Oletko perehtynyt lennonvastaiseen oireyhtymään? Kaikki kokevat sen. Tämä on fysiologinen vastauksemme stressaavaan tai pelottavaan kokemukseen. Etkö ole utelias, kuinka voimme vastata stressaavissa tilanteissa? Tätä taistelua tai lentooireyhtymää säätelevät kehomme adrenergiset reseptorit. Adrenergiset reseptorit ovat proteiinityyppi, joka on herkkä kehomme välittäjäaineille: norepinefriini ja adrenaliini. Adrenergiset reseptorit auttavat säätelemään reaktioitamme joissakin stimulantteissa. Näillä reseptoreilla on kaksi päätyyppiä: alfa- ja beeta-reseptorit.
Voimme löytää alfa-reseptoreita elimiemme sympaattisten neuroefektiivisten kontaktien postsynaptisilta alueilta. Alfa-reseptoreilla on kaksi päätyyppiä: alfa 1 ja alfa 2. Näillä alfa-reseptoreilla on erittäin tärkeä rooli. Alfa-reseptoreilla on yleensä suuri vaikutus kehomme järjestelmiin. Mitä tulee verisuoniin, sileisiin lihaksiin, alfa-reseptorit voivat puristaa ihomme ja luustolihasten verisuonia. Lisäksi alfa-reseptorit vastaavat myös nivelten kaventumisesta. Koska se välittää verisuonten supistumista, se voi auttaa säätelemään verenpainettamme..
Alfa-reseptorit kontrolloivat myös maha-suolikanavan myenterisen plexuksen estämistä. Mitä tulee urogenitaaliseen järjestelmäämme, se säätelee raskaana olevien naisten kohdun supistumista. Se on myös yksi tekijöistä, jotka säätelevät miesten penis ja siemenvesikkeleiden siemensyöksyä. Ihollemme alfa-reseptorit säätelevät lihassupistuksia ja apokriinisten rauhasten supistuksia. Mitä tulee aineenvaihduntaprosesseihimme, alfa-reseptorit ovat vastuussa glukoneogeneesistä ja glykogenolyysistä. Toisin sanoen alfa-reseptorit välittävät kehoa stimuloitaessa useita efektorisoluja..
Kuten alfa-reseptorit, myös beeta-reseptorit sijaitsevat postsynaptisesti elinten sympaattisissa neuroefektiivisissä siirtymissä. Erityisesti beeta-reseptoreita löytyy sileistä tahattomista lihaksista, joihin kuuluvat sydämemme, hengityselimiä, verisuonia, kohtu ja jopa rasvakudos. Jos alfa-reseptorit on suunniteltu stimuloimaan efektorisoluja, beeta-reseptorit on suunniteltu rentouttamaan efektorisoluja. Beetareseptoreita on kolme päätyyppiä: beeta 1, beeta 2 ja beeta 3. Kun beeta-reseptorit aktivoituvat, lihasrelaksaatio. Beeta-reseptorit stimuloivat sitä kuitenkin sydämemme sykettä nopeammin. Jos alfa-reseptorit johtavat kohdun supistumiseen raskaana olevilla naisilla, beeta-reseptorit lisäävät kohdun verisuonten laajenemista ja laajentavat hengitysteitä; siksi kohdun seinämän rentoutuminen.
Lisäksi beeta-reseptorit toimivat päinvastaisella tavalla kuin alfa-reseptorit. Alfa-reseptorit voivat aiheuttaa ärsytystä ja supistumista; kun taas beeta-reseptorit voivat aiheuttaa rentoutumista ja laajentumista. Näistä kehon prosesseista tulee paikallisia vastauksiamme tietyille stressitekijöille, kun kohtaamme taistelun ja lentämisen ilmiötä..
Adrenergisillä reseptoreilla on kaksi päätyyppiä: alfa- ja beeta-reseptorit. Nämä molemmat reseptorit auttavat säätelemään taistelu- ja lentovastetamme, kun olemme alttiina tietyille stressitekijöille..
Alfa- ja beeta-reseptorit sijaitsevat häpeämättömästi useiden elinten sympaattisissa muutoksissa. Löydät nämä reseptorit sydämestä, verisuonista, hengitysteistä, kohdusta, rasvakudoksesta ja monilta muilta alueilta..
Alfareseptoreita on kahta päätyyppiä: alfa 1 ja alfa 2. Beetareseptoreita on kolme päätyyppiä: beeta 1, beeta 2 ja beeta 3.
Alfa-reseptorit osallistuvat pääasiassa efektorisolujen stimulointiin ja verisuonten kapenemiseen. Beeta-reseptorit puolestaan osallistuvat pääasiassa efektorisolujen rentoutumiseen ja verisuonten laajenemiseen.
Vaikka beeta-reseptorit säätelevät kehomme rentoutumista, kun sydänelin aktivoidaan, ne saavat sydämemme lyömään nopeammin ja voimakkaammin..
2.1.2.2. Adrenergisiin synapsiin vaikuttavat lääkkeet
Virityksen välittäminen sympaattisen hermoston posganglionisista hermopäätteistä efektorielinten soluihin tapahtuu pääasiassa norepinefriinin avulla. Norepinefriinin biosynteesin lähtötuote on välttämätön aminohappo fenyylialaniini, joka hydroksyloituu maksassa ja muuttuu tyrosiiniksi (tyrosiini voi tulla myös ruoasta). Tyrosiini hermopäätteen sytoplasmassa hapetetaan dioksifenyylialaniiniksi (DOPA) ja dekarboksyloidaan. Saatu dopamiini on välittäjä joissakin aivojen rakenteissa, esimerkiksi ekstrapyramidaalisessa järjestelmässä. Dopamiini siirretään erityiseen kuljetusjärjestelmään vesikkeliin, jossa dopamiinihydroksylaasi muuttaa sen norepinefriiniksi.
Närpänpäässä on kolme norepinefriinin fraktiota: labiili peruskudos, joka työntyy vesikkelistä sytoplasmaan ja sitten synaptiseen rakoon hermoimpulssin saapuessa; vakaa (varaosa) rahasto, joka säilyy, kunnes vesikkelien labiili rahasto on loppunut, ja sytoplasminen vapaa fraktio, joka koostuu norepinefriinistä ja jota ei ole talletettu vesikkeleihin (kun se on kylläinen). Jälkimmäistä täydentävät myös synaptisesta halkeamasta imeytyneet välittäjämolekyylit (”takaisinotto”)..
Hermokäytävissä biosynteesi päättyy norepinefriinillä. Lisämunuaisten kromafiinisolut metyloivat norepinefriiniä, muuttaen sen adrenaliiniksi.
Adrenaliinia, norepinefriiniä, dopamiinia ja muita vastaavia amiineja, jotka sisältävät oksiryhmän asemissa 3, 4 bentseenirenkaassa, kutsutaan katekoliamiineiksi ("katekoli" tarkoittaa ortodioksibentseeniä).
Synapsin normaali toiminta riippuu suurelta osin kuljetusjärjestelmistä, jotka siirtävät dopamiinia ja norepinefriiniä sytoplasmasta vesikkeliin ja norepinefriinin (noin 70%) takaisinoton (tai neuronaalisen) talteenoton adrenergisillä päillä synaptisesta halkeamasta.
Hermopäätteen sytoplasmassa norepinefriini tuhoutuu (deaminoidaan) monoaminioksidaasilla (MAO), paitsi fraktiolle, joka on talletettu vesikkeleihin synaptiseen rakoon katekolometyylitransferaasin (COMT) avulla. Jälkimmäinen tuhoaa myös veressä kiertävät katekolamiinit.
Adrenergisten reseptorien sijainti, tyypit ja toiminnot. Adrenoreseptorit sijaitsevat osittain sympaattisen hermoston postganglionisten kuitujen sisältämien eksektorielimien soluissa ja osittain synapsien ulkopuolella. Erota (a- ja b-adrenergiset reseptorit, jokaisella on 2 tyyppiä - a 1, 2 ja b 1, b 2:
1-adrenoreseptorit sijaitsevat postsynaptisissa kalvoissa;
2-adrenergiset reseptorit - sijaitsevat presynaptisesti keskushermostossa ja adrenergisissä päissä, samoin kuin ekstrasynaptisesti verisuoniseinämässä.
1-adrenergiset reseptorit ovat laajalti edustettuina:
1) astioissa; niiden herättäminen kapeuttaa ihon verisuonia, limakalvoja, vatsaonteloa ja nostaa verenpainetta;
2) iirisen säteittäislihaksessa; aktivoituneena lihas supistuu ja pupilli laajenee, mutta silmänsisäinen paine ei kasva;
3) maha-suolikanavassa - näiden reseptorien viritys vähentää suolen sävyä ja liikkuvuutta, mutta parantaa sulkijalihasten vähentymistä;
4) keuhkoputkien distaalisten osien sileissä lihaksissa; stimulaatio a 1-Tämän alueen reseptorit johtavat distaalisten hengitysteiden ontelon laskuun.
2-Negatiivisen palautteen mekanismit säätelevät adrenoreseptoreita säätelevät norepinefriinin vapautumista; herättäessä keskus presynaptista a 2-adrenoreseptoreita, vasomotorinen keskus estyy ja verenpaine laskee; perifeerisen presynaptisen aktivointi a 2-adrenergiset reseptorit estävät norepinefriinin vapautumisen synaptiseen rakoon, mikä johtaa verenpaineen laskuun. Ekstrasynaptinen a 2- adrenoreseptorit sijaitsevat verisuonten sisäkerroksessa, ja ne innostuvat veressä kiertävästä adrenaliinista; verisuonet kapenevat ja verenpaine nousee.
Postsynaptinen b 1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat sydämen lihaksessa. Niiden kiihottuminen lisää kaikkia sydämen toimintoja: automatismi, johtavuus, herkkyys, supistuvuus. Syketaajuus (takykardia) ja sykkeen voimakkuus kasvavat, sydänlihaksen hapenkulutus kasvaa. Estolla b 1-adrenergisillä reseptoreilla kehittyy päinvastaisia vaikutuksia: bradykardia, supistuvuus vähenee. sydämen sydämen tuotanto ja hapenkulutus. Postsynaptinen b 2-adrenoreseptorit ovat ominaisia keuhkoputkien lihaksille, luurankojen lihaksille, myometriumille. Kiihtyvyys b 2-keuhkoputkien adrenergiset reseptorit johtavat niiden laajentumiseen. Tämän vaikutuksen mekanismi on seuraava: stimulaatio b 2-adrenoreseptorit aktivoivat adenylaattisyklaasin, cAMP kertyy, joka sitoo vapaata kalsiumia, kalsiumpitoisuuden lasku johtaa keuhkoputkilihasten rentoutumiseen. Jotakin vastaavaa tapahtuu syöttösolussa (cAMP-kalsiumsitoutuminen ja membraanilohko), minkä seurauksena allergiavälittäjien (histamiini, serotoniini, anafylaksian hitaasti reagoiva aine - LD) vapautuminen estyy4 jne.). Kiihtyvyys b 2-adrenergiset reseptorit ovat luustolihasten, sydämen, aivojen, maksan verisuonten laajenemista (sileän lihaskerroksen rentoutumista). Presynaptinen b toteuttaa positiivisen palautteen mekanismin 2-adrenoreseptorit: niiden viritys lisää norepinefriinin vapautumista.
Adrenergiset lääkkeet jaetaan analogisesti kolinergisten lääkkeiden kanssa jäljitteleviin ja salpaajiin.
Alfa-1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa
Lue myös:
Kurilsaarilla ilmasto on enimmäkseen meri.
Volgogradin ja Tsimlyanskin säiliöt sijaitsevat Vologdan alueella.
Etelä-Siperian alueella on määritelty 4 virkistysaluetta. Kaikilla heillä on pääasiassa terveys-, lääketieteellistä ja urheilualan erikoistumista, paikallista ja alueiden välistä suuntautumista..
Keinot, jotka lisäävät pääasiassa myometriumin sävyä.
1. + postsynaptisella kalvolla sympaattisten hermojen päätealueiden alueella
alfa-adrenergiset reseptorit - (syn: alfa-reseptorit, alfa-adrenergiset reseptorit) A., jolle on tunnusomaista suurin herkkyys norepinefriinille; kun he ovat innoissaan, verisuonet kapenevat, kohdun supistuu, perna, laajentunut oppilas... suuri lääketieteellinen sanakirja
beeta-adrenergiset reseptorit - (syn: beeta-reseptorit, beeta-adrenergiset reseptorit) A., jolle on tunnusomaista suurin herkkyys isopropyyliradrenaliinille (isadriini); kun he ovat innoissaan, tapahtuu verisuonten laajeneminen, keuhkoputkien rentoutuminen, kohdun supistumisen estäminen,... suuri lääketieteellinen sanakirja
Katekoliamiinit - I Katekoliamiinit (synonyymi: pyrokatekolamiinit, fenyylietyyliamiinit) fysiologisesti aktiiviset aineet, jotka liittyvät biogeenisiin monoamiiniin; ovat välittäjiä (norepinefriini, dopamiini) ja hormoneja (adrenaliini, norepinefriini) sympathoadrenal...... Lääketieteellinen tietosanakirja
Adrenaliini - Tällä termillä on muita merkityksiä, katso Adrenaliini (merkitykset)... Wikipedia
Beetaadrenergiset agonistit - (syn. Beeta-adrenostimulantit, beeta-agonistit, p-adrenostimulantit, p-agonistit). Biologiset tai synteettiset aineet, jotka stimuloivat β-adrenergisiä reseptoreita ja joilla on merkittävä vaikutus kehon perustoimintoihin. Sisään...... Wikipedia
Beeta-adrenostimulantit - Beeta-adrenergiset agonistit (syn. Beeta-adrenostimulantit, beeta-agonistit, beeta-adrenostimulantit, beeta-agonistit). Biologiset tai synteettiset aineet, jotka stimuloivat β-adrenergisiä reseptoreita ja joilla on merkittävä vaikutus perustoimintoihin... Wikipedia
Adrenergiset salpaajat (alfa- ja beeta-salpaajat) - lääkeluettelo ja luokittelu, vaikutustapa (selektiivinen, ei-selektiivinen jne.), Käyttöaiheet, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet
Sivusto tarjoaa viitetietoja vain tiedoksi. Sairauksien diagnosointi ja hoito tulee suorittaa asiantuntijan valvonnassa. Kaikilla lääkkeillä on vasta-aiheita. Asiantuntijaneuvonta vaaditaan!
Yleiset luonteenpiirteet
Adrenergiset salpaajat vaikuttavat adrenoreseptoreihin, jotka sijaitsevat verisuonten seinämissä ja sydämessä. Itse asiassa tämä lääkeryhmä sai nimensä juuri siitä tosiasiasta, että ne estävät adrenergisten reseptoreiden vaikutusta.
Normaalisti, kun adrenergiset reseptorit ovat vapaita, verenkiertoon ilmaantuva adrenaliini tai norepinefriini voi vaikuttaa niihin. Adrenaliini, kun se sitoutuu adrenoreseptoreihin, aiheuttaa seuraavat vaikutukset:
Adrenoblokeriryhmän lääkkeet sammuttavat adrenergiset reseptorit ja vastaavasti niiden vaikutus on suoraan adrenaliinia vastapäätä, ts. Ne laajentavat verisuonia, alentavat verenpainetta, kapeuttavat keuhkoputkien luumenia ja vähentävät verensokerin tasoa. Nämä ovat luonnollisesti adrenergisten estäjien yleisimmät vaikutukset, jotka ovat ominaisia kaikille tämän farmakologisen ryhmän lääkkeille, poikkeuksetta.
Luokittelu
Verisuonten seinämissä on neljä tyyppiä adrenergisiä reseptoreita - näitä ovat alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, joita kutsutaan yleensä vastaavasti: alfa-1-adrenergisiksi reseptoreiksi, alfa-2-adrenergisiksi reseptoreiksi, beeta-1-adrenergisiksi reseptoreiksi ja beetaksi -2-adrenergiset reseptorit. Adrenergisen estävän ryhmän lääkkeet voivat sammuttaa erityyppiset reseptorit, esimerkiksi vain beeta-1-adrenergiset reseptorit tai alfa-1,2-adrenergiset reseptorit jne. Adrenergiset salpaajat jaetaan useisiin ryhmiin sen mukaan, minkä tyyppisistä adrenergisistä reseptoreista ne sulkeutuvat.
Joten adrenergiset estäjät luokitellaan seuraaviin ryhmiin:
Beeta-1,2-salpaajat (joita kutsutaan myös ei-selektiivisiksi) - bopindololi, metipranololi, nadololi, oksprenololi, pindololi, propranololi, sotaloli, timololi;
Beeta-1-salpaajat (joita kutsutaan myös kardioselektiivisiksi tai yksinkertaisesti selektiivisiksi) - atenololi, asetbutololi, beetaksololi, bisoprololi, metoprololi, nebivololi, talinololi, celiprololi, esatenololi, esmololi.
3.Alfa-beeta-salpaajat (sammuttavat sekä alfa- että beeta-adrenergiset reseptorit samanaikaisesti) - butyyliaminohydroksipropoksifenoksimetyyli metyylioksadiatsoli (proksodololi), karvediloli, labetaloli.
Tässä luokituksessa annetaan vaikuttavien aineiden kansainväliset nimet, jotka sisältyvät jokaisen adrenergisten salpaajien ryhmään kuuluvien lääkkeiden koostumukseen.
Jokainen beeta-salpaajien ryhmä on myös jaettu kahteen tyyppiin - joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (ICA) tai ilman ICA: ta. Tämä luokittelu on kuitenkin ylimääräinen, ja sitä tarvitaan vain lääkäreille optimaalisen lääkkeen valitsemiseksi.
Estäjät - Luettelo
Alfa-adrenergiset estäjät
Tässä on luettelot eri alaryhmien alfa-salpaajista eri luetteloissa, jotta tarvittavat tiedot olisivat helpointa ja jäsenneltyintä.
Alfa-1-estäjäryhmän lääkkeisiin kuuluvat seuraavat:
1.Alfuzosiini (INN):
Alfuprost MR;
alfutsosiini;
Alfuzosiinihydrokloridi;
Dalphase
Dalphase Retard;
Dalphase SR.
2.Doksatsosiini (INN):
Artesin;
Artesin Retard;
doksatsosiini;
Doksatsosiini Belupo;
Doxazosin Zentiva;
Doxazosin Sandoz;
Doksatsosiinilla ratiopharm;
Doxazosin Teva;
Doksatsosiinimesylaatti;
Zoxon;
Camiren;
Kamiren CL;
Kardura
Kardura Neo;
Tonocardine;
Urokard.
3.Pratsosiini (INN):
Polpressin;
pratsosiini.
4.Silodosiini (INN):
Urorek.
5. Tamsulosiini (INN):
Hyper yksinkertainen;
Glansin;
Miktosin;
Omnic Okas;
OMNIC;
Omsulosin;
Proflosin;
Sonisin;
Tamselin;
Tamsulosiini;
Tamsulosiinin hidastuminen;
Tamsulosin Sandoz;
Tamsulosiini-OBL;
Tamsulosin Teva;
Tamsulosiinihydrokloridi;
Tamsulon FS;
Taniz ERAS;
Taniz K;
Tulosin;
Keskittyä.
6. Teratsosiini (INN):
Kornam;
Setegis;
teratsosiini;
Terazosin Teva;
Hightrin.
7.Urapidiili (INN):
Urapidil-karino;
Ebrantil.
Alfa-2-adrenergisiä salpaajaryhmän lääkkeitä ovat Yohimbine ja Yohimbina hydrokloridi.
Alfa-1,2-adrenergisen salpaajan ryhmään kuuluvat lääkkeet sisältävät seuraavat lääkkeet:
Beetasalpaajat - luettelo
Koska kuhunkin beeta-adrenoblokattoreiden ryhmään sisältyy melko suuri määrä lääkkeitä, luettelemme ne erikseen helpottaaksesi havaitsemista ja etsiä tarvittavia tietoja.
Selektiiviset beeta-salpaajat (beeta-1-salpaajat, selektiiviset salpaajat, kardioselektiiviset salpaajat). Suluissa ovat tämän adrenergisten salpaajien farmakologisen ryhmän yleiset nimet.
Seuraavat lääkkeet kuuluvat siis selektiivisiin beeta-salpaajiin:
1.Atenolol:
Atenobene;
Atenova;
Atenol;
Atenolan;
atenololi;
Atenolol Agio;
Atenololipohjaiseen Akos;
Atenololi eekkerin;
Atenolol Belupo;
Atenolol Nycomed;
Atenololi-ratiopharm;
Atenolol Teva;
Atenolol UBF;
Atenolol FPO;
Atenolol Stada;
Atenosan;
Betacard;
Velorin 100;
Vero- Atenololi;
Ormidol;
Prinorm;
Sinar;
Tenormin.
2. Asbutbutololi:
Acecor;
Sectral.
3. Betaksololi:
BETAK;
Betaxolol;
Betalminen EU;
Betoptic;
Betoptinen C;
Betoftan;
Xonef;
Xonef BK;
Lokren;
Optibetol.
4. Bisoprololi:
Aritel
Aritel Cor;
Bidop;
Bidop Cor;
Biol;
Biprol;
Bisogamma;
Biscard;
Bisomor;
bisoprololi;
Bisoprololia OBL;
Bisoprololi LEXVM;
Bisoprololin niitty;
Bisoprololiprana;
Bisoprololia ratiopharm;
Bisoprololi C3;
Bisoprolol Teva;
Bisoprololifumaraatti;
Concor;
Concor Cor;
Corbis;
Cordinorm;
Cordinorm Cor;
koronan;
verenpainetauti;
Tyrese.
5. Metoprololi:
Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocordin;
Corvitol 50 ja Corvitol 100;
Metozok;
Metocardium;
Metocor Adipharm;
Metolol;
metoprololi;
Metoprolol Acry;
Metoprolol Akrikhin;
Metoprolol Zentiva;
Metoprololi-orgaaniset tuotteet;
Metoprolol OBL;
Metoprolol ratiopharmin;
Metoprololisukkinaatti;
Metoprololitartraatti;
Serdol;
Egilok;
Egiloc Retard;
Egilok C;
Emzok.
6. Nebivololi:
Bivotens;
Binelol;
Nebivator;
Nebivolol;
Nebivolol NANOLEK;
Nebivolol Sandoz;
Nebivolol Teva;
Nebivolol Chaikapharma;
Nebivolol STADA;
Nebivololihydrokloridi;
Nebikor Adipharm;
Nebilan Lannacher;
Ei-lippu;
Nebilong
Od taivas.
7.Talinolol:
Cordanum.
8.Celiprolol:
Celiprol.
9.Esatenolol:
Estecor.
10.Esmolol:
Breviblock.
Ei-selektiiviset beeta-salpaajat (beeta-1,2-salpaajat). Seuraavat lääkkeet kuuluvat tähän ryhmään:
Alfa-beeta-salpaajat (lääkkeet, jotka sammuttavat sekä alfa- että beeta-adrenergiset reseptorit)
Tällä hetkellä ei ole lääkkeitä, jotka sulkisivat vain beeta-2-adrenergiset reseptorit eristettynä. Butoksamiinia, joka on beeta-2-estäjä, valmistettiin aikaisemmin, mutta nykyään sitä ei käytetä lääketieteellisessä käytännössä, ja se kiinnostaa yksinomaan kokeellisia tutkijoita, jotka ovat erikoistuneet farmakologiaan, orgaaniseen synteesiin jne..
On vain ei-selektiivisiä beeta-salpaajia, jotka sammuttavat samanaikaisesti sekä beeta-1- että beeta-2-adrenergiset reseptorit. Koska on kuitenkin myös selektiivisiä adrenergisiä salpaajia, jotka sammuttavat yksinomaan beeta-1-adrenergiset reseptorit, ei-selektiivisiä kutsutaan usein beeta-2-adrenergisiin salpaajiin. Samanlainen nimi on väärä, mutta melko yleinen arkielämässä. Siksi, kun he sanovat "beeta-2-salpaajat", sinun on tiedettävä, mitä tarkoitetaan ryhmällä epäselektiivisiä beeta-1,2-salpaajia..
Toimia
Alfa-salpaajien vaikutus
Alfa-1-estäjillä ja alfa-1,2-estäjillä on sama farmakologinen vaikutus. Ja näiden ryhmien valmisteet eroavat toisistaan sivuvaikutusten perusteella, jotka ovat yleensä suurempia alfa-1,2-adrenergisissä estäjissä, ja niitä esiintyy useammin verrattuna alfa-1-adrenergisiin estäjiin..
Joten näiden ryhmien valmisteet laajentavat kaikkien elinten verisuonia ja erityisesti ihoa, limakalvoja, suolia ja munuaisia. Tästä johtuen verisuonten kokonaisinen perifeerinen vastus vähenee, veren virtaus ja verenhuolto perifeerisiin kudoksiin paranevat ja myös verenpaine laskee. Vähentämällä perifeeristä verisuoniresistenssiä ja vähentämällä verisuonia, jotka tulevat takaisin atriumiin suonista (laskimoiden paluu), sydämen esi- ja jälkikuormitus vähenevät huomattavasti, mikä helpottaa huomattavasti sen työtä ja vaikuttaa positiivisesti tämän elimen tilaan. Edellä esitetystä voidaan päätellä, että alfa-1-estäjillä ja alfa-1,2-estäjillä on seuraava vaikutus:
Laske verenpainetta, vähennä perifeerisen verisuonen kokonaisresistenssiä ja sydämen jälkikuormitusta;
Laajenna pieniä suoneita ja vähennä sydämen esikuormitusta;
Paranna verenkiertoa sekä kehossa että sydänlihaksessa;
Paranna kroonisesta sydämen vajaatoiminnasta kärsivien ihmisten tilaa vähentämällä oireiden vakavuutta (hengenahdistus, paineen nousut jne.);
Laske verenkierron keuhkopaineen painetta;
Laske kokonaiskolesterolin ja matalatiheyksisten lipoproteiinien (LDL) tasoa, mutta lisää korkean tiheyden lipoproteiinien (HDL) pitoisuutta;
Ne lisäävät solujen herkkyyttä insuliinille, minkä seurauksena glukoosia käytetään nopeammin ja tehokkaammin, ja sen pitoisuus veressä vähenee.
Näiden farmakologisten vaikutusten takia alfa-salpaajat alentavat verenpainetta kehittämättä sydämen heijastuksia ja vähentävät myös sydämen vasemman kammion liikakasvua. Lääkkeet alentavat tehokkaasti eristettyä systolista verenpainetta (ensimmäinen kuva), mukaan lukien ne, joihin liittyy lihavuus, hyperlipidemia ja vähentynyt glukoositoleranssi..
Lisäksi alfa-salpaajat vähentävät sukupuolielinten tulehduksellisten ja obstruktiivisten prosessien oireiden vakavuutta, jotka johtuvat eturauhasen liikakasvuesta. Toisin sanoen lääkkeet eliminoivat tai vähentävät virtsarakon epätäydellistä tyhjentymistä, öistä virtsaamista, tiheää virtsaamista ja polttavaa tunnetta virtsatessa.
Alfa-2-salpaajat vaikuttavat lievästi sisäelinten verisuoniin, mukaan lukien sydän, ne vaikuttavat pääasiassa sukupuolielinten verisuoniin. Siksi alfa-2-salpaajilla on hyvin kapea soveltamisala - miesten impotenssin hoito.
Ei-selektiivisten beeta-1,2-salpaajien toiminta
Naisilla ei-selektiiviset beetasalpaajat lisäävät kohdun supistuvuutta ja vähentävät verenhukkaa syntymän aikana tai leikkauksen jälkeen.
Lisäksi, johtuen vaikutuksesta perifeeristen elinten suoniin, ei-selektiiviset beeta-salpaajat vähentävät silmänsisäistä painetta ja vähentävät kosteudentuotantoa silmän etukammiossa. Tätä lääkkeiden vaikutusta käytetään glaukooman ja muiden silmäsairauksien hoidossa..
Selektiivisten (kardioselektiivisten) beeta-1-salpaajien toiminta
Tämän ryhmän lääkkeillä on seuraavat farmakologiset vaikutukset:
Pulssin pitäminen pitkin atrioventrikulaarista solmua on hidastunut;
Vähennä sydänlihaksen supistumista ja herkkyyttä;
Vähennä sydämen hapen tarvetta;
Estää adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutukset sydämeen fyysisen, henkisen tai emotionaalisen stressin alaisena;
Alhainen verenpaine;
Normalisoi syke rytmihäiriöissä;
Rajoita ja torju sydäninfarktin vaurioalueen leviämistä.
Näiden farmakologisten vaikutusten takia selektiiviset beeta-salpaajat vähentävät sydämen aortan päästämän veren määrää yhdellä alennuksella, alentavat verenpainetta ja estävät ortostaattista takykardiaa (sydämen sydämentykytys vastauksena terävälle siirtymiselle istumisesta tai makuusta seisomaan). Lisäksi lääkkeet hidastavat sykettä ja vähentävät niiden voimakkuutta vähentämällä sydämen hapenkulutusta. Yleensä selektiiviset beeta-1-adrenergiset salpaajat vähentävät IHD-kohtausten esiintymistiheyttä ja vakavuutta, parantavat liikunnan sietokykyä (fyysistä, henkistä ja emotionaalista) ja vähentävät merkittävästi sydämen vajaatoimintapotilaiden kuolleisuutta. Nämä lääkkeiden vaikutukset johtavat huomattavaan parantumiseen ihmisten, jotka kärsivät sepelvaltimo- ja sydänsairauksista, laajentuneesta kardiomyopatiasta, samoin kuin niiden, jotka ovat kärsineet sydäninfarktista ja aivohalvauksesta..
Lisäksi beeta-1-salpaajat eliminoivat rytmihäiriöt ja pienten suonien luumen kaventumisen. Ihmisillä, joilla on keuhkoastma, ne vähentävät keuhkoputkien riskiä ja diabeteksen yhteydessä hypoglykemian (matala verensokeri) kehittymisen todennäköisyys tasaantuu.
Alfa-beta-salpaajat
Tämän ryhmän lääkkeillä on seuraavat farmakologiset vaikutukset:
Laske verenpainetta ja vähennä perifeerisen verisuonen kokonaisresistenssiä;
Vähennä silmänpainetta avoimen kulman glaukooman yhteydessä;
Normalisoi lipidiprofiili (alentaa kokonaiskolesterolia, triglyseridejä ja matalatiheyksisiä lipoproteiineja, mutta lisää korkean tiheyden lipoproteiinipitoisuuksia).
Ilmoitettujen farmakologisten vaikutusten takia alfa-beeta-salpaajilla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus (alempi verenpaine), ne laajentavat verisuonia ja vähentävät sydämen jälkikuormitusta. Toisin kuin beeta-salpaajat, tämän ryhmän lääkkeet alentavat verenpainetta muuttamatta munuaisten verenvirtausta ja lisäämättä perifeerisen verisuonen kokonaisresistenssiä.
Lisäksi alfa-beeta-salpaajat parantavat sydänlihaksen supistuvuutta, jonka seurauksena veri ei jää vasempaan kammioon supistumisen jälkeen, vaan se poistuu kokonaan aorttaan. Tämä auttaa vähentämään sydämen kokoa ja vähentämään sen muodonmuutosastetta. Sydämen toiminnan parantumisen vuoksi tämän ryhmän lääkkeet lisäävät kongestiivista sydämen vajaatoimintaa siedetyn fyysisen, psyykkisen ja emotionaalisen stressin vakavuudella ja määrällä, vähentävät sykettä ja sydänkohtauksia ja normalisoivat sykeindeksin.
Alfa-beeta-salpaajien käyttö vähentää kuolleisuutta ja uusinfarktin riskiin ihmisillä, jotka kärsivät iskeemisestä sydänsairaudesta tai laajentuneesta kardiomyopatiasta..
hakemus
Alfa-salpaajien käyttöaiheet
Koska alfa-adrenergisten salpaajien alaryhmien (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) valmisteilla on erilaisia vaikutustapoja ja ne eroavat toisistaan jonkin verran verisuoniin kohdistuvan vaikutuksen vivahteissa, niiden laajuudessa ja vastaavasti myös indikaatioissa.
Alfa-1-salpaajat on tarkoitettu käytettäväksi seuraavissa tiloissa ja sairauksissa:
Korkea verenpaine (verenpaineen alentamiseksi);
Krooninen sydämen vajaatoiminta (osana yhdistelmähoitoa);
Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.
Alfa-1,2-salpaajat on tarkoitettu käytettäväksi seuraavien ihmisten sairauksien tai sairauksien läsnäollessa:
Aivoverisuonitapaturma;
Migreeni;
Perifeeriset verenkiertohäiriöt (esimerkiksi Raynaudin tauti, endarteriitti jne.);
Vaskulaarisen komponentin aiheuttama dementia (dementia);
Huimaus ja vestibulaarisen laitteen toimintahäiriöt verisuonitekijän takia;
Diabeettinen angiopatia;
Silmän sarveiskalvon dystrofiset sairaudet;
Sen iskemiasta johtuva optinen neuropatia (happea nälkä);
Eturauhanen liikakasvu;
Virtsan häiriöt neurogeenisen rakon taustalla.
Alfa-2-salpaajia käytetään yksinomaan miesten impotenssin hoitoon.
Beetasalpaajien käyttö (käyttöaiheet)
Selektiivisillä ja ei-selektiivisillä beetasalpaajilla on hiukan erilaisia indikaatioita ja sovelluksia johtuen sydämeen ja verisuoniin kohdistuvien vaikutusten tiettyjen vivahteiden eroista.
Ei-selektiivisten beeta-1,2-salpaajien käytön indikaatiot ovat seuraavat:
Valtimoverenpaine;
Angina pectoris;
Sinus-takykardia;
Kammio- ja supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden sekä bigeminian, trigeminian ehkäisy;
Hypertrofinen kardiomyopatia;
Mitraaliventtiilin prolapsia;
Sydäninfarkti;
Hyperkineettinen kardiaalioireyhtymä;
Vapina;
Migreenin ehkäisy;
Lisääntynyt silmänpaine.
Indikaatiot selektiivisten beeta-1-salpaajien käytöstä. Tätä adrenergisten salpaajien ryhmää kutsutaan myös kardioselektiiviseksi, koska pääasiassa ne vaikuttavat sydämeen ja paljon vähemmän verisuoniin ja verenpaineeseen..
Kardioselektiiviset beeta-1-salpaajat on tarkoitettu käytettäväksi seuraavien ihmisten sairauksien tai tilojen yhteydessä:
Sydäninfarkti (jo tapahtuneen sydänkohtauksen hoito ja sekunnin ennaltaehkäisy);
Migreenin ehkäisy;
Hypertensioiva neurocirculatory dystonia;
Feokromosytooman, tyrotoksikoosin ja vapinajen hoidossa;
Akathisia, jonka aiheutti psykoosilääkkeiden käyttö.
Alfa-beeta-salpaajien käyttöaiheet
Sivuvaikutukset
Harkitse eri ryhmien adrenergisten salpaajien sivuvaikutuksia erikseen, koska samankaltaisuuksista huolimatta niiden välillä on useita eroja.
Kaikki alfa-salpaajat kykenevät provosoimaan samoja tai erilaisia sivuvaikutuksia johtuen niiden vaikutuksen erityispiirteistä tietyntyyppisiin adrenergisiin reseptoreihin.
Alfa-salpaajien haittavaikutukset
Beetasalpaajat - sivuvaikutukset
Selektiivisillä (beeta-1) ja ei-selektiivisillä (beeta-1,2) adrenergisillä salpaajilla on sekä samat sivuvaikutukset että erilaisia, johtuen niiden vaikutuksen erityispiirteistä erityyppisiin reseptoreihin.
Joten seuraavat sivuvaikutukset ovat samat selektiivisille ja ei-selektiivisille beetasalpaajille:
Entsyymien aktiivisuuden, bilirubiini- ja verensokeritasojen lisääntyminen tai lasku.
Ei-selektiiviset beetasalpaajat (beeta-1,2) voivat yllä olevien lisäksi aiheuttaa myös seuraavia haittavaikutuksia:
Silmien ärsytys;
Diplopia (kaksoisnäkö);
ptoosi;
Nenän tukkoisuus;
Yskä;
Tukehtuminen;
Hengitysvajaus;
Sydämen vajaatoiminta;
Romahtaa;
Ajoittain esiintyvän pahoinvoinnin paheneminen;
Väliaikainen aivoverisuonitapaturma;
Aivoiskemia;
pyörtyminen;
Alentunut veren hemoglobiini ja hematokriitti;
anoreksia;
Quincken turvotus;
Painon muutos;
Lupus erythematosus -oireyhtymä;
Impotenssi;
Peyronien tauti;
Mesenterisen suolistovaltimon tromboosi;
koliitti;
Lisääntynyt kalium-, virtsahappo- ja triglyseridipitoisuus veressä;
Näön hämärtyminen ja heikentyminen, polttaminen, kutina ja vieraiden kehon tunne silmissä, oksentelu, valofobia, sarveiskalvon turvotus, silmäluomien reunojen tulehdukset, keratiitti, blefariitti ja keratopatia (vain silmätipat).
Alfa-beeta-salpaajien sivuvaikutukset
Vasta
Vasta-aiheet erilaisten alfa-salpaajien käytölle
Vasta-aiheet erilaisten alfa-salpaajien ryhmien käytölle on esitetty taulukossa.
Vasta-aiheet alfa-1-salpaajien käytölle
Vasta-aiheet alfa-1,2-salpaajien käytölle
Vasta-aiheet alfa-2-salpaajien käytölle
Aortan tai mitraaliventtiilien stenoosi (kaventuminen)
Vakava perifeerinen verisuonten ateroskleroosi
Yliherkkyys lääkeaineosille
Ortostaattinen hypotensio
Valtimoverenpaine
Verenpaine
Vakava maksan toimintahäiriö
Yliherkkyys lääkeaineosille
Hallitsematon verenpaine tai verenpaine
raskaus
Angina pectoris
Vakava maksan tai munuaisten vajaatoiminta
imetys
bradykardia
Yliherkkyys lääkeaineosille
Orgaaninen sydänsairaus
Sydämen vajaatoiminta kehittyi supistuvan perikardiitin tai sydämen tamponadin taustalla
Sydäninfarkti, kärsi alle 3 kuukautta sitten
Sydänviat, jotka esiintyvät alhaisen paineen taustalla vasemman kammion täyttämisessä
Akuutti verenvuoto
Vakava munuaisten vajaatoiminta
raskaus
imetys
Beetasalpaajat - vasta-aiheet
Selektiivisillä (beeta-1) ja ei-selektiivisillä (beeta-1,2) adrenergisillä salpaajilla on käytännöllisesti katsoen identtiset vasta-aiheet. Selektiivisten beetasalpaajien käytön vasta-aihepiiri on kuitenkin jonkin verran laajempi kuin ei-selektiivisten. Kaikki beeta-1- ja beeta-1,2-salpaajien käytön vasta-aiheet on esitetty taulukossa.
Vakava bradykardia (pulssi alle 55 lyöntiä minuutissa)
Sinusolmukkeen heikkousoireyhtymä
Kardiogeeninen sokki
Hypotensio (systolinen paine alle 100 mmHg)
Akuutti sydämen vajaatoiminta
Dekompensoitu krooninen sydämen vajaatoiminta
Hävittävä verisuonisairaus
Perifeeriset verenkiertohäiriöt
Prinzmetalin angina pectoris
raskaus
Keuhkoastma
imetys
Vasta-aiheet alfa-beeta-salpaajien käytölle
Verenpainetta alentavat beetasalpaajat
Eri ryhmien adrenergisten salpaajien lääkkeillä on verenpainetta alentava vaikutus. Ilmeisimmin verenpainetta alentavat vaikutukset ovat alfa-1-adrenergiset estäjät, jotka sisältävät aktiivisina aineosina aineita, kuten doksatsosiinia, pratsosiinia, urapidiilia tai teratsosiinia. Siksi tämän ryhmän lääkkeitä käytetään pitkäaikaiseen hypertensiohoitoon paineen alentamiseksi ja pitämiseksi sitten keskimäärin hyväksyttävällä tasolla. Alfa-1-adrenergisen salpaajan ryhmän lääkkeet ovat optimaalisia käytettäväksi ihmisille, jotka kärsivät vain verenpaineesta, ilman samanaikaista sydämen patologiaa.
Lisäksi kaikki beeta-salpaajat, sekä selektiiviset että ei-selektiiviset, ovat hypotensiivisiä. Verenpainelääkkeet, ei-selektiiviset beeta-1,2-salpaajat, jotka sisältävät vaikuttavina aineina bopindololia, metipranololia, nadololia, oksprenololia, pindololia, propranololia, sotalolia, timololia. Nämä lääkkeet verenpainetta alentavan vaikutuksen lisäksi vaikuttavat myös sydämeen, joten niitä käytetään paitsi verenpaineen, myös sydänsairauksien hoidossa. "Heikoin" hypotensiivinen ei-selektiivinen beeta-salpaaja on sotaloli, jolla on hallitseva vaikutus sydämeen. Tätä lääkettä käytetään kuitenkin verenpaineen hoidossa, joka yhdistetään sydänsairauksiin. Kaikki ei-selektiiviset beetasalpaajat ovat optimaalisia käytettäväksi verenpainetaudissa yhdistettynä sepelvaltimo sydänsairauksiin, rasitus anginaan ja sydäninfarktiin.
Verenpainetta alentavat selektiiviset beeta-1-salpaajat ovat lääkkeitä, jotka sisältävät seuraavia vaikuttavia aineita: atenololi, asetbutololi, beetaksololi, bisoprololi, metoprololi, nebivololi, talinololi, celiprololi, esatenololi, esmololi. Vaikutuksen ominaisuudet huomioon ottaen nämä lääkkeet soveltuvat parhaiten verenpaineen hoitoon yhdistettynä obstruktiivisiin keuhkopatologioihin, ääreisvaltimoiden sairauksiin, diabetes mellitukseen, aterogeeniseen dyslipideemiaan sekä voimakkaalle tupakoitsijalle.
Alfa-beeta-salpaajat, jotka sisältävät aktiivisina aineina karvedilolia tai butyyliamiinia, hydroksipropoksifenoksimetyylimetyylioksadiatsolia, ovat myös verenpainetta alentavia. Mutta johtuen monista sivuvaikutuksista ja huomattavista vaikutuksista pieniin verisuoniin, tämän ryhmän lääkkeitä käytetään harvemmin verrattuna alfa-1-estäjiin ja beeta-estäjiin.
Tällä hetkellä beetasalpaajat ja alfa-1-estäjät ovat valittuja lääkkeitä verenpaineen hoidossa.
Alfa-1,2-adrenergisiä salpaajia käytetään pääasiassa ääreisveren ja aivojen verenkiertohäiriöiden hoitoon, koska niillä on selvempi vaikutus pieniin verisuoniin. Teoriassa tämän ryhmän lääkkeitä voidaan käyttää verenpaineen alentamiseen, mutta tämä on tehoton, koska tässä esiintyy suurta määrää sivuvaikutuksia..
Eturauhastulehduksen adrenergiset salpaajat
Eturauhastulehduksessa käytetään alfa-1-adrenergisiä salpaajia, jotka sisältävät aktiivisina aineina alfuzosiinia, silodosiinia, tamsulosiinia tai teratsosiinia, virtsaamisen parantamiseksi ja helpottamiseksi. Indikaatioita eturauhastulehduksen adrenergisten salpaajien nimittämiselle ovat alhainen paine virtsaputken sisällä, itse virtsarakon tai sen kaulan heikko sävy sekä eturauhanen lihakset. Lääkkeet normalisoivat virtsan ulosvirtauksen, mikä nopeuttaa hajoamistuotteiden, samoin kuin kuolleiden patogeenisten bakteerien poistamista ja lisää siten mikrobilääkkeiden ja tulehduksien torjunnan tehokkuutta. Positiivinen vaikutus kehittyy yleensä täysin 2 viikon käytön jälkeen. Valitettavasti virtsan ulosvirtauksen normalisoitumista adrenergisten salpaajien vaikutuksella havaitaan vain 60–70 prosentilla miehistä, jotka kärsivät eturauhastulehduksesta.
Suosituimpia ja tehokkaimpia eturauhastulehduksen estäjiä ovat lääkkeet, jotka sisältävät tamsulosiinia (esimerkiksi Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Focusin jne.).. Lisää eturauhastulehduksesta
Kirjoittaja: Nasedkina A.K. Biolääketieteen asiantuntija.