Katsaus kolmannen sukupolven hitaisiin kalsiumkanavasalpaajiin

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat - lääkkeet, joita käytetään monien sydänsairauksien monimutkaisessa hoidossa ja ehkäisyssä.

Säännöllisellä käytöllä potilaat huomaavat kunnon parantuneen huomattavasti, oireellisten oireiden voimakkuuden vähentyessä.

Mitä salpaajia ja miksi niitä tulisi käyttää, pitäisi tietää kaikille sydämen potilaille.

Katsaus kalsiumkanavasalpaajiin

Kalsiumkanavasalpaajat (BMCC) tai kalsiuminestäjät ovat proteiiniaineita, jotka hidastavat ionisoidun kalsiumin kulkeutumista kalsiumkanavien kautta solurakenteisiin..

Kalsinoidut ionit näyttävät olevan positiivisesti varautuneita soluja, jotka ovat avainasemassa melkein kaikissa biokemiallisissa prosesseissa.

Soluihin tunkeutumisen jälkeen kalsiuminestäjät stimuloivat kaikkien bioenergia- ja metabolisten prosessien aktiivisuutta, solurakenteiden fysiologisten toimintojen toteuttamista.

Oikein käytettynä varautuneet hiukkaset osallistuvat aktiivisesti sähköisen pulssin johtamiseen tarjoamalla sydämen lihaksen rakenteiden riittävän supistuvuuden.

Jos annos ylitetään, solun aineenvaihdunnan intensiteetti kasvaa, mikä myötävaikuttaa sidekudoksen hapen tarpeen kasvuun.

Käänteinen mekanismi provosoi verisuonen seinien ohenemista, vähentää lihaksen sävyä ja sydänlihaksen sydämen tuotannon osaa.

Miksi kalsiumkanavasalpaajia tarvitaan

Kalsiuminestäjät ovat osa klassista sydän- ja verisuonisairauksien hoito-ohjelmaa; niitä käytetään parantamaan verenvirtausta, sydän- ja kammiokuitujen kimmoisuutta sekä lopettamaan verenpainetauti.

Vaikutusmekanismi on seuraava: BMKK estää sileiden lihassolujen vapautumista, palauttaa sydänsolujen tasapainon. Siten niiden hyödyllinen vaikutus kehossa todetaan.

Pitkäaikaiselle käytölle on ominaista verisuonien seinämien rentoutuminen ja verenpaineen normalisoituminen. Hitaan kalsiumkanavasalpaajan ryhmästä saatavien varojen määräämistä suoraan koskevat indikaattorit:

  • sydämen rakenteiden toiminnallinen vajaatoiminta;
  • kardiomyopatia;
  • iskeeminen muutos sydänkudoksessa;
  • sydänkohtaus;
  • endokardiitin, sydänlihastulehduksen komplikaatiot;
  • rytmihäiriöt (epävakaa takykardia, bradykardia).

Kivun, sydänsairauksien vuoksi lääkkeitä määrätään (takykardia, verenpainetauti ja sydänkohtaus vaativat monimutkaista terapiaa). Kalsiumantagonisteja valittaessa on otettava huomioon lääkkeiden muodostuminen. Valmistushetkellä päästää:

  1. Ensimmäinen sukupolvi. Lääkkeille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus, nopea eliminaatio kehosta sekä riittämätön altistumisen farmakologinen valinta.
  2. Toinen sukupolvi. Huumeet erottuvat pisin kestävä vaikutus, hyvä imeytyminen kehossa.
  3. BMKK 3 (kolmas) sukupolvi. Läpäisee kokonaan solukalvo, kerääntyy sisälle ja poistetaan sitten vähitellen kehosta.

Kolmannen sukupolven hitaiden kalsiumkanavien salpaajat (kolmas sukupolvi vastaa kaikkia Nifedipiinin johdannaisia) - etusijalla hoitoprosessin suunnittelussa. Maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittää vain yksi annos.

Kalsiumkanavasalpaajien terapeuttinen teho johtuu sydämen venttiilien purkautumisesta, hypoksisen oireyhtymän vähentymisestä sisäelinten tai -järjestelmien vakavissa patologioissa sekä sepelvaltimoiden verenvirtauksen kiihtyvyydestä.

Kalsiumantagonisteja käytetään laajasti sairaalan kardiologiassa, angiologiassa.

BKK: n kokoonpano

Vaikuttava aine vaihtelee riippuen lääkkeen kuulumisesta kemialliseen ryhmään. Apukomponentit, jotka määrittävät lääkkeen lajirakenteen, riippuvat farmakologisesta muodosta.

Pelkästään kalsiumkanavasalpaajia sisältävien lääkkeiden lisäksi on olemassa BKK-lääkkeitä, joilla on yhdistetty terapeuttinen vaikutus (joka sisältää useita aktiivisia komponentteja).

Nykyään tunnetaan viisi puhdasta peruskomponenttia, joita käytetään estävien lääkkeiden valmistuksessa:

Kalsiumkanavasalpaajia valmistetaan tabletteina ja liuoksina. Jälkimmäinen annetaan laskimonsisäisesti (harvoin - lihakseen). Jälkimmäinen vaihtoehto vaatii hitaata tippojen antamista, joten sitä käytetään kiinteissä olosuhteissa.

Luokittelu

Kalsiumkanavasalpaajien luokittelussa erotetaan useita keskeisiä perusteita. Molekyylirakenne erottaa seuraavat ryhmät:

  • difenyylipiperatsiinit (parantavat aivojen verenkiertoa);
  • dihydropyridiinit (pienessä määrin tai eivät vaikuta sydänlihaksen poistumisjakeeseen);
  • bentsodiatsepiinit (lisäävät veren virtausta, palauttavat sydänlihaksen toiminnan, sykkeen);
  • difenyylialkyyliamiinit (vähentävät sykeaktiivisuutta).

Dihydropyridiinit ovat yleensä määrättyjä lääkkeitä johtuen molekyylikaavan säännöllisestä parantamisesta ja muuntamisesta.

Ei-dihydropyridiinikalsiumin antagonistit erittyvät nopeasti virtsaan, vaativat moninkertaisen päivittäisen käytön.

Kemiallisten ryhmien monimuotoisuuden vuoksi on olemassa kriteeri terapeuttisten vaikutusten eroille. Tämä sisältää:

  • ääreisvaltimoiden laajeneminen;
  • parantamalla sepelvaltimoa ja verenkiertoa;
  • sydänlihaksen kuormituksen väheneminen;
  • suora kalsiumioninjohtavuuden estäminen.

Luokittelu auttaa yksinkertaistamaan lääkkeiden määräämistä kliinisen kuvan luonteesta riippuen. On melkein mahdotonta ymmärtää itsenäisesti lääkkeen määräämisen piirteitä.

CCL: n tarkoitus määräytyy kliinisten tutkimusten, potilaan iän ja sairaushistorian tietojen perusteella.

BKK: hon liittyvät huumeet

Erilaiset kemialliset ryhmät viittaavat lääkkeiden vaihtelevuuteen lääketeollisuudessa. On tärkeää luokitella kaikki apteekkivalmisteet ryhmäryhmittäin.

Dihydropyridiinit - tämä on lääkeryhmän nimi, suosittu terapeuttisessa käytännössä. Verenpainetta alennetaan lääkkeillä. Tunnetut lääkkeet ovat:

  1. Nifedipiiniryhmä. Suora vaikutus on verisuonten laajeneminen ja usein verenpainetaudit, minkä tahansa sukupolven angina pectoris. "Nifedipiini" "Diltiazem" provosoi erittäin harvoin toiminnallista sydämen vajaatoimintaa vähentämällä eteisventtiilien, sydänlihaksen kuormitusta.
  2. "Nikardipiini" - lääke estää angina pectoriksen ilmenemismuotoja, hyppää verenpaineeseen.
  3. "Felodipiini", "Amlodipiini". Älä vaikuta suoraan sydänlihaksen toimintakykyyn, sillä on pitkäaikainen vaikutus jopa 50 tuntiin. Niitä määrätään kardiomyopatian, vasospastisen angina pectoriksen hoitoon..
  4. "Isradipiini", "Lerkanidipiini" - käytetään vain valtimoverenpainetauteihin, koska ne vaikuttavat suoraan verisuonen onteloon.
  5. Nimodipine. Sille on ominaista selektiiviset vaikutukset aivojen verisuonirakenteisiin. Sitä määrätään estämään toissijaiset kouristukset. Ei sovelleta aivojen neurologisiin vaurioihin.

Pitkäaikaisen käytön seurauksena esiintyy vakavia oirekomplekseja. Alaraajojen turvotus, vaikea pysäyttää jopa silmukka diureetteilla, samoin kuin päänsärky, lisääntynyt punoitus vaihdevuosien aikana, ovat yleisiä.

Fenyylialkyyliamiinia estäviä lääkkeitä käytetään vaikuttamaan suoraan sydänlihakseen ja sydämen rakenteiden johtamisjärjestelmään yleensä. Määrätty rytmihäiriöiden ja angina pectoriksen hoitoon. Verapamiilipohjaisia ​​lääkkeitä pidetään suosituina..

Hoito Verapamiililla on turhaa akuutissa sydämen vajaatoiminnassa. Kaikki varat jaetaan apteekkiin suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti annettavien liuosten, tablettien muodossa. Tärkeä pakollinen asiantuntijoiden huomio. Väärin käytettynä lisääntyneen sydämen vajaatoiminnan, sydämen rytmihäiriöiden riski on todennäköinen.

Bentsodiatsepiineilla, jotka kuuluvat diltiatseemiryhmään ja joilla on merkitystä jonkin verran dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiiniryhmän lääkkeiden välillä, on ristiriitainen terapeuttinen vaikutus. Toisaalta lääkkeet laajentavat verisuonia ja alentavat verenpainetta, toisaalta ne voivat pahentaa sydänlihaksen supistuksia. Tärkeimmät ovat "Diltiazemiin" perustuvat lääkkeet.

"Diltiatseemin" ja sen johdannaisten nimitystä käytetään hermoston tilan parantamiseksi kouristuksia vastaan. Nämä lääkkeet ovat tehokkaita monimutkaisessa terapiassa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa aivohalvauksen, sydänkohtauksen ja iskeemisen sairauden jälkeen..

"Cifenyylipiperatsiinin" johdannaisilla, jotka perustuvat "sinnarisiiniin", on laajentava vaikutus pieniin ja suuriin aivojen verisuoniin. Tapaamisen tarkoituksena on aivojen verenkierron palauttaminen, päänsärkykohtauksien vähentäminen migreenin aikana, vestibulaarisen toiminnan häiriöt. Ensimmäisen sukupolven suositut ovat "Cinnarizine" -pohjaiset rahastot, toisen sukupolven - "Flunarizin".

Kalsiuminestäjien tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset

Kalsiumantagonistien pääominaisuudet varmistavat aivojen sydän- ja verisuonirakenteiden hyvän toiminnan. Verenpaine laskee huomattavasti. Yleisyys kliinisessä käytännössä johtuu seuraavista terapeuttisista vaikutuksista:

  • sileän lihaksen verisuonilihasten rentoutuminen;
  • verenpaineen lasku sydänventtiileissä, kammioissa, sydänlihaksessa;
  • aivo-, perifeerisen tai pääveren virtauksen palauttaminen ja normalisointi;
  • verenkierron normalisointi pienessä ympyrässä;
  • verenpainetta alentava, verisuonia laajentava vaikutus.

Samanaikaisesti sinusolmun solurakenteiden automatismi hidastuu, sydämen kudoksiin kohdistuvien kohdunulkoisten polttoaineiden riski, impulssien nopeuden lasku atriventikulaarisessa solmussa vähenevät.

Niiden käyttö yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa parantaa BMCC: n vaikutusta, parantaa verisuonten johtavuutta ja sydänlihaksen supistuvuutta. Klassinen käyttöjärjestelmä näyttää tältä: salpaajat + ACE: n estäjät + diureetit ja apuaineet. Samanlainen kaavio soveltuu krooniseen sydämen vajaatoimintaan, kardiomyopatiaan, verisuonten ja valtimoiden stenoosiin.

Samanaikaiset terapeuttiset vaikutukset

Kalsiumantagonistien käytön terapeuttinen vaikutus ei rajoitu verenpainetta alentaviin ja rytmihäiriöihin vaikuttaviin vaikutuksiin. Samanaikaisesti BMCC-valmisteilla on seuraavat vaikutukset:

  • sydänsuoja - sydänkudoksen nekroottisten muutosten estäminen;
  • diureetti - verenpaineen huomattava lasku johtuen ylimääräisen nesteen poistamisesta, vasemman kammion dilataation estäminen;
  • munasuojelu - munuaissuonten kouristusten vähentäminen tai poistaminen, munuaisten verenvirtauksen parantaminen (etenkin munuaisrakenteiden toimintahäiriöiden taustalla);
  • verihiutaleiden vastaiset - verihiutaleiden tarttumisen, trombosytopenian, tromboosin ehkäisy.

Kalsiumsalpaajat estävät liiallisen kalsiumin kertymisen verisuoniin, mitokondrioihin, mukaan lukien ateroskleroosin kehittyminen. Nefroprotektiivinen vaikutus on erityisen tärkeä diabeteksen aiheuttamasta nefropatiasta.

BMCC-ryhmän lääkkeet eivät erityisesti vaikuta aineenvaihduntaan, hormonaaliseen taustaan ​​ja hormonitoimintaan. Ei ole tietoa vaikutuksesta elektrolyyttitasapainoon veriplasmassa, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihdunnassa, eivät vaikuta keuhkoputken sävyyn.

BCC: n vaikutusta ei liity seksuaalisiin häiriöihin, psykofyysiseen kehitykseen, henkiseen toimintaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hitaan kalsiumkanavasalpaajan ryhmää määrätään usein yhdessä muiden lääkkeiden kanssa terapeuttisen vaikutuksen parantamiseksi, mukaan lukien BKK.

Yhdistelmähoitojärjestelmän suunnittelussa on tärkeää ymmärtää seuraavat näkökohdat:

  1. Diureetit (tiatsidit, silmukka), beetasalpaajat, ACE-estäjät, masennuslääkkeet, nitraatit - lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus.
  2. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, anestesiat, epäsuorat antikoagulantit - lisääntynyt BKK-pitoisuus veriplasmassa, yliannostuksen riski.
  3. "Karbamatsepiiniin" perustuvat valmisteet - BKK: n lisääntynyt toksinen vaikutus.
  4. Sydänglykosidit, valmisteet, jotka perustuvat "kinidiiniin", "prokaiinamidiin" - riski sydämen tuotannon osan kriittiselle laskulle, syke.

Parasta pidetään beeta-salpaajien yhdistelmänä "dihydropyridiinin" johdannaisten kanssa verenpainelääkkeiden tehostamiseksi. Samanaikainen käyttö alkoholin kanssa lisää verenpainetta alentavaa vaikutusta kooman alkamiseen ja potilaan kuolemaan asti. Äskettäin puristettu greippimehu parantaa lääkkeen hyötyosuutta.

Kilpirauhashormonien, vitamiinien, entsyymien ja kondroprotektoreiden käytön välillä ei ollut mitään oireenmukaista yhteyttä.

Jos saat negatiivisia reaktioita samanaikaisella käytöllä, sinun on otettava yhteys lääkäriisi selvittääksesi epätyypillisten oireiden syyt.

Sivuvaikutukset

Hitaiden kalsiumkanavasalpaajien ryhmästä peräisin olevien lääkkeiden käyttö, joilla on asianmukainen käyttö ja yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa, johtaa harvoin sivuvaikutuksiin, mutta paljon riippuu kehon yksilöllisistä ominaisuuksista, sairaushistoriasta. BMCC-valmisteet voivat joskus johtaa sellaisiin ilmiöihin:

  • kohonnut kallonsisäinen paine, ajallinen kipu;
  • distaalisten raajojen turvotus;
  • sydänlihaksen supistuvan toiminnan estäminen;
  • sykkeen epävakaus;
  • allergiset reaktiot (urtikaria-tyyppinen ihottuma);
  • dyspeptiset häiriöt.

Haittavaikutusten riskien vähentämiseksi on tarpeen vähentää lääkkeiden määrää asteittain hoidon lopettamisen jälkeen (ellemme puhuta elinikäisestä hoidosta)..

Äkillisellä peruutuksella sydämen rytmihäiriöt, vasospasmi, vakavat vauriot sydämen rakenteisiin ovat mahdollisia. Yleensä epätoivottujen seurausten ilmeneminen johtuu riittämättömästä hoidosta, joka ylittää päivittäisen annoksen.

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajien (kuten muiden lääkkeiden) ryhmän varojen määräämistä olisi perusteltava monilla kliinisillä perusteilla. Suhteelliset rajoitukset lääkkeiden käyttöön ovat:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus komponentteihin;
  • akuutit allergiset reaktiot;
  • epämukavat angina pectoriksen oireet;
  • monimutkainen sydänkohtaus, aivohalvaus;
  • shokkiolosuhteet;
  • akuutin vaiheen toiminnallinen sydämen vajaatoiminta;
  • elimen vajaatoiminnan terminaaliset vaiheet;
  • raskausaika ja imetys.

Monien kalsiumsalpaajien käyttöohjeet sulkevat pois niiden käytön lapsuudessa, mutta BMCC: tä määrätään laajasti lasten kardiologisessa käytännössä potilaille, joilla on rasitettu kliininen historia..

tulokset

Tämän ryhmän kalsiumkanavasalpaajat ja lääkkeet on tarkoitettu moniin kliinisiin tilanteisiin, mikä on potilaiden etu sydänsairauksien hoidossa..

Oikea hoito vaikuttaa merkittävästi elämän laatuun, estää hengenvaarallisten tilojen riskiä.

Jokaisen kardiologisia patologioita sairastavan potilaan tulisi tietää, mitkä nämä kalsiumkanavasalpaajat ovat, miksi sydämen vajaatoiminta riippuu suoraan proteiinifraktioiden vuorovaikutuksesta solukanavien kanssa.

Kolmannen sukupolven lääkkeet - kalsiumkanavasalpaajat paineesta

Korkea verenpaine on erittäin hengenvaarallinen. Verenpainetaudin torjumiseksi on olemassa erityyppisiä lääkkeitä. Yksi näistä tehokkaista lääkkeistä on kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajat..

Valtimoverenpaineen hoidossa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa määrätään useimmiten viimeisimmän sukupolven kalsiumkanavasalpaajat, lyhyesti sanottuna - BCC. Pitkällä käyttöjaksolla nämä lääkkeet ovat osoittautuneet tehokkaiksi sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa sekä aivohalvauksen estämisessä..

BCC on laaja ryhmä lääkkeitä, joiden toimintaperiaatteena on estää sydänlihaksen hitaita kalsiumkanavia.

3. sukupolven lääkkeet

Uusimman sukupolven BCC eroaa aikaisemmista edustajista monilla lisäominaisuuksilla! Esimerkiksi sympatolyyttinen ja alfa-adrenolyyttinen aktiivisuus, vaikutuksen kesto jne..

Kolmannen sukupolven lääkkeitä ovat lerkanidipiini, amlodipiini, manidipiini, latsidipiini. Niiden farmakologiset ominaisuudet ja vaikutustapa ovat erittäin tärkeitä verenpaineen hoidon kliinisessä käytännössä..

Luokitus BKK

Valtimoverenpaineen hoidossa käytetään 3 BCC-luokkaa..

Huumeiden luokkaLuettelo lääkkeistä ja annostuksesta
FenyylialkyyliamiinijohdannaisetVerapamiilia määrätään annettavaksi suun kautta 120 mg kolme kertaa päivässä
DihydropyridiinijohdannaisetTämän ryhmän huumeisiin kuuluvat:

Nifedipiini - 40–80 mg kerran päivässä

Isradipiini, amlodipiini, felodipiini - 2,5-10 mg kerran päivässä

Nikardipiini - 60 - 120 mg kerran päivässä

Nizoldipiini - 20 - 40 mg kerran päivässä

Bentsotiatsepiinin johdannaisetDiltiatseemi - ottaen 60-360 mg 3 kertaa päivässä

Huumeiden hoidon helpottamiseksi usein määrätään pitkävaikutteista CCB: tä, jota tulisi juoda vain kerran päivässä.

Painesalpaajat

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat vähentävät kalsiumin saantia L-tyypin kalsiumkanavien kautta. Kalsiumkonsentraation lasku auttaa rentouttamaan verisuonen seinämien sileitä lihaksia ja vähentämään ääreisresistenssiä.

Huumeiden edut

Käytäntö on osoittanut, että verenpainetta alentavat kalsiumkanavasalpaajat:

  • vähentää riskiä sairastua sydän- ja verisuonijärjestelmään;
  • vähentää aivohalvauksen kehittymisen todennäköisyyttä;
  • vähentää kuoleman todennäköisyyttä.

Sovellus verenpainepotilaille

Kompressoitumattoman verenpaineen ß-salpaajia ja diureetteja ei pidetä välttämättöminä lääkkeinä. Mutta ne ovat välttämättömiä migreenille, angina pectorikselle, takykardialle.

Useimmiten niitä määrätään vanhuksille, ihmisille, joilla on tumma ihonväri, sekä potilaille, joilla proteolyyttisen entsyymin aktiivisuus veren plasmassa on heikko.

Eristetty valtimoverenpaineen systolinen muoto on ehdoton osoitus BKK: n käytöstä.

  1. itsenäisenä työkaluna tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa verenpaineen hoidossa;
  2. vanhojen potilaiden eristettyjen verenpainetaudin systolisten muotojen hoitamiseksi;
  3. verenpaineen hoitoon, johon liittyy keuhkoastma, diabetes mellitus, kihti, munuaissairaus jne.;
  4. joilla on vakaa angina pectoris ja vasospastic angina pectoris;
  5. sydämen iskemia supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden kanssa;
  6. sydäninfarkti ilman Q-aaltoa;
  7. iskemia, johon liittyy keuhkoastma, diabetes mellitus, kihti, munuaissairaus jne.;
  8. iskemia yhdessä korkean paineen kanssa;
  9. takykardia;
  10. jos ß-salpaajien käytölle on vasta-aiheita.

Paras huume

Amlodipiinitabletit (Normodipine, Norvask, Veroamlodipine, Acridipine) kuuluvat kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajien ryhmään ja eroavat vaikutuksen kestosta.

Lääke alkaa toimia hellävaraisesti ja vähentää vähitellen aktiivista vaikutusta. Tällainen tehokas ominaisuus antaa sinun hallita verenpainetta päivän aikana. Riittää, että otetaan vain 1 tabletti päivässä.

Tärkeimmät käyttöaiheet ovat valtimoverenpaine ja angina pectoris. Amlodipiini määrätään vanhuksille ilman annoksen muuttamista. Sitä voidaan käyttää myös tapauksissa, joissa verenpaineeseen liittyy keuhkoastma, kihti, diabetes.

Amlodipiinin pitkäaikainen anto edistää:

  • endoteelitoiminnan parantaminen;
  • sydänlihaksen massan lasku;
  • alun perin lisääntyneen verihiutaleiden muodostumisen väheneminen.

Toisin kuin muut tämän ryhmän lääkkeet, amlodipiini ei lisää sympaattisen hermoston aktiivisuutta eikä riko hormonaalista taustaa. Sitä pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä verenpaineen alentamiseksi..

Sivuvaikutukset

Yleisimmät haittavaikutukset ovat päänsärky, turvotus, kuumat aallot ja ummetus. Joskus BCC aiheuttaa parkinsonismin ja sydämen vajaatoiminnan oireiden kehittymistä tai voimistumista.

Vasta

Kuten kaikilla lääkkeillä, BKK: lla on useita vasta-aiheita:

absoluuttinen
  • I raskauskolmannes;
  • imetysaika;
  • valtimoiden hypotensio;
  • sydäninfarkti akuutissa vaiheessa;
  • vasemman kammion systolinen toimintahäiriö;
  • vaikea aortan stenoosi;
  • sinus-solmun toimintahäiriö;
  • verenvuoto;
  • eteisvärinä.
suhteellinen
  • raskausaika (tietyille lääkkeille);
  • maksakirroosi;
  • yhdistelmä ß-salpaajien ja joidenkin muiden lääkkeiden kanssa;
  • sinus bradykardia.

Kalsiumkanavasalpaajia määrätään ensisijaisesti potilaille, joilla on ehdoton käyttöaihe! Useammin läsnä ollessa eristettyä systolista hypertoniaa, migreeniä, takyarytmia.

Tämän ryhmän valmisteita määrätään varoen potilaille, joilla on suuri sydäniskemian tai sydämen vajaatoiminnan riski. Ne sisältyvät resistentin valtimo- ja parenhimaalisen munuaisten hypertension hoitoon..

VASTA-AIHEET ovat saatavissa
TARVITTAVAN TYTTÄJÄN NEUVONTA

Artikkelin kirjoittaja Svetlana Ivanova, yleislääkäri

Kalsiuminestäjät (kalsiumkanavasalpaajat). Toimintamekanismi ja luokittelu. Indikaatiot, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset.

Kalsiuminestäjillä on laaja valikoima farmakologisia vaikutuksia. Heillä on verenpainetta alentava, angina-, angina-, anti-iskeeminen, rytmihäiriöiden torjunta, antiheterogeeninen, sytoprotektiivinen ja muu vaikutus. Kalsium-antagonistien toiminnan ymmärtämiseksi täydellisemmin tulisi ottaa huomioon kalsiumionien fysiologinen merkitys..

Kalsiumionien rooli

Kalsiumioneilla on tärkeä rooli sydämen toiminnan säätelyssä. Ne tunkeutuvat sydänsolun sisätilaan ja poistuvat siitä solujen väliseen tilaan ns. Ionipumppujen avulla. Kalsiumionien virtauksen seurauksena sydänsolun sytoplasmaan sen supistuminen tapahtuu, ja sen poistumisen seurauksena tapahtuu sen rentoutuminen (venytys). Erityisen huomionarvoisia ovat mekanismit, joilla kalsiumioneja tunkeutuu sarkolemman läpi sydänlihakseen.

Kalsiumionivuoilla on tärkeä merkitys toimintapotentiaalin muutoksen keston ylläpitämisessä, sydämentahdistimen toiminnan tuottamiseksi, sileän lihaskuidun supistumisten stimulaatiossa, ts. Positiivisen inotrooppisen vaikutuksen aikaansaamiseksi, samoin kuin positiivisen kronotrooppisen vaikutuksen sydänlihakseen ja ekstrasystoleiden geneesiin..

Sydänlihassolujen, sileän lihassolun ja verisuoniseinän endoteelisolujen kalvoilla sijaitsevat L-, T- ja R-tyypin jännitteestä riippuvat kanavat. Suurin osa solunulkoisista kalsiumioneista tunkeutuu sydänsolujen ja sileiden lihassolujen kalvojen läpi erikoistuneiden kalsiumkanavien (natriumkalsium, kaliumkalsium, kalium-magnesiumpumput) kautta, jotka aktivoituvat solukalvojen osittaisen depolarisaation vuoksi, ts. Toimintapotentiaalin muutoksen aikana. Siksi nämä kalsiumkanavat kuuluvat jännitteestä riippuvaisten ryhmään.

Löytötarina

Yksi tärkeimmistä nykyaikaisten verenpainelääkkeiden ryhmistä on kalsiuminestäjät, jotka juhlivat 52. syntymäpäiväänsä kardiologisella klinikalla. Vuonna 1961 verapamiili perustettiin saksalaisen Knoll-yhtiön laboratorioihin, joka on tämän erityisen lupaavan vasoaktiivisten lääkkeiden ryhmän perustaja. Verapamiili oli johdettu laajalle levinneestä papaveriinista ja osoittautunut olevan vain verisuonia laajentava aine, mutta myös aktiivinen sydänrokotteen aiheuttaja. Verapamiili luokiteltiin alun perin beetasalpaajaksi. Mutta 60-luvun loppuun mennessä A. Fleckensteinin loistavat teokset paljastivat verapamiilin vaikutusmekanismin, huomasivat, että se estää kalsiumia läpäisevän virran. A. Fleckenstein ehdotti nimeä "kalsiuminestäjät" verapamiilille ja siihen liittyville lääkkeille.

Seuraavaksi keskusteltiin muista kalsiumantagonistien vaikutusta kuvaavista termeistä: “kalsiumkanavasalpaajat”, “hitaan kanavan estäjät”, “kalsiumkanavan toiminnan antagonistit”, “kalsiumin syöttön estäjät”, “kalsiumkanavan modulaattorit”. Mutta mikään näistä nimityksistä ei ollut täydellinen, ei vastannut täysin synteettisten kalsiumantagonistien väliintulon eri puolia kalsiumionivuojen jakautumisessa. Tietenkin, nämä farmakologiset aineet eivät vastusta kalsiumia sellaisenaan - nimi "antagonistit" on mielivaltainen. Mutta ne eivät estä kanavia, vaan vain vähentävät näiden kanavien avautumisen kestoa ja taajuutta. Lisäksi niiden vaikutus ei rajoitu kalsiumin saannin vähentymiseen solussa, vaan vaikuttaa myös kalsiumionien solunsisäiseen liikkeeseen, niiden poistumiseen liikkuvista solunsisäisistä varastoista. Kalsiumantagonistien toiminta on aina yksisuuntaista eikä moduloi. Siksi WHO vahvisti alkuperäisen nimen - kalsiumantagonistit (AK) - kaikilla konventioillaan - vuonna 1987..

Vuonna 1969 syntetisoitiin nifedipiini ja vuonna 1971 diltiatseemi. Äskettäin käyttöön otetussa kliinisessä käytännössä lääkkeitä alettiin kutsua lääkkeiksi - ensimmäisen sukupolven prototyypeiksi tai kalsiumantagonisteiksi. Vuodesta 1963 lähtien kalsiumantagonisteja (verapamiilia) on käytetty klinikoissa sepelvaltimoiden sydänsairauksien koronarolyytteinä, vuodesta 1965 - uuden rytmihäiriölääkkeiden ryhmänä, vuodesta 1969 lähtien - valtimoverenpaineen hoitoon. Tällaisen AK: n käytön sanelee niiden kyky aiheuttaa verisuoniseinän sileiden lihaksien rentoutumista, laajentaa resistiivisiä valtimoita ja valtimoita, mukaan lukien sepelvaltimo- ja aivokanavat, käytännössä ilman vaikutusta suonien sävyyn. Verapamiili ja diltiatseemi vähentävät sydänlihaksen supistuvuutta ja hapenkulutusta sekä vähentävät sydämen automatismia ja johtavuutta (tukahduttavat supraventrikulaariset rytmihäiriöt, estävät sinusolmukkeiden toimintaa). Nifedipiinillä on vähemmän vaikutusta sydänlihaksen supistuvuuteen ja sydämen johtamisjärjestelmään; sitä käytetään valtimoverenpainetautiin ja ääreisverenkierron kouristuksiin (Raynaudin oireyhtymä). Verapamiililla ja diltiatseemilla on myös verenpainetta alentavia vaikutuksia. Diltiatseemilla on vaikutukseltaan väliasunto verapamiilin ja nifedipiinin välillä, joilla on osittain molempien ominaisuudet. Mikään muu verenpainelääkkeiden luokka ei sisällä edustajia, joilla on niin erilaisia ​​farmakologisia ja terapeuttisia ominaisuuksia kuin kalsiuminestäjiä..

Toimintamekanismi

Kalsiumantagonistien hypotensiivisen vaikutuksen päämekanismi on estää kalsiumionien virtaus soluun L-tyypin solukalvojen hitaiden kalsiumkanavien kautta. Tämä johtaa lukuisiin vaikutuksiin, jotka määrittävät perifeerisen ja sepelvaltimoiden verisuonten laajenemisen ja systeemisen verenpaineen laskun:

  • toisaalta solujen herkkyyden väheneminen verisuonia supistavien aineiden, natriumin pidätystekijöiden, kasvutekijöiden vaikutukselle, niiden erityksen väheneminen (reniini, aldosteroni, vasopressiini, endoteliini-I);
  • toisaalta voimakkaiden verisuonia laajentavien, natriureettisten ja verihiutaleiden vastaisten tekijöiden (typpioksidi (II) ja eturauhasykliini) muodostumisen voimakkuuden lisääntyminen.

Kalsiumantagonistien ilmoitetut vaikutukset, samoin kuin verihiutaleiden vastaiset ja antioksidanttiominaisuudet, ovat antianginaalisen (antiiskeemisen) toiminnan taustalla, samoin kuin näiden lääkkeiden positiivinen vaikutus munuaisten ja aivojen toimintaan. Fenyylialkyyliamiinien ja bentsotiatsepiinien alaryhmän kalsiumsalpaajilla on rytmihäiriöitä aiheuttava vaikutus hitaiden kalsiumkanavien estämisen ja kalsiumionien pääsyn vuoksi sydänlihassoluihin, samoin kuin sinus-eteis- ja atrioventrikulaaristen solmujen soluihin.

Luokittelu

  • I sukupolvi: nifedipiini, nikardipiini.
  • II sukupolvi: nifedipiini SR / GITS, felodipiini ER, nikardipiini SR.
  • IIB-sukupolvi: benidipiini, isradipiini, manidipiini, nilvadipiini, nimodipiini, nisoldipiini, nitrendipiini.
  • III sukupolvi: amlodipiini, lacidipiini, lerkanidipiini.
  • I sukupolvi: Diltiazem.
  • IIA-sukupolvi: Diltiazem SR.
  • I sukupolvi: verapamiili.
  • IIA-sukupolvi: Verapamil SR.
  • IIB-sukupolvi: halopamiili.

Merkintä nimityksestä:

  • IHD (angina jännitys- ja lepo anginakohtausten estäminen; angina pectoriksen vasospasteisen muodon hoito - Prinzmetal, variantti);
  • aivojen suonien vaurioituminen;
  • hypertrofinen kardiomyopatia (koska kalsium toimii kasvutekijänä);
  • kylmän bronkospasmin ehkäisy.

Kalsiumantagonistit on erityisen tarkoitettu potilaille, joilla on vasospastinen angina ja kivuttoman iskemian jaksot..

Sivuvaikutukset:

  • valtimoiden hypotensio
  • päänsärky
  • takykardia sympaattisen hermoston aktivoitumisen seurauksena vasodilataation (fenigidiini) vaikutuksesta
  • bradykardia (verapamiili)
  • atrioventrikulaarisen johtavuuden rikkominen (verapamiili, diltiatseemi)
  • tahnaiset nilkat (sääriluuödeema)
  • mikä johtuu useimmiten fengidiinin ottamisesta
  • sydänlihaksen supistumisen heikentyminen mahdollisen hengenahdistuksen tai sydän astman kanssa (verapamiilin, diltiatseemin, erittäin harvoin fengidiinin negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen seurauksena).

Yksi kalsiumantagonistien käytön tällä hetkellä alikehittyneistä näkökohdista on niiden vaikutus paitsi anginakohtausten esiintymistiheyteen ja potilaan elämänlaatuun, myös myös kuolemaan johtavien ja ei-kuolemaan johtavien sydänkomplikaatioiden todennäköisyyteen angina pectoris -potilailla..

Kalsiumkanavasalpaajat

Kalsiumkanavasalpaajat tai kalsiuminestäjät (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostelmia, joiden läpi kalsiumionit liikkuvat kohti solua ja solusta. Nämä varautuneet hiukkaset osallistuvat sähköisen impulssin muodostumiseen ja johtamiseen, ja ne myös huolehtivat sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuitujen supistumisesta.
Kalsiumantagonisteja käytetään aktiivisesti sepelvaltimo-, verenpaine- ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa..

Toimintamekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samalla sepelvaltimoiden laajentuminen, sydänlihaksen verenvirtaus paranee. Seurauksena sydänlihaksen syöttö happea ja aineenvaihduntatuotteiden poistuminen siitä paranee.

Vähentämällä sykettä ja sydänlihaksen supistumista AK vähentää sydämen happea. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen diastolista toimintaa, ts. Sen kykyä rentoutua..
AK laajentaa ääreisvaltimoita ja auttaa alentamaan verenpainetta.

Joillakin tämän ryhmän lääkkeillä (verapamiililla, diltiatseemilla) on rytmihäiriöitä aiheuttavia vaikutuksia.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("tarttumista") estäen veritulppien muodostumisen sepelvaltimoissa. Niillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AK suojaa soluja estämällä lipidien peroksidaatiota ja hidastamalla vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan

AK jaetaan kemiallisesta rakenteesta riippuen kolmeen ryhmään. Kussakin ryhmässä erotellaan I- ja II-sukupolvien lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan selektiivisyyden ("fokuksen") ja vaikutuksen keston välillä.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinin johdannaiset:

  • 1. sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini);
  • 2. sukupolvi: anipamiili, gallopamiili, falipamiili.
  • 1. sukupolvi: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. sukupolvi: altiazem.
  • 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniini);
  • 2. sukupolvi: amlodipiini (norvask), isradipiini (lomir), nikardipiini (carden), nimodipiini, nisoldipiini (siskor), nitrendipiini (bypress), riodipiini, felodipiini (plendili).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiili) ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sydämeen ja verisuoniin. Heillä on antinaginaalinen, rytmihäiriöitä alentava, verenpainetta alentava vaikutus. Nämä lääkkeet vähentävät sykettä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, joilla on verenpainetta alentavia ja anginalaukun vastaisia ​​vaikutuksia. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet lisäävät sykettä. Niiden vaikutus angina pectoriksessa ja verenpaineessa on voimakkaampi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä dihydropyridiini II-sukupolven johdannaisia, erityisesti amlodipiinia, käytetään laajasti. Niillä on pitkä vaikutusaika ja ne ovat hyvin siedettyjä..

Käyttöaiheet

Angina pectoris

Verapamiilia ja diltiatseemia käytetään pitkäaikaiseen angina pectoriksen hoitoon. Niitä esiintyy eniten nuorilla potilailla, joilla on angina pectoriksen yhdistelmä sinus bradykardian, valtimoverenpaineen, keuhkojen tukkeuman, hyperlipidemian, sapen dyskinesian ja taipumuksen kanssa ripuliin. Lisäaiheet näiden lääkkeiden valinnalle ovat alaraajojen verisuonten ateroskleroosin häviäminen ja aivo-verisuonten vajaatoiminta.

Monissa tapauksissa on suositeltavaa yhdistelmähoito, jossa yhdistyvät diltiatseemi ja beetasalpaajat. AK: n yhdistelmä nitraattien kanssa ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää erittäin huolellisesti mahdollisen voimakkaan bradykardian, valtimohypotension, heikentyneen sydämen johtavuuden ja heikentyneen sydänlihaksen supistumisen välttämiseksi..

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä potilaille, joilla on pieni fokusoiva sydäninfarkti (”sydäninfarkti ilman Q-aaltoa”), voidaan pitää tarkoituksenmukaisena, jos verenkiertohäiriöitä ei ole ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transmuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

Hypertoninen sairaus

AK voi aiheuttaa vasemman kammion liikakasvun käänteistä kehitystä, suojaa munuaisia, ei aiheuta aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti verenpaineen hoidossa. Erityisesti esitetään toisen sukupolven nifedipiinin johdannaiset (amlodipiini).

Nämä lääkkeet on tarkoitettu erityisesti valtimoverenpaineen yhdistelmälle rasitusanginan, lipidimetabolian häiriöiden, obstruktiivisten keuhkosairauksien kanssa. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa..

Lääke "Nimotop" on tarkoitettu erityisesti verenpaineen ja aivoverenkiertohäiriön yhdistelmään. Rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin hoidossa on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiili- ja diltiatseemiryhmien valmisteita.

Sydämen rytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiili- ja diltiatseemiryhmien lääkkeitä. Ne hidastavat sydämen johtamista ja vähentävät sinusolmun automatismia. Nämä lääkkeet estävät pääsyä supraventrikulaariseen takykardiaan..

AK: ta käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lopettamiseen ja estämiseen. Ne auttavat myös vähentämään sykettä eteisvärinän aikana. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaarisen ekstrasystoolin hoitoon.

Kammion rytmihäiriöillä AK on tehoton.

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus, sydämentykytys. Matalan verisuonitaudin seurauksena turvotusta esiintyy säärissä, nilkoissa, jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sydämen rytmiä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisissa..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Varsin harvoin ihon sivuvaikutuksia esiintyy. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy..

Vieroitusoireyhtymä

AK: n oton äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimoiden sileistä lihaksista tulee yliherkkiä kalsiumioneille. Seurauksena näiden suonien kouristus kehittyy. Se voi ilmetä anginakohtausten lisääntymisenä, verenpaineen nousuna. Vieroitusoireyhtymä on harvemmin verapamiiliryhmässä..

Vasta

Eri ryhmien vasta-aiheet eroavat lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eroista.

Verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisia ​​ei tule määrätä sairastuneen sinus-oireyhtymän, atrioventrikulaarisen lohkon, vasemman kammion systolisen toimintahäiriön, kardiogeenisen sokin yhteydessä. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpainetason ollessa alle 90 mm Hg. Art., Samoin kuin Wolf-Parkinson-White -oireyhtymä, jossa anterogradinen johtavuus kulkee ylimääräistä polkua pitkin.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmistä peräisin olevat lääkkeet ovat suhteellisen vasta-aiheisia digitaaliselle päihteelle, vaikealle sinus bradykardialle (alle 50 lyöntiä minuutissa) ja taipumukselle vaikeaseen ummetukseen. Niitä ei pidä yhdistää beeta-salpaajien, nitraattien, pratsosiinin, kinidiinin ja disopyramidin kanssa, koska tässä tapauksessa on vaara, että verenpaine laskee jyrkästi..

Yleiskatsaus kalsiumkanavasalpaajista: yleinen kuvaus, ryhmän lääkkeiden tyypit

Tästä artikkelista saat lisätietoja kalsiumkanavasalpaajista ja luettelosta näistä lääkkeistä, joita sairauksia varten heille määrätään. Näiden lääkkeiden eri ryhmät, niiden väliset erot, niiden toimintamekanismi. Yksityiskohtainen kuvaus yleisimmin määrätyistä kalsiumkanavasalpaajista.

Artikkelin kirjoittaja: Anestesiologian ja tehohoidon osaston johtaja Nivelichuk Taras, työkokemus 8 vuotta. Yleisen lääketieteen erikoistuminen.

Kalsiumkanavasalpaajat (lyhennetty BKK) tai kalsiuminestäjät (lyhennetty AK) - tämä on lääkeryhmä, jonka edustajat estävät kalsiumin pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta. BCC toimii:

  1. Sydänsolut (sydänlihassolut) - vähentävät sydämen supistuvuutta.
  2. Sydämen johtava järjestelmä - hidasta sykettä (syke).
  3. Sileät lihassuhteet - laajenna sepelvaltimoita ja ääreisvaltimoita.
  4. Myometrium - vähentää kohdun supistuvuutta.

Kalsiumkanavat ovat solukalvon proteiineja, jotka sisältävät huokosia, jotka sallivat kalsiumin kulkeutua läpi. Kalsiumin pääsyn vuoksi soluihin tapahtuu lihaksen supistumista sekä välittäjäaineiden ja hormonien vapautumista. Kalsiumkanavia on monen tyyppisiä, mutta suurin osa BKK: sta (lukuun ottamatta cilnidipiiniä) vaikuttaa vain hitaan L-tyyppiin. Tämän tyyppisellä kalsiumkanavalla on tärkeä rooli kalsiumionien pääsyssä sileälihassoluihin ja sydänsoluihin..

Napsauta kuvaa suurentaaksesi

On myös muun tyyppisiä kalsiumkanavia:

  • P-tyyppi - sijaitsee pikkuaivojen soluissa.
  • N-tyyppi - lokalisoitu aivoihin.
  • R - sijaitsevat pikkuaivojen ja muiden hermosolujen soluissa.
  • T - sijaitsevat hermosoluissa, soluissa, joilla on sydämentahdistimen aktiivisuus, osteosyyteissä (luukudossolut).

CCL määrätään useimmiten valtimoverenpainetaudin (AH) ja angina pectoriksen (IHD) hoitoon, etenkin kun nämä sairaudet yhdistetään diabetekseen. AK: ta käytetään tiettyjen rytmihäiriöiden, subaraknoidisen verenvuodon, Raynaudin oireyhtymän, rypälepäänsärkyn ja ennenaikaisen synnytyksen ehkäisyyn..

Useimmiten sydänlääkärin määrää kardiologit ja terapeutit. BKK: n itsenäinen käyttö on kielletty vakavien komplikaatioiden riskin vuoksi.

BKK-ryhmät

Kliinisessä käytännössä erotellaan seuraavat BCC-ryhmät:

  • Dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä) - vaikuttavat pääasiassa verisuoniin, siksi niitä käytetään verenpaineen hoitoon.
  • Fenyylialkyyliamiinit (verapamiiliryhmä) - vaikuttavat sydänlihakseen ja sydämen johtamisjärjestelmään, siksi niitä määrätään pääasiassa angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.
  • Bentsodiatsepiinit (diltiatseemiryhmä) - väliryhmä, jolla on dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiinien ominaisuudet.

BKK: tä on 4 sukupolvea:

  1. 1. sukupolvi - nifedipiini, verapamiili, diltiatseemi.
  2. 2. sukupolvi - felodipiini, isradipiini, nimodipiini.
  3. Kolmas sukupolvi - amlodipiini, lerkanidipiini.
  4. 4. sukupolvi - cilnidipiini.

Toimintamekanismi

CCL: t sitoutuvat hitaiden kalsiumkanavien reseptoreihin, joiden kautta suurin osa kalsiumioneista tulee soluun. Kalsium on mukana sinus- ja atrioventrikulaaristen solmujen toiminnassa (säätelevät sykettä), sydänsolujen ja verisuonen sileän lihaksen supistuksissa.

Vaikuttaa näihin kanaviin, BKK:

  • Heikentyneet sydämen supistukset vähentävät sen hapenkulutusta.
  • Laske verisuonten sävyä ja poista niiden kouristukset vähentäen verenpainetta (BP).
  • Vähennä sepelvaltimoiden kouristuksia, joiden vuoksi sydänlihaksen verenhuolto kasvaa.
  • Hidas syke.
  • Verihiutaleiden aggregaatio pahenee.
  • Estää uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumista, estää verisuoniseinän sileiden lihassolujen jakautumista.

Jokaisella yksittäisellä lääkkeellä ei ole välittömästi kaikkia näitä ominaisuuksia. Jotkut niistä vaikuttavat enemmän verisuoniin, toiset - sydämeen..

Käyttöaiheet

Lääkärit määräävät kalsiumkanavasalpaajia seuraavien sairauksien hoitamiseksi:

  • AH (korkea verenpaine). BKK vähentää verisuonten laajenemista, mikä vähentää systeemistä verisuoniresistenssiä, mikä alentaa verenpainetta. Nämä lääkkeet vaikuttavat pääasiassa valtimoihin ja vaikuttavat suoniin vain vähän. BCC sisältyy verenpainelääkkeiden viiteen pääryhmään.
  • Angina pectoris (sydänkipu). CCL laajentaa verisuonia ja vähentää sydämen supistuvuutta. Dihydropyridiinien käytön aiheuttama systeeminen verisuonten laajeneminen alentaa verenpainetta, jonka seurauksena sydämen kuormitus laskee, mikä johtaa sen happea koskevan tarpeen pienenemiseen. Pääasiassa sydämeen vaikuttava BCC (verapamiili, diltiatseemi) vähentää sykettä ja heikentää sydämen supistumisia, mikä johtaa sen happea vähentämiseen, mikä tekee niistä tehokkaita angina pectoriksen torjumiseksi. BCC voi myös laajentaa sepelvaltimoita ja estää niiden kouristuksia parantamalla sydänlihaksen verenkiertoa. Näistä vaikutuksista johtuen CCB - yhdessä beeta-salpaajien kanssa - on perustana farmakoterapialle vakaan angina pectoriksen hoidossa.
  • Supraventrikulaariset rytmihäiriöt. Jotkut BCC (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat sinus ja atrioventrikulaarisiin solmuihin, jotta ne voivat tehokkaasti palauttaa normaalin sydämen rytmin potilailla, joilla on eteisvärinä tai eteisvärinä.
  • Raynaudin tauti (spastinen verisuonten supistuminen, vaikuttaa useimmiten käsiin ja jalkoihin). Nifedipiinin käyttö auttaa poistamaan valtimoiden kouristuksia, mikä vähentää Raynaudin taudin hyökkäysten taajuutta ja vakavuutta. Joskus amlodipiinia tai diltiatseemia käytetään tähän tarkoitukseen..
  • Rypänpäänsärky (toistuvat erittäin voimakkaan kivun pään pään puolella, yleensä silmän ympärillä). Verapamiili auttaa vähentämään kouristusten vakavuutta.
  • Kohdun lihaksen rentoutuminen (tokolyysi). Lääkärit käyttävät joskus nifedipiiniä ennenaikaisen synnytyksen estämiseksi.
  • Hypertrofinen kardiomyopatia (sairaus, jossa sydämen seinämät paksenevat voimakkaasti). Kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili) heikentävät sydämen supistumisia, joten niitä määrätään hypertrofisen kardiomyopatian hoitoon, jos potilailla on vasta-aiheita beeta-salpaajille..
  • Keuhkoverenpaine (kohonnut paine keuhkovaltimoissa). Nifedipiini, diltiatseemi tai amlodipiini on määrätty keuhkoverenpaineen hoitoon..
  • Subaraknoidinen verenvuoto (verenvuoto aivojen ympäröivään tilaan). Verisuonien kouristusten estämiseksi käytetään nimodipiinia, jolla on selektiivinen vaikutus aivovaltimoihin..

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajilla, lääkkeillä on vasta-aiheet, jotka on selvästi määrätty lääkkeen käyttöohjeissa. Esimerkiksi:

  1. Verapamiili- ja diltiatseemiryhmistä saatavat aineet ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on bradykardia, sydämen johtamisjärjestelmän patologia tai systolinen sydämen vajaatoiminta. Niitä ei myöskään voida määrätä potilaille, jotka jo käyttävät beetasalpaajia..
  2. Kaikki kalsiuminestäjät ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on matala verenpaine, epävakaa angina pectoris, vaikea aortan stenoosi.
  3. BCC: tä ei käytetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Sivuvaikutukset

BCC: n sivuvaikutukset riippuvat näiden rahastojen ryhmän ominaisuuksista:

  • Sydänlihaksen vaikutukset voivat aiheuttaa hypotensiota ja sydämen vajaatoimintaa..
  • Vaikutukset sydämen johtamisjärjestelmään voivat johtaa tukosten tai rytmihäiriöiden esiintymiseen.
  • Verisuonivaikutukset aiheuttavat joskus kuumia aaltoja, turvotusta, päänsärkyä, ihottumaa.
  • Muita sivuvaikutuksia ovat ummetus, gynekomastia ja lisääntynyt herkkyys auringonvalolle..

Dihydropyridiini BKK

Dihydropyridiinit ovat yleisimmin määrätyt kalsiuminestäjät. Näitä lääkkeitä käytetään ensisijaisesti verenpaineen alentamiseen. Tämän ryhmän kuuluisimpia lääkkeitä ovat:

  • Nifedipiini on yksi ensimmäisistä BCC: stä, joka vaikuttaa pääasiassa verisuoniin. Annetaan vähentää verenpainetta verenpainetautipesäkkeissä, poistaa vasospastisen angina pectoriksen oireet, Raynaudin taudin hoito. Nifedipiini pahentaa harvoin sydämen vajaatoimintaa, koska sydänlihaksen supistumisen kompensointi vähentää sydämen kuormitusta. On olemassa pitkävaikutteisia lääkkeitä, joita käytetään verenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon..
  • Nikardipiini - Tämä lääke, kuten nifedipiini, vaikuttaa verisuoniin. Käytetään anginakohtausten ja verenpainetaudin hoidossa.
  • Amlodipiini ja felodipiini ovat yleisimmin määrättyjä BCC-lääkkeitä. Ne vaikuttavat verisuoniin, eivät vaikuta sydämen supistuvuuteen. Niillä on pitkäaikainen vaikutus, mikä tekee niistä käteviä verenpaineen ja angina pectoriksen hoidossa. Niiden käyttö on erityisen hyödyllistä vasospasteisessa angina pectoriksessa. Verisuonten laajentumiseen liittyvät haittavaikutukset (päänsärky, kuumat aallot), ne voivat hävitä muutamassa päivässä.
  • Lerkanidipiiniä ja isradipiinia - ominaisuuksiltaan samanlaisia ​​kuin nifedipiinia - käytetään vain verenpaineen hoidossa.
  • Nimodipiini - tällä lääkkeellä on selektiivinen vaikutus aivovaltimoon. Tämän ominaisuuden takia nimodipiinia käytetään estämään aivovaltimon toissijainen kouristus subaraknoidisella verenvuodolla. Muiden aivoverisuonisairauksien hoidossa nimodipiinia ei käytetä, koska sen tehokkuudesta näihin tarkoituksiin ei ole näyttöä.

Kaikkien dihydropyridiini-BCC-yhdisteiden sivuvaikutukset liittyvät verisuonten laajentumiseen (päänsärky, kuumat aallot), ne voivat kadota muutamassa päivässä. Usein kehittyy jalkojen turvotus, jota on vaikea poistaa diureetteilla..

Phenylalkylamines

Tämän ryhmän kalsiumkanavasalpaajat vaikuttavat pääasiassa sydänlihakseen ja sydämen johtamisjärjestelmään, siksi niitä määrätään useimmiten angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon..

Käytännössä ainoa fenyylialkyyliamiiniryhmän kliinisessä lääketieteessä käytetty BCA on verapamiili. Tämä lääke huonontaa sydämen supistuvuutta ja vaikuttaa myös johtavuuteen atrioventrikulaarisessa solmussa. Näistä vaikutuksista johtuen verapamiilia käytetään angina pectoriksen ja supraventrikulaarisen takykardian hoitoon. Haittavaikutuksia ovat lisääntynyt sydämen vajaatoiminta, bradykardia, verenpaineen lasku ja syvenevät sydämen johtavuushäiriöt. Verapamiilin käyttö on vasta-aiheista potilaille, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.

bentsodiatsepiinit

Bentsodiatsepiinit vievät välituotteen dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiinien välillä, joten ne voivat laajentaa verisuonia ja heikentää sydämen supistuvuutta..

Esimerkki bentsodiatsepsista on diltiatseemi. Tätä lääkettä käytetään useimmiten angina pectoriksessa. Pitkäaikainen vaikutus on vapautumismuoto, joka määrätään verenpaineen hoitoon. Koska diltiatseemi vaikuttaa sydämen johtamisjärjestelmään, sitä tulee käyttää varoen beeta-salpaajien kanssa.

Muut varotoimet käytettäessä BKK: ta

Mitä tahansa BKK-ryhmän lääkettä voidaan käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan. Seuraavat seikat on otettava huomioon:

On Tärkeää Olla Tietoinen Vaskuliitti