisen vuoksi klonidiiniä määrätään glaukooman hoidossa.

Beetaadrenergiset agonistit ovat olennaisia ​​osia sydämen vajaatoiminnan, astman ja sydämen hätäpysähdyksen hoitojärjestelmissä..

Silmiinpistävä p1-AM: n edustaja on dobutamiini (Dobutrex). Sen päävaikutus on sykkeen nousu, mikä vaikuttaa positiivisesti sydämen vajaatoiminnan kulkuun. Tämän lääkkeen käytön sivuvaikutus voi olla painava sydänkipu, joka syntyy lisääntyneestä hapenjakelutarpeesta johtuen.

Β2-AM: n suurin jakautuma oli pulmonologiassa, koska ne pystyvät laajentamaan keuhkoputkia. Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol ja muut. Näitä lääkkeitä käytetään suihkeina keuhkoputkien lievittämiseen keuhkoastman ja keuhkojen tukkeutumisen sekä bronkospasmin estämiseksi. Yleinen sivuvaikutus on nopea syke. Joskus tämän ryhmän adrenomimeettejä käytetään kohdun rentouttamiseen olosuhteissa, jotka uhkaavat keskenmenoa.

Ei-selektiiviset adrenergiset agonistit vaikuttavat a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat norepinefriini (norepinefriini) ja epinefriini (epinefriini). Norepinefriinin tärkeimmät vaikutukset ovat lyhyt paineen nousu, voiman lisäys ja sydämen supistumisten määrän väheneminen. Tätä lääkettä käytetään useimmiten paineen nopeaan lisäämiseen ja hätäavun antamiseen potilaalle. Adrenaliini lisää lisää sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä. Sitä käytetään myös hätätilanteissa, joissa on sydämenpysähdys, oftalmologiassa..

Adrenomimeettinen luokitustaulukko

Antotavat

Jos otamme huomioon, että adrenomimeetit vaikuttavat suoraan tai epäsuorasti kaikkiin elimiin, joiden rakenteessa on lihaskuituja, antamiseen on monia tapoja:

• Adrenergisten agonistien ajankohtainen käyttö tippoina, suihkeina, aerosoleina, tamponin kostutusnesteinä osana voiteita.
• Laskimonsisäiset muodot ovat myös yleisiä, etenkin tehohoitoyksiköissä. Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin pitkäaikaisen vaikutuksen saavuttamiseksi..
• Ihonalainen adrenaliini nostaa verenpainetta lähes yhtä tehokkaasti..

Adrenergiset agonistit: alfa- ja beeta-tyyppiset lääkkeet

Adrenergiset agonistit ovat adrenergisiä reseptorialfa-agonisteja, jotka kuuluvat luonnollisen tai synteettisen alkuperän biologisesti aktiivisten aineiden ryhmään ja aiheuttavat aineenvaihdunnallisia ja toiminnallisia muutoksia kehossa.

Adrenomimeetit: Kuvaus

Ne sijaitsevat sisäelinten kudoksissa ja verisuonten seinämissä, kiihdyttävät tai päinvastoin hidastavat aineenvaihduntaa ja aineenvaihduntaa kehossa. Tämä tai tuo vaikutus riippuu reseptorityypistä..

• Liman eritys ja hermoston reaktio muuttuvat myös (herkkyys ja johtavuus hermokuiduissa muuttuvat).
• Adrenergiset alfa-agonistit edustavat luokkaa sympatomimeettisiä aineita, jotka stimuloivat selektiivisesti alfa-adrenergisiä reseptoreita aiheuttaen kouristelua, verisuonten laajenemista ja stimuloivia proteiinimolekyylejä.
• Kahdella erillisellä alatyypillä on myös nimet: alfa-adrenergiset reseptorit (alfa-reseptorit) ja beeta-adrenergiset reseptorit (beeta-reseptorit).

Alfa-agonistit ovat:

• valikoiva (suora);
• ei-selektiivinen (epäsuora);
• sekoitettu.

Reseptorit jaetaan kahteen alaluokkaan α1 ja α2.

Alfa-2-reseptoreihin liittyy sympatolyyttisiä ominaisuuksia. Adrenomimeetteillä on myös päinvastainen tehtävä kuin alfa-salpaajilla..

1. Alfa-adrenoreseptoriligandit jäljittelevät adrenaliinin ja norepinefriinin signaloinnin (α-adrenomimeetti) vaikutuksia sydänlihakseen, sileisiin lihaksiin ja keskushermostoon, norepinefriinillä on suurin affiniteetti (kyky sitoutua toiseen esineeseen).
2. Α1-aktivointi stimuloi membraaniin sitoutunutta entsyymiä fosfolipaasi C (entsyymien ryhmä), ja α2-aktivaatio estää adenylaattisyklaasientsyymiä.
3. Adenylaattisyklaasin inaktivointi puolestaan ​​johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin sekundaarisen lähetteen inaktivoitumiseen (osittaiseen tai täydelliseen toiminnan menettämiseen) ja aiheuttaa sileiden lihasten ja verisuonten kaventumisen..
4. Vaikka täydellinen selektiivisyys reseptoriagonismin välillä on erittäin harvinaista, joillakin aineilla on osittainen selektiivisyys.
5. Lääkkeen sisällyttäminen jokaiseen luokkaan osoittaa lääkkeen aktiivisuuden tällä reseptorilla ja valinnaisesti selektiivisyyden (ellei toisin mainita).
6. Adrenergisilla agonisteilla on samanlainen rakenne kuin kemiallisilla lähettilääkkeillä, joita keho tuottaa stressin aikana (tiedämme jo adrenaliinin, norepinefriinin).

Hermosto auttaa säätelemään kehon reaktiota stressiin tai hätätilanteeseen. Lisämunuaisten vakavan sokin aikana vapautuu kemikaaleja, jotka vaikuttavat kehoon, lisäävät sykettä, hikoilua, hengitysnopeutta ja hidasta ruuansulatusta.

Jotkut adrenergiset lääkkeet voivat matkia adrenaliinia ja norepinefriiniä ja sitoutua reseptoreihin aiheuttaen taistelua tai lentovasteen.

Adrenergisten agonistien vaikutus:

• verenpaineen nousu;
• verisuonten supistuminen;
• keuhkoihin johtavien hengitysteiden avaaminen;
• verenvuoto lopettaa.

Sydäntauteja, maha-suolikanavan tai ylähengitysteiden sairauksia hoidetaan adrenomimeetteillä..

Adrenomimeetit: luettelo huumeista

Adrenaliini: suoravaikutteinen adrenerginen agonisti - alhainen oraalinen hyötyosuus ja lyhyt puoliintumisaika - Epi: tä voidaan käyttää verenvuotoon pienistä leikkauksista sitoutumalla alfa-1: een..

"Dipivefriini": suoravaikutteinen adrenomimeettinen aihiolääke, muuttuu epinefriiniksi.

"Dopamiini": suoraan vaikuttavat adrenergiset agonistit, aktivoivat dopamiinin, alfa-reseptorien käytön. Suositellaan jakelu-shokkiin.

"Fenyyliefriini": alfa-1, selektiivinen suoravaikutteinen agonisti. Lyhytaikainen toiminta, jota käytetään paroksysmaalisessa supraventrikulaarisessa takykardiassa pupillin laajentamiseksi ilman sykloplegiaa (silmän siliaarilihaksen halvaus).

• "Ksylometatsoliini": alfa-1, suoravaikutteinen agonisti, pitkävaikutteinen nenänpoistoaine.
• "Oksimetatsoliini": alfa-1-selektiivinen suoravaikutteinen agonisti, pitkävaikutteinen nenän dekongestantti.
• "Midodrin": alfa-1, suora toiminta.
• "Brimonidiini": alfa -2-selektiivinen, suoraan vaikuttava agonisti, silmille.

Isoproterenoli: ei-selektiivinen beeta-agonisti. Parempi kuin dobutamiini alentaa AVR: n estämiseen käytettyä PVR: tä.

"Dobutamiini": B1-agonistia, voi aktivoida B2 vähäisemmässä määrin, käytetään kardiogeeniseen sokkiin (vasemman kammion äärimmäinen vajaatoiminta, jolle on tunnusomaista sydänlihaksen supistumisen jyrkkä lasku).

Efedriini: käytetään yleisesti stimuloivana aineena anestesiaa torjuttavana hypotensiota.

Alfa-adrenergiset agonistit: “Klofelin”, “Methyldop”, “Katapersan”, “Dopegit”, “Naphtyyzin”, “Galazolin”, “Vizin”, “Metazone”, “Midodrin”, “Ethylephrine”. "Ksylometatsoliini" määrätään keuhkoastman hyökkäykseen, sydämen pysähtymiseen, hypoglykeemiseen koomaan, akuuttiin verisuonien vajaatoimintaan, toksiseen etiologiaan.

Lääkkeet kaventavat verisuonten luumenia, lisäävät painetta, vähentävät nenäontelon ja keuhkoputkien eritystä, vähentävät sileiden lihaskuitujen määrää.

Beetaadrenergiset agonistilääkkeet: Dobutamiini, Salmeteroli, Volmax, Alupent, Ginipral, yleensä määrätään akuutin sydämen vajaatoiminnan, atrioventrikulaarisen sydämen tukkeuden sekä keskenmenon, bronkospasmin uhan hoitoon..

Millä lääkkeellä on parempi vaikutus PVR: n (isoproterenolin tai dobutamiinin) vähentämiseen? "Isoproterenoli" - enemmän aktiivisuutta B2-reseptoreihin - verisuonten laajeneminen (verisuonten seinämien sileiden lihasten rentoutuminen).

Alfa-agonistien pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa reseptorin alaregulaation. Kun vastaanotto on valmis, nenän limakalvon turvotusta voi kehittyä.

Beetareseptorijärjestelmät

Useimmat kudokset ilmentävät useita reseptoreita. Normaalin sydämen hallitseva beetareseptori on beeta-1-reseptori, kun taas beeta-2-reseptori on hallitseva säätelevä reseptori verisuonten sileässä lihaksessa.

Adrenaliini aktivoi sekä beeta-1- että beeta-2-reseptorit. Norepinefriini aktivoi vain beeta-1-reseptoria.

Beeta-1-adrenerginen reseptori sijaitsee sydänlihaksessa ja munuaisissa. Beeta-2 - keuhkoputkissa, maksas, kohtu. Beeta 3 - rasvakudoksessa.

Ei-selektiiviset beeta-lääkkeet - Isadrin, Orciprenaline.

Selektiiviset beeta-2-adrenergiset agonistit rentouttavat keuhkoputkien sileää lihaskudosta.

Beeta-1-aktivoinnin vaikutus sydänlihakseen

1. Valmisteita, jotka aktivoivat beeta-1-reseptoria, voidaan käyttää supistamaan sydämen vajaatoimintaa..
2. Beeta-1-reseptorin liiallinen stimulaatio voi aiheuttaa sykkeen nousun huomattavasti.
3. Tämän artikkelin avulla he lukevat:
4. Veren lymfosyyttien lisääntyminen: syyt
5. Intrakraniaalinen paine: oireet ja hoito
6. Protrombiini: normaali

Adrenomimeettisten lääkkeiden luettelo

Adrenaliini aktivoi kaiken tyyppisiä adrenoreseptoreita, mutta sitä pidetään ensisijaisesti beeta-agonistina. Sen päävaikutukset:

1. Ihon suonien, limakalvojen, vatsaontelon elinten kapenevat ja lisääntyneet aivojen, sydämen ja lihaksen suonien aukot;
2. Lisääntynyt sydänlihaksen supistuvuus ja syke;
3. Keuhkoputkien luumenien laajeneminen, keuhkojen rauhan muodostumisen vähentäminen, turvotuksen vähentäminen.

Adrenaliinia käytetään pääasiassa hätä- ja hätäapuun akuutien allergisten reaktioiden, mukaan lukien anafylaktinen sokki, sydämenpysähdys (sydämensisäinen) ja hypoglykeeminen kooma, yhteydessä. Adrenaliinia lisätään anestesia-aineisiin niiden toiminnan keston pidentämiseksi..

Norepinefriinin vaikutukset ovat suurelta osin samanlaisia ​​kuin adrenaliinin, mutta vähemmän voimakkaita. Molemmat lääkkeet vaikuttavat yhtä hyvin sisäelinten sileisiin lihaksiin ja aineenvaihduntaan. Norepinefriini lisää sydänlihaksen supistuvuutta, supistaa verisuonia ja nostaa verenpainetta, mutta syke voi jopa laskea muiden sydänsolureseptorien aktivoitumisen seurauksena.

Norepinefriinin pääasiallista käyttöä rajoittaa tarve nostaa verenpainetta sokin, vamman tai myrkytyksen yhteydessä. Pitäisi kuitenkin olla varovainen hypotension, munuaisten vajaatoiminnan ja riittämättömän annostelun riskin, pistoskohdan ihon nekroosin, joka johtuu pienten verisuonten kapenevuudesta..

III. ekstrasynaptisilla

Ovat ulkona
synapsit, sisäpuolella korjaamaton
kerros verisuonia (intima). Tässä tapauksessa
ne reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin,
verenkierrossa. Kun stimuloidaan

verisuonten supistuminen tapahtuu.

Intiimi vaihde
adrenoreseptoritoiminto
on edelleen huonosti ymmärretty. tietty
selkeys on vain suhteessa
postsynaptiset ja adrenergiset reseptorit.
On osoitettu, että tämäntyyppiset reseptorit ovat läheisesti
liittyy entsyymiin adenylaattisyklaasi
(AC), joka siirtää ATF: n c3'5'AMF: lle

Selitys: stimulaatio; a-adrenergisen reseptorin lisääntyminen; Adenistylelaattisyklaasin ATP-lipolyysi 3 '5'-AMP; fosforylaasi B-fosforylaasi; AG-glykogenolyysi; glukoositaso; vapaiden rasvahappojen tasot; toimeenpanotoimintojen aktivointi; fytaatti ja laktaatti;

happea koskevat vaatimukset)

Kuva. 3. Vaikutukset
p-adrenergisten reseptorien stimulaatio, toteutettu

• läpi syklisen 3'5 'AMF: n.
• Jotkut kirjoittajat
  uskovat jopa, että -adrenergiset reseptorit
  eikä mikään tällainen entsyymi ole.
   reseptorien stimulaatio
  sopivat agonistit johtavat
  AC: n aktivointiin ja siten
  c3'5'AMF: n kertyminen, mikä määrää
• agonistien farmakologiset vaikutukset.
• Luokittelu
  adrenomimeettien
• Lääkkeet kykenevät
  innostaa tiettyjä adrenergisiä reseptoreita,
  kutsutaan adrenomimeetikoiksi
• suora toiminta.

Huume	Tyypit Excitable postsynaptiset reseptorit
Adrenaliini (epinefriini)	1, 2, 1, 2 *
Noorepinefriini (norepinefriini)	1, 2 *, 1
Mezaton Midodrin (Gutron)	1
Naftysiini (sanorin) Ksylometozoliini (galatsoliini) Tetrizoliini (tizin) Oksimetatsoliini (nasoli)	*2 *
Isadrin (Novodrin)	1, 2
Orciprenaliini (alupentti, astmopentti)	2, 1
Dobutamiini (Dobutrex)	1
Salbutamoli (Ventolin) Terbutaliini (Brikanil) Fenoteroli (berotek, partusisten) Ginipral	2
Salmeterol (Serevent) Formoteroli (foradil) - hitaasti vapauttavat lääkkeet toimet - jopa 12 tuntia	2
Klonidiini (klonidiini) Guangfacin (estulik)	2 (keskushermostossa)

• * - ekstrasynaptinen
  2
• reseptoreita verisuonten intima-alueella.
• Ei huumeita
  vuorovaikutuksessa suoraan
  adrenoreseptoreita, mutta edistävät
  lisääntynyt välittäjäaineiden vapautuminen
  (joka stimuloi reseptoreita) vastaanotettu
  adrenomimeettien nimi
  epäsuora toiminta,
  tai sympatomimeetit.
  Näitä ovat efedriini
• ja fenamiini.

Alfa-adrenomimeetit

Selektiivisiin alfa-1-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat mesatoni, etylefriini, midodriini. Tämän ryhmän valmisteilla on hyvä anti-sokkivaikutus johtuen lisääntyneestä verisuonten sävystä, pienten valtimoiden kouristuksista, ja siksi niitä määrätään vakavan hypotension ja sokin varalta. Niiden paikalliseen käyttöön liittyy verisuonten supistuminen. Ne voivat olla tehokkaita allergisen nuhan, glaukooman hoidossa..

Aineet, jotka aiheuttavat alfa2-reseptorien herättämistä, ovat yleisempää johtuen mahdollisuudesta pääasiallisesti paikallisesti tapahtuvaan käyttöön..

Tämän adrenergisten agonistien luokan kuuluisimmat edustajat ovat naftytsiini, galatsoliini, ksylometatsoliini ja viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajasti nenän ja silmien akuutien tulehduksellisten prosessien hoitamiseen..

Käyttöaiheita ovat allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, konjunktiviitti.

Näiden lääkkeiden nopeasti kehittyvän vaikutuksen ja saatavuuden vuoksi ne ovat erittäin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti lievittää sellaista epämiellyttävää oiretta kuin nenän tukkoisuus.

Sinun tulee kuitenkin olla varovainen niitä käytettäessä, koska liiallisella ja pitkittyneellä innostumisella tällaisten tippojen kanssa ei vain lääkeresistenssi kehitty, vaan myös limakalvon atrofiset muutokset, jotka voivat olla peruuttamattomia.

Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvon ärsytyksen ja surkastumisen muodossa, samoin kuin systeemiset vaikutukset (lisääntynyt paine, muutos sydämen rytmissä) eivät salli niiden käyttöä pitkään, ja ne ovat myös vasta-aiheisia vastasyntyneille, ihmisille, joilla on verenpainetauti, glaukooma, diabetes. On selvää, että verenpainepotilaat ja diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenä tippoja kuin kaikki muut, mutta heidän on oltava erittäin varovaisia.

Selektiivisillä keskeisillä alfa2-adrenergisilla agonisteilla ei ole vain systeemistä vaikutusta kehossa, ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja aktivoida adrenoreseptoreita suoraan aivoihin. Niiden päävaikutukset ovat seuraavat:

• Alempi verenpaine ja syke;
• Normalisoi syke;
• Niillä on rauhoittava ja voimakas kipulääke;
• Vähennä syljen ja kyynelnesteen eritystä;
• Vähennä veden eritystä ohutsuolessa.

Metyylidopa, klonidiini, guanfasiini, catapresan, dopegitis, joita käytetään verenpaineen hoidossa, ovat laajalle levinneet. Heidän kykynsä vähentää syljeneritystä, antaa anestesiavaikutusta ja rauhoittaa sitä antaa sinun käyttää niitä lisälääkkeinä anestesian aikana ja anestesiamuodoissa spinaalianestesiassa.

Beetaadrenomimeetit

Beeta-adrenergisten agonistien vaikutusmekanismi liittyy verisuoniseinien ja sisäelinten beeta-reseptoreiden aktivoitumiseen.

Näiden aineiden päävaikutukset ovat sydämen supistumisten tiheyden ja voimakkuuden lisääminen, paineen lisääminen, sydämen johtavuuden parantaminen.

Beetaadrenergiset agonistit rentouttavat tehokkaasti keuhkoputkien, kohtuun sileitä lihaksia, ja siksi niitä käytetään menestyksekkäästi keuhkoastman, keskenmenon uhan ja lisääntyneen kohdun sävyn hoidossa raskauden aikana.

Ei-selektiivisiin beeta-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat isadriini ja orciprenaliini, jotka stimuloivat p1- ja p2-reseptoreita. Isadriiniä käytetään hätäkardiologiassa sykkeen nostamiseen vaikeaa bradykardiaa tai atrioventrikulaarista tukia kohden.

Aikaisemmin sitä määrättiin myös keuhkoastmaan, mutta nyt, sydämestä aiheutuvien haittavaikutusten todennäköisyyden vuoksi, selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit ovat parempia.

Isadriini on vasta-aiheinen sepelvaltimo- ja sydänsairauksissa, ja tämä sairaus liittyy usein ikäisten potilaiden keuhkoastmaan..

Orciprenaliinia (alupentti) määrätään keuhkoahtaumien hoitoon astman yhteydessä kardiologisissa hätätilanteissa - bradykardia, sydämenpysähdys, atrioventrikulaarinen tukke.

Selektiivinen beeta1-adrenerginen agonisti on dobutamiini, jota käytetään hätätilanteissa kardiologiassa. Se on tarkoitettu akuuttiin ja krooniseen dekompensoituun sydämen vajaatoimintaan..

Selektiivisiä beeta2-adrenostimulantteja käytetään laajalti. Tämän toiminnan lääkkeet rentouttavat pääasiassa keuhkoputkien sileitä lihaksia, joten niitä kutsutaan myös keuhkoputkia laajentaviksi.

Bronkodilatattoreilla voi olla nopea vaikutus, sitten niitä käytetään lopettamaan keuhkoastman hyökkäykset ja ne voidaan poistaa nopeasti tukehtumisen oireista. Yleisin salbutamoli, terbutaliini, valmistettu hengitettynä. Näitä lääkkeitä ei voida käyttää jatkuvasti ja suurina annoksina, koska sivuvaikutukset, kuten takykardia, pahoinvointi ovat mahdollisia.

Pitkävaikutteisilla keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä (salmeterolilla, volmaxilla) on merkittävä etu verrattuna edellä mainittuihin lääkkeisiin: niitä voidaan määrätä pitkään keuhkoputken astman perushoitona, ne tarjoavat pysyvän vaikutuksen ja estävät hengästyneisyyden ja itse astmakohtausten puhkeamisen..

Salmeterolilla on pisin vaikutus, saavuttaen vähintään 12 tuntia. Lääke sitoutuu reseptoriin ja pystyy stimuloimaan sitä monta kertaa, siksi suuren salmeteroliannoksen nimittämistä ei vaadita..

Kohdun sävyn vähentämiseksi ennenaikaisen synnytyksen riskillä, sen supistumisten rikkomisella supistumisten aikana ja sikiön akuutin hypoksian todennäköisyydellä, määrätään ginipral, joka stimuloi myometriumin beeta-adrenergisiä reseptoreita. Ginipralin sivuvaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, sydämen rytmihäiriöt, munuaisten toiminta, hypotensio.

Epäsuorat adrenomimeetit

Rahastojen lisäksi, jotka sitoutuvat suoraan adrenergisiin reseptoreihin, on myös muita, joilla on epäsuora vaikutus estämällä luonnollisten välittäjien (adrenaliini, norepinefriini) rappeutumisprosessit, lisäämällä niiden eritystä ja vähentämällä "ylimääräisen" adrenostimulanttien määrän takaisinottoa.

Epäsuorat adrenergiset agonistit käyttävät efedriiniä, imipramiinia, lääkkeitä ryhmästä monoaminioksidaasin estäjiä. Viimeksi mainitut on määrätty masennuslääkkeiksi.

Efedriini on toiminnassaan hyvin samanlainen kuin adrenaliini, ja sen etuina on mahdollisuus käyttää suun kautta ja pidempi farmakologinen vaikutus.

Ero löytyy stimuloivasta vaikutuksesta aivoihin, joka ilmenee jännityksestä, hengityskeskuksen sävyn lisääntymisestä.

Efedriiniä määrätään keuhkoastman hyökkäysten lievittämiseksi. Hypotensio, sokki ovat paikalliset nuhan hoitoon mahdolliset.

Joidenkin adrenergisten agonistien kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen ja vaikuttaa suoraan niihin mahdollistaa niiden käytön masennuslääkkeinä psykoterapeuttisessa käytännössä. Laajasti määrätyt monoaminioksidaasin estäjät estävät serotoniinin, norepinefriinin ja muiden endogeenisten amiinien tuhoutumisen ja lisäävät siten niiden pitoisuutta reseptoreissa.

Nialamidia, tetrindolia, moklobemidiä käytetään masennuksen hoitoon. Trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva imipramiini vähentää välittäjäaineiden takaisinottoa lisäämällä serotoniinin, norepinefriinin ja dopamiinin pitoisuutta hermoimpulssien välityspaikassa.

Adrenomimeetteillä ei ole vain hyvä terapeuttinen vaikutus monissa patologisissa tiloissa, vaan ne ovat myös erittäin vaarallisia joillakin sivuvaikutuksilla, mukaan lukien rytmihäiriöt, hypotensio tai hypertensiivinen kriisi, psykomotorinen kiihtyvyys jne., Joten näiden ryhmien lääkkeitä tulisi käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan..

Alfa- ja beeta-tyyppisten lääkkeiden adrenomimeettien luokitusmekanismi

Adrenergiset agonistit sisältävät lääkkeitä, jotka ovat adrenoreseptoriagonisteja.

Riippuen affiniteetista reseptoreihin, ne jaetaan alfa-, beeta-, alfa- tai beeta-adrenergisiksi agonisteiksi vastaavalla alatyypin indeksillä (alfa1-, alfa2- jne.). Sympatomimeetit (efedriini jne.).

) on epäsuora vaikutus, tehostaen norepinefriinin vapautumista adrenergisten hermojen päistä (ja estävän sen takaisinottoa), mikä aiheuttaa vastaavia (adrenomimeettisiä) vaikutuksia.

Useimpien adrenomimeettisten lääkkeiden ydin on beeta-fenyylietyyliamiini.

OH-ryhmien läsnäolo bentseenirenkaan 3 ja 4 asemissa (epinefriini, norepinefriini) vaikeuttaa BBB: n kulkua (ei vaikutusta keskushermostoon, jolla on voimakas perifeerinen painevaikutus).

Adrenergisten agonistien vaikutus ilmenee useimpien verisuonten kaventumisesta, lisääntyneistä sydänlihaksen supistuksista, lisääntyneestä pulsista, lisääntyneestä automatismista ja parantuneesta sydänlihaksen johtavuudesta, keuhkojen laajenemisesta.

Sympatomimeettien kemiallinen rakenne - efedriini ja amfetamiini (yhden tai kahden OH-ryhmän puuttuminen fenolirenkaassa) - parantaa hyötyosuutta oraalisen annon jälkeen ja pidentää toiminnan kestoa (COMT ja MAO eivät ole inaktivoituja). Lisäksi niiden tunkeutuminen keskushermostoon lisääntyy, mikä määrittelee keskeiset vaikutukset (väsymys, unentarve vähenevät ja työkyky lisääntyy).

Huomionarvoisia ovat erityiset sympatomimeetit, joihin sisältyy paikallispuudutuskokaiini ja tyramiini, joka on kehon tyrosiinimetabolian tuote ja jota esiintyy suurissa pitoisuuksissa tietyissä elintarvikkeissa (juusto, viini jne.). Nämä parenteraalisesti annetut lääkkeet osoittavat sympatomimeettistä aktiivisuutta (ts..

Adreno- ja sympatomimeettien pääasiallinen soveltamisala on sydän- ja verisuonitautit (sokki, mukaan lukien anafylaktinen, romahtaminen, sydämenpysähdys, hypotensio) ja keuhkoputkivalvonta (keuhkoastma).

Klofelin

Lääke on alfa-adrenerginen agonisti. Klofelinin vaikutusmekanismi perustuu a2-adrenergisten reseptoreiden viritykseen, jonka seurauksena paine laskee, lievä kipulääke ja rauhoittava vaikutus kehittyvät.

Sitä käytetään laajasti erilaisissa verenpaineen ja verenpaineen kriisimuodoissa glaukooman hyökkäyksen lievittämiseksi yhdessä muiden lääkkeiden kanssa huume- ja alkoholiriippuvuuden hoitoon.

”Klonidiini” on vasta-aiheinen raskauden aikana, jos kuitenkin myöhäisissä vaiheissa esiintyy vaikeaa gestoosia, kun äidille koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvan vahingon riski, pieniä lääkeannoksia voidaan käyttää yhdessä muiden lääkkeiden kanssa..

ksylometatsoliini

Lääke, jolla on sama vaikuttava aine ja joka on osa "galatsoliinista", "Otrivinista", "ksymeliinistä", "kuljettamiseen". Sitä käytetään akuutin tarttuvan nuhan, sinuiitin, pollinoosin, tulehduksentulehduksen paikallisessa terapiassa nenäontelon kirurgisten tai diagnostisten toimenpiteiden valmisteluun.

Saatavana suihkeen, tippojen ja geelin muodossa nenänsisäisiin sovelluksiin. Suihketta saa käyttää 12-vuotiaille lapsille. Sitä määrätään varoen seuraavissa olosuhteissa:

• angina pectoris;
• imetysaika;
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• eturauhasen liikakasvu;
• diabetes;
• raskaus.

Mesaton

Fenylefriinihydrokloridipohjainen lääke, joka aiheuttaa korkeaa verenpainetta. Sen käyttö vaatii tarkan annostuksen, koska syke on mahdollista heikentää heijastusta. "Mesatone" lisää painetta kevyesti muihin lääkkeisiin verrattuna, mutta vaikutus on pidempi.

Välittömien tulosten tarve edellyttää laskimonsisäistä antamista. Lääke injektoidaan myös lihakseen, ihonalaisesti, nenänsisäisesti..

Alfa-adrenergisten agonistien yliannostus

• Alfa- ja beeta-adrenergisiä agonisteja, jotka sitoutuvat itsenäisesti heihin herkille reseptoreille ja aiheuttavat adrenaliinin tai norepinefriinin vaikutuksen, kutsutaan suoravaikutteisiksi aineiksi..
• Lääkkeiden vaikutuksen tulos voi tapahtua myös epäsuoran toiminnan kautta, joka ilmenee omien välittäjien tuotannon stimulaationa, estää niiden tuhoamista ja auttaa lisäämään keskittymistä hermopäätteisiin.
• Adrenomimeetit määrätään seuraavissa olosuhteissa:

• sydämen vajaatoiminta, vaikea hypotensio, romahdus, sokki, sydämenpysähdys;
• keuhkoastma, bronkospasmi;
• kohonnut silmänpaine;
• silmien ja nenän limakalvojen tulehdukselliset sairaudet;
• hypoglykeeminen kooma;
• paikallinen anestesia.

Lääkeryhmään kuuluvat selektiiviset (vaikuttavat yhden tyyppisiin reseptoreihin) ja ei-selektiiviset (A1- ja A2-reseptorien viritys). Ei-selektiivistä alfa-adrenergistä agonistia edustaa suoraan norepinefriini, joka stimuloi beeta-reseptoreita.

Alfa-adrenergiset agonistit, jotka vaikuttavat A1-reseptoreihin, ovat anti-shokkilääkkeitä, joita käytetään verenpaineen jyrkkään laskuun. Niitä voidaan käyttää paikallisesti aiheuttaen valtimoiden kaventumista, mikä on tehokasta glaukooman tai allergisen nuhan hoidossa. Ryhmän kuuluisat lääkkeet:

A2-reseptoreihin vaikuttavat alfa-adrenergiset agonistit ovat suurelle yleisölle paremmin tiedossa niiden laajan käytön vuoksi. Suosittuja edustajia ovat ksylometatsoliini, Nazol, Sanorin ja Vizin. Käytetään silmien ja nenän tulehduksellisten sairauksien (sidekalvotulehdus, nuha, sinuiitti) hoidossa.

Lääkkeet tunnetaan verisuonia supistavasta vaikutuksesta, joka eliminoi nenän tukkoisuuden. Varojen käyttöä tulisi harjoittaa vain asiantuntijan valvonnassa, koska pitkäaikainen hallitsematon anto voi aiheuttaa lääkeresistenssin kehittymistä ja limakalvon atrofiaa.

Pienille lapsille on myös määrätty lääkkeitä, jotka sisältävät alfa-adrenergisia agonisteja. Lääkkeillä on tässä tapauksessa alhaisempi pitoisuus vaikuttavaa ainetta. Samoja muotoja käytetään diabeteksen ja verenpainetaudin hoidossa.

Alfa-adrenergisiin agonisteihin, jotka stimuloivat a2-reseptoreita, kuuluvat keskitetysti vaikuttavat lääkkeet (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Heidän toiminta on seuraava:

• verenpainetta alentava vaikutus;
• alentunut syke;
• rauhoittava vaikutus;
• lievä anestesia;
• maito- ja sylkirauhasten erityksen väheneminen;
• veden erityksen väheneminen ohutsuolessa.

Yliannostus ilmenee jatkuvin muutoksin, jotka kuvaavat alfa-adrenergisten agonistien vaikutuksia. Potilasta huolestuttaa korkea verenpaine, lisääntynyt syke rytmihäiriöillä. Tänä aikana voi kehittyä aivohalvaus tai keuhkoödeema..

Yliannoshoito koostuu seuraavien lääkeryhmien käytöstä:

1. Perifeeriset sympatolytikot häiritsevät hermoimpulssien siirtoa reuna-alueella ja hermostossa. Siten paine laskee, syke ja perifeerinen vastus vähenevät..
2. Kalsiumantagonistien tarkoituksena on estää kalsiumionien virtaus soluihin. Sydänlihas vähentää hapenkulutusta, sen supistuvuus vähenee, rentoutuminen diastolikauden aikana paranee, kaikki valtimoryhmät laajenevat.
3. Myotropiiniset lääkkeet edistävät sileiden lihasten, mukaan lukien verisuonten lihasseinämän, rentoutumista.

Alfaadrenergiset agonistit, joiden käytöllä on suuri joukko indikaatioita, vaativat annosten huolellista valintaa, elektrokardiogrammin seurantaa, verenpainetta, perifeeristä verta.

Alfa ad rnomimeetit

etuoikeutettu
vaikutukset alfa-adrenergisiin reseptoreihin
hallitse huumeita
naphthyzine
ja galatsoliini.
Molemmilla lääkkeillä on vahva
vasokonstriktori
heidän toimintaansa liittyvä vaikutus
postsynaptisissa alfa-2-adrenergisissä reseptoreissa.
Enimmäkseen käytetyt huumeet
nuhan hoitoon.

Samanlainen verisuonia supistava aine
toisella vaikutuksella on vaikutus
Tämä
ryhmät - mesatone, kuitenkin sen mekanismi
stimulaatioon perustuva toiminta
postsynaptiset alfa-1-adrenergiset reseptorit.

Käyttöaiheet enemmän
leveä. Sitä voidaan käyttää
anti-shokki agentti parantaa
verenpaine, kun hän
tehokas suun kautta otettuna.

voida
määritetty paikallisesti nuhalle
ja tietyntyyppisissä glaukoomassa.

Beetaadrenomimeetit

Palauttaa mieleen,
että beeta-1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat
sydämen lihaksessa ja stimulaatio
näistä reseptoreista johtaa lisääntymiseen
voima ja syke
lyhenteet. Beeta-2-adrenergiset reseptorit
ovat verisuonten sileissä lihaksissa,
virtsarakon, kohtu, keuhkoputkien ja
näiden reseptoreiden viritys johtaa
laajentaa tai rentoutua
merkitykselliset elimet tai kudokset.

Tyypillinen
beeta-adrenergisten agonistien edustaja
on isoprenaliini
(Isadrine).
Sillä on stimuloiva vaikutus
molemmat beeta-adrenergisten reseptoreiden alatyypit,
joiden yhteydessä sillä on melko leveä
toimintaspektri.

vaikuttaminen
sydänlihaksen beeta-1-adrenergiset reseptorit, hän
lisää sykettä,
lisää sydämen johtavuutta ja voimaa
leikkauksia, joiden takia useita
lisää systolista painetta. Siinä
samaan aikaan vaikuttaen beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin
alukset, johtaa niiden laajenemiseen, ja
diastolinen paine
vähentynyt merkittävästi.

Seurauksena on keskimääräinen
verenpaine on jonkin verran
laskussa. isoprenaliini
on tehokas keuhkoputkia laajentava lääke
johtuu beeta-2-adrenergisten reseptoreiden virittymisestä
keuhkoputket, ja se on juuri seurausta
esiintyminen
tätä vaikutusta käytetään useimmiten
klinikalla. Huumeiden hengittäminen nopeasti
lopettaa keuhkoastman hyökkäykset.

Huumeella on kuitenkin merkittävä
sovellusrajoitukset yhtenä
käytön vasta-aiheista
isoprenaliini ovat iskeemisiä
sydänsairaudet ja rytmihäiriöt,
mitä tapahtuu usein potilailla, joilla on astma.

maksettava
tällä, käytä nyt usein
valikoiva
beeta-2-adrenergiset agonistit.
joihin sisältyy esimerkiksi salbutamoli
ja fenoteroli,
joka
siihen on minimaalinen vaikutus
sydämen beeta-1-adrenergiset reseptorit. Nämä

• 31
• huumeet ovat
  valintamahdollisuudet nyt
  pysäyttämiseen ja ehkäisyyn
  astmakohtaukset.
• muut
  tärkeä indikaattori selektiivisen aineen käytölle
  beeta-2-adrenomimteics
  on keskenmenon tai ennenaikaisen riskin vaara
  synnytyksen jälkeen,
  vaikuttavat kohdun beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin,
  nämä lääkkeet rentouttavat häntä ja vievät hänet pois
  kohonnut ääni.
• Saatavana tällä hetkellä
  ja selektiiviset beeta-1-adrenergiset agonistit
  (Dobumin),
  joita käytetään kardiotonisina
  lääkkeet sydämen rytmihäiriöihin
  johtuen atrioventrikulaarisesta tukosta.

Alfa-, beeta-adrenergiset agonistit

Tyypilliset edustajat
tämä ryhmä yhdisteitä on adrenaliini
ja
noradrenaliinin.

adrenaliini
sillä on laaja vaikutusalue,
stimuloiva alfa 1-, | alfa 2-,
beeta-1- ja beeta-2-adrenergiset reseptorit. Päällä
suuret reuna-alukset! adrenaliini
on verisuonia supistava
erääntyvä toiminta
alfa-1-adrenergisten reseptorien aktivaatio,
samalla se laajentaa verisuonia
luuston lihakset jännityksen takia
beeta 2 -adrenergiset reseptorit.

adrenaliini
stimuloi beeta-1-adrenergisiä reseptoreita
sydämen ja siten parantaa
voima ja syke.
Seurauksena adrenaliinin vaikutus valtimoihin
paine koostuu
erilainen ja jopa päinvastainen
komponentit.

Systolinen paine
korostuneen
kasvaa, ja diastolinen - jonkin verran
vähenee, mikä johtaa
yleensä adrenaliini aiheuttaa lisäystä
toissijainen valtimo
paine, joka
sitten voidaan korvata joillain
hypotensio.

Adrenaliini vaikuttaa
beeta-2-adrenergiset reseptorit, syyt
bronkodilataation.
Lääke tarjoaa myös rentoutumista.
sileä lihas
maha-
polku lähinnä herätyksestä
alfa-adrenergiset reseptorit,
vaikka beetaadrenoreseptoreita on mukana.

Sileät lihakset
rako ja kohtu myös rentoutuvat
adrenaliinin vaikutuksen alaisena.
Kun tiputettiin silmään adrenaliinia
herättää oppilaan radiaalilihaksen
silmät seurauksena
oppilaan laajentuminen (mydriaasi).

On tärkeää, että tämä vähenee
silmänsisäinen paine huomioitu
lisääntynyt nesteen ulosvirtaus
silmältä, mukautuen
adrenaliinilla ei käytännössä ole vaikutusta.

Adrenaliini tavanomaisina annoksina
ei mene veri-aivoihin
este, mutta suurina annoksina aiheuttaa
erityinen vaikutus keskushermostoon,
potilaiden kuvaamia
hermostuneisuudesta kauhistuttavaksi
tragedia. Samanlaiset tuntemukset aiheuttavat
adrenaliini hormonina, jota erittelevät
erilaisia ​​stressitilanteita.

Muista adrenaliinin vaikutuksista
sen metabolinen
toiminta - glykogenolyysi
ja lipolyysi, ts. glykogeenin hajoaminen
ja rasvat kudoksissa ja vastaavasti,
verensokerin nousu
ja rasvahapot.

kliininen
hakemus
epinefriini, joka perustuu yllä olevaan
vaikutuksia. Vakava hypotensio,
iskun takia (traumaattinen,
anafylaktinen),
on edelleen yksi tärkeimmistä
adrenaliinin käyttöaiheet.
Kun sydänpysähdys, sydämen sisäinen
huumeiden injektiot voivat palauttaa
sen supistuva vaikutus.

sitä paitsi
lisäksi lääkettä voidaan käyttää
sydämen tukkeutumisen hoitoon. adrenaliini
lisätään usein paikallisiin ratkaisuihin
nukutusaineet laajennusta ja parantamista varten
heidän toimintansa. Adrenaliini voi olla
soveltuu kompleksiseen terapiaan
keuhkoputken tukos kuitenkin
lukuisten sivuvaikutusten takia
vaikutukset käytännössä hoitoon
bronkiaalinen
astmaa ei käytetä.

Silmien käytännössä
epinefriini on usein tottunut
glaukooman hoito.

adrenomimeettien
presynaptinen toiminta

Tyypillinen edustaja
tämä ryhmä on efedriini.
Toimintamekanismi
johtuu siitä, että se stimuloi vapautumista
endogeeninen norepinefriini vesikkeleistä
synaptiseen rakoon, jonka takia
ja adrenergisiä reseptoreita kiihtyy.

Seurauksena on efedriini
käyttämään vaikutustaan
alfa- ja beeta-adrenoreseptoreissa,
eli sen päävaikutuksiltaan
se on samanlainen kuin adrenaliini. Hän on huonompi
adrenaliini vahvuus, mutta
parempi
vaikutuksen keston perusteella.

hyve
huume on sen tehokkuus
kun otetaan suun kautta. Ominainen efedriinille
on takyfylaksian kehitys,
toisin sanoen nopea riippuvuus, usein
toistuvat esittelyt siitä.

se
johtuu siitä, että huumausaineiden vaikutuksen alaisena
ehtyneet hermosoluvälittäjävarannot
depot, jonka yhteydessä se vähenee
ulostulo synaptiseen rakoon
ja vastaavasti tehokkuus laskee
sympaattinen stimulaatio.

Adrenonegative
rahastot jaetaan rahastoihin
suora vaikutus tai adrenergiset antagonistit,
ja presynaptisen toiminnan keinot,
tai myötätuntoa.
Selektiivisyyden estäjät
toimet jaetaan rahastoihin,
pääasiassa estää
alfa-adrenergiset reseptorit, pääasiassa
estävät beeta-adrenergiset reseptorit ja
joilla on sama vaikutus kumpaankin alatyyppiin
adrenoreceptors.

Tyypilliset edustajat
ei-selektiiviset alfa-salpaajat
ovat fentolamiinilääkkeitä
ja tropafeeni.

Ne estävät postsynaptisen
perifeeriset alfa-adrenergiset reseptorit
verisuonia, aiheuttaen verisuonia
laajentaa ja verenpaine
laskussa.

Kuitenkin johtuen
heidän toimintansa epäspesifisyys nämä
presynaptiset lääkkeet myös estävät
tuloksena alfa-2-adrenergiset reseptorit
miksi negatiivista mekanismia rikotaan
käänteinen-

Nooa
viestintä. Tämä johtaa liialliseen vapautumiseen.
norepinefriini hermopäätteestä
ja sen vastaanottaminen suurina määrinä
vereen, jolla hän saavuttaa sydämen
ja alkaa stimuloida beeta-1-adrenergisiä reseptoreita
sydänlihaksessa.

Siksi
tropafeenia ja fentolamiinia käytetään harvoin
verenpaineen hoitoon
niiden aiheuttaman takykardian takia
ja sydänlihaksen rytmihäiriöt.

Niitä käytetään useammin
ääreissuonien sairauksia
(endarteriitti) ja diagnoosiksi
feokromosytoomat (aivikerroksen kasvain
lisämunuainen, jonka eritys on lisääntynyt
adrenaliinin vereen).

Valikoiva
alfa-1-adrenerginen estäjä
on pratsosiini.

Hän ei ole
estää presynaptisen
alfa-2-adrenergiset reseptorit, ja siksi ei
rikkoo mekanismia
negatiivinen palaute,
toteutettiin heidän kauttaan.

Tämä huume
on yksi tehokkaimmista
verenpainelääkkeet klinikalla.
On kuitenkin muistettava, että ensimmäinen
pratsosiini voi olla monimutkainen
ortostaattinen romahdus, menetys
tietoisuuden.

Ensimmäinen
kliinisesti sopiva lääke tästä
ryhmät perustettiin 60-luvun alkupuolella,
ja niitä käytetään tällä hetkellä
klinikalla yli kaksikymmentä erilaista
beetasalpaajat.

Tämä ryhmä
huumeet ovat erittäin tärkeitä
sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa
järjestelmät riittävät sanomaan, sir
James Black sai kunnianosoituksen vuonna 1988
Nobel-kehityspalkinto
ja ensimmäisten beeta-salpaajien käyttöönotto.

Farmakologiset vaikutukset
beeta-salpaajat
riippuvat sympaattisesta toiminnasta
yhden tai toisen aiheen järjestelmät ja
heikosti ilmennyt levossa. Tärkeimmät vaikutukset
beeta-salpaajat ilmenevät
sydän- ja verisuonijärjestelmä
sileät lihakset.

Yksi
ensimmäisestä ja edelleen useimmiten
käytetyt beetasalpaajat
on anapriliini,
joiden synonyymit sinun pitäisi myös hyvin
muista, kuten näiden nimien alla
lääkkeellä on myös kiertoa
Venäjä, - propranololi, inderaali, obzidani.

Anapriliinilla ei käytännössä ole vaikutusta
sydän
toiminta levossa, mutta varoittaa
takykardia rasituksen tai rasituksen aikana,
vähentää sydämen stressiä
ja shokki
sydämet. Tämä johtaa alhaisempiin vaatimuksiin.
sydämet happea. Tämä
anapriliinin vaikutusta käytetään, kun
hänen nimitys angina pectoriksen hoitoon.

muut
tärkeä ja hieman odottamaton vaikutus
anaprilina on hänen kykynsä
alhainen verenpaine. Tämä
lääkkeen vaikutus kehittyy vähitellen
ja vaatii 3-4 viikkoa jatkuvaa käyttöä
täydellisen ja kestävän vaikutuksen saavuttamiseksi.

Verenpainetta alentava mekanismi
anaprilina on monimutkainen ja sisältää
sydämen komponentti (lasku
syke), munuaiset
(reniinisynteesin estäminen) ja keskeinen
(sympaattisen impulssin tukahduttaminen
reunaan).

Lääketieteellinen merkitys
beetasalpaajat ovat erittäin suuria. mennessä
lähinnä he
ovat suositellut lääkkeet kohtalaisille
ja kohtalainen verenpaine, yhdessä
tätä heillä ei ole niin usein
samanlaisia ​​sivuvaikutuksia,
kuten ortostaattinen romahdus.

sitä paitsi
myös beetasalpaajia
angina pectoris johtaa
vähentää kohtausten esiintyvyyttä useimmissa tapauksissa
potilaita ja vähentää merkittävästi
heidän tarpeensa nitroglyseriini.
Beetasalpaajien käyttö jälkeen
primaarinen sydäninfarkti
vähentää merkittävästi uudelleen riskiä
sydänkohtaus.

Muu kliinisesti tärkeä
käyttöaihe on
glaukooma - nämä lääkkeet vähentävät
silmänsisäisen nesteen tuotanto,
vaikuttamatta majoitukseen ja reaktioihin
oppilas valoon.
Ei-selektiivisen tärkein sivuvaikutus
beetasalpaajat ovat heidän
bronkospastinen
beeta-2-adrenergisten reseptoreiden estämisen aiheuttama vaikutus
keuhkoputkien.

Tämä
vaikutuksella ei ole paljon merkitystä
ei-astmaatikot, mutta potilailla, joilla on astma tai
allergiset henkilöt, joilla on taipumus bronkospasmiin
ei-selektiivisten beetasalpaajien käyttö
voi johtaa vakavaan bronkospasmiin.

Tällä hetkellä kliininen
harjoittelu siellä on valikoiva
beeta-1-salpaajat (atenololi,
metoprololi), käytännössä
ei vaikuta beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin
keuhkoputket ja verisuonet vastaavasti
on minimaalisia sivuvaikutuksia
vaikutuksia. Nämä lääkkeet ovat
valitut lääkkeet, jos niitä on saatavilla
samanaikainen keuhkoputkien obstruktiivinen
oireyhtymä angina pectoris -potilailla
tai verenpainetauti.

Adrenomimeetit - mitkä ovat nämä lääkkeet, vaikutustapa ja käyttöaiheet

Adrenomimeetit ovat melko suuri ryhmä farmakologisia aineita, jotka stimuloivat adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat verisuonten ja elinten kudoksissa.

Niiden vaikutusten tehokkuus on proteiinimolekyylien virittämisessä, mikä johtaa aineenvaihduntaprosessien muutokseen ja poikkeamiin yksittäisten elinten ja rakenteiden toiminnassa.

Mitä ovat adrenoreseptorit?

Ehdottomasti kaikissa kehon kudoksissa on adrenoreseptoreita, jotka ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvoissa.

Adrenaliinille alttiina, verisuonten stenoosille tai aneurysmalle voi lisääntyä ääni tai sileän lihaskudoksen rentoutuminen. Adrenomimeetti auttaa muuttamaan liman eritystä rauhasista, parantamaan sähköimpulssien johtavuutta ja lisäämään lihaskuitujen sävyä jne..

Adrenergisten agonistien vertaileva vaikutus adrenergisiin reseptoreihin on esitetty alla olevassa taulukossa..

Erilaisia ​​adrenergisiä reseptoreita

Alfa 1	Ne sijaitsevat pienissä valtimoissa, ja reaktio norepinefriiniin johtaa suonten seinämien kaventumiseen ja pienten kapillaarien läpäisevyyden heikkenemiseen. Nämä reseptorit sijaitsevat myös sileässä lihaskudoksessa. Stimuloivalla vaikutuksella oppilas lisääntyy, verenpaine nousee, virtsaretentio nousee, turvotus vähenee ja tulehduksellinen prosessi vahvistuu.
Alfa 2	A2-reseptorit ovat herkkiä adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutuksille, mutta niiden aktivoituminen johtaa adrenaliinituotannon laskuun. Vaikutus alfa2-molekyyleihin johtaa verenpaineen laskuun, lisää verisuonien läpäisevyyttä ja laajentaa niiden luumenia
Betta 1	Ne sijaitsevat pääasiassa sydämen ja munuaisten ontelossa, reagoidessaan norepinefriinialtistukselle. Niiden stimulaatio johtaa sydämen supistumisten määrän lisääntymiseen, samoin kuin sydämen sykkeen lisääntymiseen ja sykkeen lisääntymiseen
Beta 2	Ne sijaitsevat suoraan keuhkoputkissa, maksaontelossa ja kohtuun. Stimuloimalla B2, norepinefriini syntetisoituu, laajentaen keuhkoputkia ja aktivoimalla glukoosin muodostumisen maksassa, ja lievittää myös kouristuksia
Beeta 3	Sijaitsee rasvakudoksissa ja vaikuttaa rasvasolujen hajoamiseen vapauttamalla lämpöä ja energiaa

Adrenergisten agonistien luokittelu vaikutusmekanismin perusteella

Adrenomimeetit luokitellaan lääkkeiden vaikutustavan mukaan ihmiskehoon.

Seuraavat tyypit erotetaan:

• Suorat vaikutukset - vaikuttavat itsenäisesti reseptoreihin, kuten ihmiskehon tuottamiin katekolamiiniin;
• Epäsuora vaikutus - johtaa katekoliamiinien esiintymiseen, joita kehon itse tuottaa;
• Sekoitettu toiminta - yhdistä molemmat yllä mainitut tekijät.

Lisäksi suoraan vaikuttavilla adrenergisilla agonisteilla on oma luokittelu (alfa ja beeta), mikä auttaa erottamaan ne lääkkeiden komponenttien mukaan, jotka stimuloivat adrenoreseptoreita.

Luettelo huumeista

Adrenergisten reseptoreiden (lääkkeiden) stimulointi lääkkeiden luettelossa

Alfa 1	Fenyyliefriinihydrokloridi (metatsoni)
Midodrin (Gutron)
Alfa 2	Ksylometatsoliini (galatsoliini)
Nafasoliini (naftytsiini)
Oksimetatsoliini (Nazivin)
Klonidiini (klonidiini)
A-1, A-2, B-1, B2	Epinefriini (epinefriinihydrokloridi tai hydrotartraatti)
A-1, A-2, B-1	Norepinefriini (norepinefriinihydrotartraatti)

Käyttöaiheet

Tärkeimmät tekijät, joissa adrenergisiä agonisteja määrätään, ovat:

• Poskionteloiden, silmien, glaukooman limakalvojen tulehdus;
• Hengityselinten patologia keuhkoputkien supistumisen ja keuhkoastman kanssa;
• Paikallinen anestesia;
• Sydänrakenteiden supistumisen lopettaminen;
• Äkillinen verenpaineen lasku;
• Shokkiolosuhteet;
• Sydämen vajaatoiminta;
• Hypoglykeeminen kooma.

Mitkä ovat epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit??

Käytetään paitsi lääkkeitä, jotka liittyvät suoraan adrenergisiin reseptoreihin, mutta myös muita, joilla on epäsuora vaikutus, estämällä adrenaliinin ja norepinefriinin hajoamista ja vähentämällä adrenomimeettien ylimäärää..

Yleisimmät epäsuorat lääkkeet ovat imipramiini ja efedriini..

Vaikutusten samankaltaisuuden perusteella lääkkeen kanssa efedriiniä verrataan efedriiniin, jonka etuina on mahdollisuus käyttää suoraan suuontelossa, ja vaikutus on paljon pidempi.

Adrenaliinin erottuva piirre on aivoreseptoreiden stimulaatio, joka johtuu hengityskeskuksen sävyn lisääntymisestä.

Tämä lääkitys on tarkoitettu astman ehkäisyyn, matala verenpaine, shokkiolosuhteet, ja sitä käytetään myös nuhaan paikallisessa terapiassa..

Jotkut adrenergisten agonistien lajikkeet voivat tunkeutua veri-aivoesteen läpi ja niillä on paikallinen vaikutus, mikä sallii niiden käytön psykoterapiassa masennuslääkkeinä..

Monoaminioksidaasin estäjien, jotka estävät endogeenisten amiinien, norepinefriinin ja serotoniinin muodonmuutoksia, on todettu olevan erittäin yleisiä, mikä lisää niiden määrää adrenergisissä reseptoreissa.

Adrenomimeettien keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen valokemia

Tetrindolia, moklobemidia ja nialamidia käytetään masennuksen hoitoon.

Mitkä ovat ei-selektiiviset adrenomimeetit?

Tämän muodon valmisteilla on ominaisuus sekä alfa- että beeta-reseptoreiden virittämiseen, mikä aiheuttaa useita poikkeamia useimmissa kehon kudoksissa. Ei-selektiivinen adrenerginen agonisti on adrenaliini sekä norepinefriini.

Ensimmäinen, adrenaliini, stimuloi kaikenlaisia ​​reseptoreita..

Sen tärkeimmät toimet, jotka vaikuttavat henkilön rakenteeseen, ovat:

• Ihoalusten ja limakalvojen verisuoniseinien kaventuminen, aivo-alusten, sydänrakenteen lihaskudoksen ja verisuonten seinämien laajeneminen;
• Lisääntynyt supistuvien toimintojen lukumäärä ja sydänlihaksen supistumisten voimakkuus;
• Keuhkoputkien mittojen lisääminen, limakalvojen muodostumisen vähentyminen keuhkoputkien rauhasissa, turvotuksen poistaminen.

Tätä ei-selektiivistä adrenergistä agonistia käytetään hätähoidon tarjoamisessa allergioiden, sokkiolosuhteiden, lopettaessa sydämen supistumisten, hypoglykeemisen luonteen kooman aikana. Adrenaliinia lisätään anestesia-aineisiin niiden vaikutusten keston pidentämiseksi..

Norepinefriinin vaikutus on pääosin samanlainen kuin adrenaliinin teho, mutta sen vakavuus on alhaisempi. Molemmilla lääkkeillä on sama vaikutus sileän lihaskudoksen ja aineenvaihdunnan prosesseihin..

Norepinefriini auttaa lisäämään sydänlihaksen supistumisvoimaa, kaventamaan verisuonia ja lisäämään verenpainetta, mutta sydänlihaksen supistumisten määrä voi vähentyä, mikä johtuu sydämen kudosten muiden solureseptoreiden stimulaatiosta..

Tärkeimmät norepinefriinin käytön tekijät ovat shokkiolosuhteet, traumaattiset tilanteet ja myrkkymyrkytykset, kun verenpaine laskee.

Mutta varovaisuutta on noudatettava, koska vaarana on hypotoninen kohtaus, munuaisten vajaatoiminta (yliannostuksessa), ihon kudoskuolema pistoskohdassa ja pienten kapillaarien stenoosi..

Adrenaliini ja norepinefriini

Mikä on alfa-adrenergisilla agonisteilla tapahtuvan hoidon vaikutus??

• Tämä lääkkeiden alaryhmä on lääke, joka vaikuttaa pääasiassa alfa-adrenergisiin reseptoreihin..
• Tässä on jako kahteen alaryhmään: selektiiviset (vaikuttavat 1 tyyppiin) ja ei-selektiiviset (vaikuttavat molempiin alfa-reseptoreihin).
• Ei-selektiivisiin lääkkeisiin kuuluu norepinefriini, joka stimuloi alfa-reseptorien lisäksi beeta-reseptoreita.

Alfa-1-adrenoreseptoreiden sekoituslääkkeisiin sisältyvät midodriini, etylefriini ja mesatoni..

Näillä lääkkeillä on hyvä vaikutus shokkiolosuhteisiin, koska ne lisäävät verisuonen sävyä, pienentävät pieniä verisuonia, mikä johtaa niiden käyttöön alennetussa paineessa ja shokkioloissa..

Lääkkeet, jotka aiheuttavat alfa-2-adrenergisten reseptoreiden herättämisen, ovat melko yleisiä, koska paikallinen käyttö on mahdollista. Yleisimmät: Vizin, Naphyzin, Xylometazoline ja Galazolin.

Niitä käytetään nivel- ja silmäsairauksien akuutin tulehduksen hoitamiseen. Käyttöaiheet ovat tarttuvaa tai allergista nuhaa, konjunktiviitti, sinuiitti.

Nämä lääkkeet ovat erittäin kysyttyjä, koska vaikutus saavutetaan riittävän nopeasti ja lievittää potilasta nenän tukkoisuudesta. Pitkäaikaisessa käytössä tai yliannostuksissa voi kuitenkin esiintyä limakalvojen riippuvuutta ja surkastumista, joita ei enää voida muuttaa.

1. Koska näitä lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä limakalvojen paikallisia ärsytyksiä ja surkastumista sekä verenpaineen nousua, sydämen supistumisrytmin rikkoutumista, on kiellettyä käyttää niitä pitkään.
2. Tällaisilla lääkkeillä on vasta-aiheita vastasyntyneille, verenpainetauti-, diabetes- ja glaukoomapotilaille.
3. Lapsille tehdään erityisiä tippoja pienemmällä annoksella adrenergisiä agonisteja, mutta on myös tärkeää käyttää niitä suositellun annostuksen mukaisesti..

Systeeminen vaikutus kehossa tapahtuu selektiivisillä alfa-2-adrenomimeetteillä, joilla on keskeinen vaikutus. Ne kykenevät kulkemaan veri-aivoesteen läpi ja stimuloimaan aivojen adrenergisiä reseptoreita..

Näistä lääkkeistä yleisimpiä ovat klonidiini, catapresan, dopegit, methyldop, joita käytetään verenpaineen hoitoon.

Niillä on seuraava vaikutus:

• Vähennä veden tuotantoa ohutsuolessa;
• Niillä on rauhoittava ja kipulääke;
• Laske verenpainetta ja sykettä
• Palauttaa sydämen rytmin;
• Vähennä syljen ja kyyneltuotantoa.

Miksi beeta-adrenomimeetit ovat erityisiä?

Beeta-reseptorit sijaitsevat suuressa määrin sydämen ontelossa (beeta-1) ja keuhkoputkien, verisuonten seinämien, virtsarakon ja kohtuun (beeta-2) sileissä lihaskudoksissa. Tämä ryhmä voi vaikuttaa sekä yhteen (selektiiviseen) reseptoriin että ei-selektiiviseen - stimuloida useita reseptoreita samanaikaisesti..

• Tämän ryhmän adrenostimulanteilla on sellainen vaikutusmekanismi - ne aktivoivat verisuonien seinät ja elimet.
• Niiden toiminnan tehokkuus koostuu sydämen kaikkien rakenteellisten komponenttien supistumisten määrän ja voimakkuuden lisäämisestä, verenpaineen lisäämisestä sekä sähköimpulssien johtavuuden parantamisesta..
• Tämän ryhmän lääkkeet rentouttavat tehokkaasti kohtuun ja keuhkoputkien sileää lihaskudosta, joten niitä käytetään melko tehokkaasti kohdun lihaskudoksen lisääntyneen sävyn hoitoon raskauden aikana, keskenmenon riskiin ja astmahoitoon..

Selektiivinen beeta-1-adrenerginen agonisti - dobutamiini, jota käytetään sydämen kriittisissä tiloissa. Sitä käytetään akuuttiin tai krooniseen sydämen vajaatoimintaan, jota elimistö ei pysty korvaamaan..

Riittävä suosio saavutti selektiiviset beeta-2-adrenergiset agonistit. Tällaiset lääkkeet auttavat rentouttamaan keuhkoputkien sileälihaisia ​​kudoksia, mikä antaa heille nimen keuhkoputkia laajentavia aineita.

Tämän ryhmän lääkkeille voidaan luonnehtia nopea tehokkuus, ja niitä voidaan käyttää astmahoitoon, pysäyttäen nopeasti ilmanpuutoksen oireet. Yleisimpiä lääkkeitä ovat Terbutaliini ja Salbutamoli, joita valmistetaan inhalaattorien muodossa.

Näitä lääkkeitä ei voida käyttää jatkuvasti ja suurina annoksina, koska sydämen rytmihäiriöt, pahoinvointi ja oksennusrefleksit ovat mahdollisia..

Pitkäaikaisilla lääkkeillä (Volmax, Salmeterol) on merkittävä lisäys verrattuna edellä mainittuihin lääkkeisiin: niitä voidaan käyttää pitkään ja niillä on ehkäisevä vaikutus estämään ilmapuutteen oireiden puhkeaminen.

Salmeterolilla, joka kestää vähintään 12 tuntia, on pisin kestävä vaikutus. Työkalulla on ominaisuus moninkertainen adrenoreseptoreiden stimulointi.

Ginipral määrätään kohdun lihaksen sävyn heikentämiseksi ja synnytyksen riskiä etuajassa, sen supistuvan toiminnan rikkomista supistumisten aikana sikiön akuutin happea nälkään aiheuttavan riskin vuoksi. Haittavaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, heikentynyt sydämen supistusrytmi, munuaisten toiminta ja matala verenpaine..

Ei-selektiiviset beeta-adrenergiset agonistit ovat Isadrin ja Orciprenaline, jotka stimuloivat sekä beeta-1 että beeta-2-reseptoreita..

Ensimmäistä niistä, Isadrinia, käytetään hätäterapiassa sydämen patologiassa sykkeen lisäämiseksi vakavalla matalalla verenpaineella tai estämään atrioventrikulaarinen reitti..

Aiemmin lääke oli määrätty astmaan, mutta nyt, sydämelle aiheutuvien sivuvaikutusten riskin vuoksi, selektiiviset beeta-2-adrenergiset agonistit ovat edullisia. Sen vasta-aihe on sydämen iskemia, ja tähän patologiaan liittyy astma vanhuksilla.

Toinen niistä, orciprenaliini, on tarkoitettu astman keuhkosairauden hoitoon, sydämen patologioiden ambulansseihin - patologisesti vähentyneeseen määrään sydämen supistuksia, eteis-kammioreittien salpaukseen tai sydämenpysähdykseen..

Pitkävaikutteiset lääkkeet

Kuinka adrenomimeetit annetaan??

Tämän ryhmän lääkkeillä on suora tai epäsuora vaikutus ihmiskehon koko elimeen, jonka rakenteessa on lihaskudoksia.

Voit viedä huumeita kehossa monin tavoin:

• Adrenaliinin lisääminen lihakseen lisää tehokkaasti verenpainetta;
• Lääkkeiden paikallinen antaminen koostuu sellaisten tyyppien käytöstä: silmätipat, aerosolit, suihkeet, voiteet jne.;

Laskimonsisäinen anto on yhtä yleistä, etenkin kiireellisessä lääkitystarpeessa.

Melko usein tämän ryhmän lääkkeitä yhdistetään anestesia-aineisiin niiden pitkän ajanjakson ajan.

Mitä haittavaikutuksia voi esiintyä?

Adrenergisten salpaajien väärän käytön, yliannostuksen tai pitkäaikaisen käytön yhteydessä voi esiintyä haittavaikutuksia, mukaan lukien:

• Psykomotorinen levottomuus;
• Alhainen paine;
• Riippuvuus lääkkeen komponenteista ja tehottomuus;
• Sydämen rytmihäiriöt;
• Hypertensioiva kriisi.

Sydämen rytmihäiriöt

Ennaltaehkäisy tehokkuuden parantamiseksi

Seuraavia toimia suositellaan:

• Asianmukainen ravitsemus;
• Ylläpitää vesitasapainoa;
• Aktiivisempi elämäntapa;
• Aktiivinen urheilu;
• Valitse annos lääkärisi kanssa;
• Suorita säännölliset tutkimukset koko hoidon ajan.

Video: Adrenomimeetit

johtopäätös

Tämän ryhmän lääkkeillä on erinomainen vaikutus terapiana monissa erilaisissa patologioissa. Huumeilla on kuitenkin erilliset sivuvaikutukset, joten adrenergisiä agonisteja tulisi käyttää vasta pätevän asiantuntijan nimittämisen jälkeen.

Erityisen varovaista on käytettävä potilaille, jotka kärsivät diabetes mellitusta, selkeistä ateroskleroottisista kerrostumista aivojen suonissa, joilla on verenpainetauti ja kilpirauhasen patologiat.

Ennen kuin käytät huumeita, muista kysyä lääkäriltäsi.

Älä itsehoita ja ole terveellinen!