Nitroglyseriini: mikä auttaa, käyttöohjeet, analogit, sivuvaikutukset

Mikä on nitroglyseriini? Mikä auttaa? Tätä lääkettä käytetään usein ensiapuna sydänkohtauksiin ja kroonisiin sydänsairauksiin, kuten sydäninfarktiin. Tämä työkalu on synteettinen lääke, joka vaikuttaa sydämen valtimoihin sekä aivojen verisuoniin ja laajentaa niitä.

Lisäksi nitroglyserolilla on hyödyllinen vaikutus ruuansulatuskanavan sileisiin lihaksiin, reiteihin, joita pitkin tapahtuu sapen ulosvirtaus, ja myös muihin elimiin..

Säännöllinen nitroglyseriinin käyttö auttaa merkittävästi vähentämään laskimoveren palautusta sydämeen, säästäen siten sitä iskeemisistä leesioista. Apteekista löydät nitroglyseriiniä monissa muodoissa: tabletteina, liuoksina, laastarina, kapseleina.

Missä tapauksissa nitroglyseriiniä käytetään?

Käyttöaiheet nitroglyseriinin käytölle ovat seuraavat: aivojen ja sydämen suonien kouristukset. Tässä tapauksessa lääkkeellä on nopea vaikutus ja se lievittää valtimoiden ja verisuonien laajenemisen takia kouristuksia..

Missä muissa tapauksissa nitroglyseriiniä käytetään? Mistä tämä lääke auttaa? Tämä on välttämätön lääke ihmisille, jotka kärsivät sydänsairauksista, samoin kuin altis äkilliselle paineen nousulle..

Vasta

Huolimatta lääkkeen ilmeisestä tehokkuudesta useissa sairauksissa, kuten millä tahansa lääkkeellä, nitroglyserolilla on tiettyjä vasta-aiheita, jotka on otettava huomioon:

  • kohonnut kallonsisäinen paine;
  • nitraattien ominaispiirteet;
  • nesteen kerääntymisestä johtuvat sydämen supistumisen häiriöt ja siitä aiheutuva paine sydämen onteloon;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • päävammat;
  • vakava anemian vaihe;
  • verenkiertohäiriöt aivoissa;
  • myrkyllisten aineiden aiheuttama keuhkoödeema;
  • verenvuodon aiheuttamat aivojen toimintahäiriöt;
  • verkkokalvon sairaudet, joihin liittyy korkea silmänpaine.

Lisäksi on kielletty ottaa nitroglyseriiniä raskaana oleville ja imettäville naisille, lapsille.

Munuaisten tai maksan vajaatoimintaan liittyvissä sairauksissa hoitava lääkärin on tarkasti valvottava nitroglyseriinin käyttöä. Yleensä nitroglyseriinilääke määrätään vain tapauksissa, joissa siitä koituva hyöty on ilmeistä ja potilaalle aiheutunut vahinko on huomattavasti pienempi kuin saatu hyöty..

Kuinka voin ottaa?

Nykyään nitroglyseriiniä on saatavana monissa muodoissa. On mahdollista käyttää nitroglyseriiniä tabletteina (kielen sisällä tai laittaa kielen alle resorptiota varten), käyttää ulkoiseen käyttöön, samoin kuin suonensisäisesti. Kaikki riippuu lääkärin nimityksestä ja lääkkeen muodosta..

Apteekista löydät seuraavat nitroglyseriinimuodot:

  1. Pillerit tai kapselit. Tätä lääkkeen muotoa käytetään pääsääntöisesti kielellä, toisin sanoen se laitetaan kielen alle eikä sitä pestään vedellä. Enemmän kuin kolme tablettia ei suositella käytettäväksi kerrallaan. Periaatteessa vaikutus ja huomattava helpotus voidaan havaita yhden tai kahden tabletin tai kapselin ottamisen jälkeen. Jos lääkkeen vaikutusta ei ole tapahtunut, on kiireellisesti otettava yhteyttä lääkäriin, on parempi kutsua jopa ambulanssi. Yleensä tällä tavalla nitroglyseriiniä käytetään angina pectoriksen hoitoon..
  2. Vesipohjaiset tabletit tai kapselit. Sisällä nitroglyseriiniä käytetään pääasiassa angina pectoriksen hyökkäyksen estämiseen. Lääke pestään runsaalla vedellä, kerralla käytetään yhtä tai kahta tablettia, erityisen vaikeissa tapauksissa kolme tai neljä. Lääkärin on seurattava päiväannosten lukumäärää. Yhden päivän ajan voit kuluttaa enintään 34,8 mg nitroglyseriiniä.
  3. Laskimonsisäiseen antamiseen käytetään erityistä nitroglyseroliliuosta, joka sisältää glukoosia tai isoottista liuosta. Lääkäri tekee ruiskeet, itsenäiseen käyttöön tätä muotoa ei käytetä.
  4. Laastari. Nitroglyseriinilaastarit ovat käytössä koko päivän. Niitä käytetään enemmän sairauksien ehkäisyyn, helpotetaan ja parannetaan potilaan tilaa..

Ei ole suositeltavaa käyttää nitroglyseriiniä, jonka käyttöaiheita olemme tutkineet, missään tuotetussa muodossa ilman lääkärin ennakkokeskustelua.

Tämä on todella tehokas lääke, joka vaikuttaa kehon verenkiertoon, mutta itsehoito voi johtaa muiden sairauksien pahenemiseen..

Nitroglyseriini: vaikutusmekanismi

Veressä ollessaan lääke vaikuttaa verisuoniin melko nopeasti laajentaen niitä. Tämä johtuu tosiasiasta, että nitroglyseriini, jonka toimintamekanismia tarkastelemme, vapauttaa typpioksidiaineen verisuonten kudosten sileistä lihaksista. Tämän prosessin ansiosta alusten seinämien välinen tila kasvaa, ne laajenevat, veri alkaa kiertää nopeammin. Sama havaitaan sappikanavissa.

Nitroglyseriinin sivuvaikutus

Kuten millä tahansa muulla lääkkeellä, myös harkittavalla lääkkeellä on omat sivuvaikutuksensa. Tässä tapauksessa havaitaan nitroglyseriinin yksi tai toinen sivuvaikutus, joka voi ilmetä sekä keskushermostoon että ulkoisten ihottumien ja muiden oireiden muodossa.

Nitroglyseriinin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

  • huimaus;
  • kohonneen silmänpaineen liittyvien verkkokalvon sairauksien paheneminen;
  • heikkous, jatkuva väsymys ja uupumus;
  • usein päänsärkyä;
  • heikkonäköinen;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • kasvojen punoitus, joka johtuu liiallisesta veren kiireestä;
  • runsas hikoilu;
  • verenpaineen jyrkkä ja voimakas lasku;
  • cardiopalmus;
  • pahoinvointi, oksentelu, ulostehäiriöt;
  • ihottumat, kutina, kirvely, urtikaria.

Korkeapaineinen nitroglyseriini

Onko nitroglyseriini mahdollista korkeassa paineessa? Ihmiset, joilla on tämä ongelma, kokevat ajoittain hypertensiivisen kriisin. Tämä on jyrkkä ja voimakas verenpaineen nousu, johon liittyy vakavia päänsärkyä, pahoinvointia ja oksentelua, voimakasta hikoilua, näköhäiriöitä, kasvojen lihaksen tunnottomuutta. Hypertensiivisen kriisin hyökkäyksen yhteydessä kiireellinen lääkärin hoito on välttämätöntä, koska tällainen tila on erittäin vaarallinen ja voi johtaa aivohalvauksen kehittymiseen.

Eräänlainen ensiapu hypertensiivisestä kriisistä on nitroglyseriini. Se laajentaa nopeasti verisuonia, niin että verenpaine alkaa laskea. Tämä lääke on erityisen hyödyllinen ihmisille, jotka päänsärkyjen lisäksi tuntevat sydänkipua iskun aikana. Ainoa lääkkeen negatiivinen asia on, että hyökkäyksen poistamisen jälkeen potilas voi tuntea päänsärkyä, joka on lääkkeen sivuvaikutus.

Nitroglyseriini: kuinka korvata?

Yleensä nitroglyseriini (josta jo käytät, tiedät jo) on lääke, jota kaikilla sydänsairauksista, verisuonisysteemistä tai korkeasta verenpaineesta kärsivillä henkilöillä tulisi olla lääkekaapissaan. Tämä pätee erityisesti potilaisiin, joilla on angina pectoris. Joskus tämä lääke päättyy kuitenkin sopivimpaan hetkeen. Tällaisissa tapauksissa voit käyttää lääkkeen analogeja, koostumukseltaan ja kehon vaikutusmekanismeilla samanlaisia.

Kuinka korvata nitroglyseriini? Samankaltaisia ​​työkaluja ovat:

Kaikki nämä lääkkeet ovat farmakologisessa vaikutuksessaan samanlaisia ​​kuin nitroglyseriini, eivätkä käytännössä eroa kustannuksissa..

Nitrocor

"Nitrokor" - lääke, jolla on koostumuksessaan samat aktiiviset komponentit kuin nitroglyserolilla. Siksi se toimii myös nopeasti, auttaen lievittämään angina pectoriksen hyökkäystä. Nitrocoria voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevästi.

Tärkein käyttömenetelmä on kielen alla. Pääkomponenttien lisäksi lääke sisältää sokeria, dekstroosia ja tärkkelystä. Ei ole suositeltavaa käyttää jatkuvasti lääkettä, koska se aiheuttaa riippuvuutta. Voit pitää pieniä taukoja, joiden ansiosta vartalo havaitsee työkalun taas oikein.

Nitrosorbide

Nitroglyseriini ja nitrosorbidi ovat saman lääkeryhmän lääkkeitä, mutta niiden välillä on pieniä eroja. Jos nitroglyseriini vaikuttaa salamanopeudella, laajentaen verisuonia ja lievittäen potilasta hyökkäyksestä, nitrosorbidi imeytyy hitaasti vereen, ja vaikuttaa verisuoniin vasta 2–2,5 tunnin kuluttua. Mutta tämä lääke on kehossa pidempi.

Nitrosorbidi sopii tilanteisiin, joissa ei ole äkillisiä paineen nousuja eikä ambulanssia tarvita. Tätä lääkettä määrätään yleensä ennaltaehkäisevästi..

Nitrogranulong

Tällä lääkkeellä on identtinen vaikutusmekanismi verisuoniin, koska se sisältää nitroglyseriiniä. Lääkettä on saatavana monissa muodoissa - tabletteina, kapseleina, voiteina, aerosoleina, tippoina ja laastarina. Nopeamman vaikutuksen saavuttamiseksi on parempi käyttää tippoja ja aerosoleja, koska ne imeytyvät nopeasti vereen.

Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa kahdessa minuutissa.

"Villi pitkä"

"Wild Long" on orgaaninen nitraatti, joka on tarkoitettu pidempään terapeuttiseen vaikutukseen. Lääkettä käytetään pääasiassa sydänkohtauksen jälkeen kuntoutuskaudella..

Tämä lääke ei sovellu kohtausten poistamiseen, koska vaikutus ilmenee noin 30 minuutin kuluttua.

Isodyne

Tällä lääkkeellä on samanlainen koostumus nitroglyseriinin kanssa, sillä on samanlainen vaikutus kehossa. Lääkkeen nopeus riippuu valitusta muodosta.

Huolimatta siitä, että nitroglyserolilla on paljon analogeja, juuri tällä lääkkeellä on tehokkain vaikutus.

Tutkimme sellaista lääkettä kuin nitroglyseriini. Mistä hän on kotoisin, mistä hänellä on merkkejä ja vasta-aiheita, mitä korvata - tiedät myös. On kuitenkin muistettava, että itsehoito voi vain pahentaa tilannetta. Muista kysyä lääkäriltäsi ennen käyttöä. voi hyvin!

nitroglyseroli

Verkkoapteekkien hinnat:

Nitroglyseriini - antianginaalinen lääke, perifeerinen verisuonia laajentava nitraatti.

Julkaisumuoto ja koostumus

Nitroglyseriinin annosmuodot:

  • Sublingvaaliset tabletit: tasaisella pinnalla, valkoisella tai melkein valkoisella, viistellä ja loviolla (10 tai 20 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa, jossa on 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 tai 10 pakkausta; 10, 20, 30, 40, 50 tai 100 kpl. Polymeerisäiliössä, pahvipakkauksessa 1 säiliö);
  • Tiiviste infuusionesteen valmistamiseksi: kirkas, väritön liuos (2, 5 tai 10 ml ampullaa kohti, 5 ampullia läpipainopakkauksessa, 1, 2 tai 10 pakkausta pahvipakkauksessa);
  • Sublingvaalisuihku annosteltu: kirkas, väritön neste (10 ml (200 annosta) pullossa, jossa on mekaaninen annostelupumppu, pahvipakkauksessa 1 pullo; 10 ml (200 annosta) pullossa, jossa on mekaaninen annostelupumppu, pahvipakkauksessa 1 ilmapallo).

Vaikuttava aine on nitroglyseriini, pitoisuus riippuu vapautumisen muodosta:

  • Tabletit: 0,5 mg / 1 kpl;
  • Tiiviste liuoksen valmistukseen: 1 mg / 1 ml;
  • Suihke: 0,4 mg / 1 annos.
  • Tabletit: makrogoli 6000, povidoni 25, laktoosi, krospovidoni CL;
  • Liuoskonsentraatti: kaliumdivetyfosfaatti, natriumkloridi, dekstroosi, injektionesteisiin käytettävä vesi;
  • Suihke: 95-prosenttinen etanoli (1-prosenttisena liuoksena).

Käyttöaiheet

Kielen alle annettava nitroglyseriinin annostelu (tabletit, suihke) suositellaan anginakohtausten lievittämiseen ja ehkäisyyn (mukaan lukien aika ennen kuntoa).

Laskimoon annettaessa lääkkeen käyttöaiheet ovat:

  • Epävakaa angina pectoris;
  • Akuutti sydäninfarkti (mukaan lukien monimutkainen akuutin vasemman kammion vajaatoiminnan vuoksi);
  • Keuhkopöhö;
  • Angina pectoris (hyökkäyksien lievitys).

Vasta

  • Sydän tamponadi;
  • Kallon verenpaine;
  • Myrkyllinen keuhkopöhö;
  • Eristetty mitraalinen stenoosi;
  • Romahtaa;
  • Supistuva perikardiitti;
  • Akuutti sydäninfarkti;
  • Sydämen vajaatoiminta normaalin tai matalan paineen kanssa keuhkovaltimoissa;
  • Verihypotensio alhaisella systolisella verenpaineella;
  • Hallitsematon hypovolemia;
  • Shokki;
  • Verenvuoto;
  • Äskettäinen päävamma;
  • Subaraknoidinen verenvuoto;
  • Aivoverisuonitapaturma;
  • Glaukooman kulmasulkeutuva muoto;
  • Idiopaattinen hypertrofinen subaortinen stenoosi;
  • kilpirauhasen liikatoiminta;
  • Vakava anemia;
  • Fosfodiesteraasin estäjien (mukaan lukien sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili jne.) Samanaikainen käyttö;
  • Ikä 18 vuotta;
  • Yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja muille nitraateille.

Erityisen varovaisesti on suositeltavaa käyttää nitroglyseriiniä vaikeassa munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminnassa sekä vanhuudessa (liuosta varten).

Raskauden ja imetyksen aikana valmisteen käyttö on sallittua vain terveydellisistä syistä.

Annostelu ja hallinnointi

Kielen alla olevat tabletit

Tabletti on pidettävä kielen alla, kunnes se on täysin liuennut, nielemättä..

Välittömästi kivun tuntemuksen jälkeen suositellaan 0,5-1 mg (1-2 tablettia) annosta kohden. Monissa tapauksissa potilailla, joilla on vakaa angina pectoris, on positiivinen vaikutus pienempien annosten ottamisen jälkeen (1 /2 - 1 /3 tablettia). Jos kipu häviää nopeasti, suositellaan sylkemään loput pillerit, joilla ei ole aikaa korjautua. Tavallisesti anginaalinen vaikutus havaitaan 0,5–2 minuutin kuluttua, ja paraneminen useimmissa potilaissa ensimmäisten 3 minuutin sisällä. Jos anginaalista vaikutusta ei havaita ensimmäisen 5 minuutin aikana, tulisi ottaa toinen 0,5 mg lääkettä (1 tabletti). Jos terapeuttista vaikutusta ei ole, kun otat 1-1,5 mg (2-3 tablettia), sinun on heti hakeuduttava lääkärin hoitoon. Tablettien käytön jälkeen nitroglyseriinin vaikutuksen kesto on noin 45 minuuttia. Joskus lääkkeen sublingvaalimuotoon saattaa kehittyä toleranssi, ja sen havainnoiden mukaan annosta on asteittain korotettava 2–3 tablettiin annosta kohden..

Infuusiokonsentraatti, liuosta varten

Laskimonsisäinen infuusio suoritetaan valitsemalla yksilöllisesti lääkkeen antamisnopeus. Liuosta suositellaan annettavaksi infusomaattisen tai automaattisen annostelijan kautta, jolloin annostelu antaa nopeuden ja kokonaisannoksen tarkan hallinnan. Kun käytetään automaattista annostelijaa, on mahdollista suorittaa infuusioita jopa laimentamatta 0,1-prosenttista liuosta antamalla tarkka annosrytmi ja kokonaisannos.

Kun käytetään tavanomaista järjestelmää laskimonsisäisiin infuusioihin, on suositeltavaa laimentaa konsentraatti 5-prosenttisella dekstroosiliuoksella (glukoosilla) tai 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella (muita liuottimia ei voida käyttää), jotta saadaan varoja 0,01-prosenttisella nitroglyserolipitoisuudella. Annos, joka otetaan käyttöön, valitaan yksilöllisesti sykkeen, verenpaineen, elektrokardiogrammin ja muiden indikaattoreiden mukaan.

Pisarainjektiot suoritetaan aloitusnopeudella 0,5–1 mg / h, enimmäisnopeudella 8–10 mg / h, hoidon kesto vaihtelee 2–3 tunnista 2–3 päivään..

Liuosta ei saa säilyttää avoimessa ampullissa. Koska lääke romahtaa nopeasti valossa, verensiirtojärjestelmä ja injektiopullot on suojattava läpinäkymättömällä materiaalilla.

Kielen alla oleva suihke

Nitroglyseriinin lisääminen tapahtuu painamalla annosteluventtiiliä (jokainen venttiilin painos vastaa yhtä annosta) ja levittämällä liuos kieleen tai sen alle pitäen hengitystäsi 30 sekunnin välein. Tällöin pakkaus on pidettävä suorassa edessäsi. Suihkun ottamisen jälkeen suu on suljettava 2–3 sekunniksi.

Lääkettä suositellaan käytettäväksi angina pectoriksen kohtauksen ensimmäisissä merkeissä, annos 0,4 - 0,8 mg (1 - 2 annosta) potilaan ollessa mieluiten istuessa. Jos toivottua vaikutusta ei ole 15 minuutin ajan, toistuva anto on mahdollista 5 minuutin välein, mutta enintään 1,2 mg (3 annosta).

Jos parannusta ei ole tehty sen jälkeen, kun suurin sallittu 3 annosta on käytetty 15 minuutin ajan, ota yhteys lääkäriin.

Ennaltaehkäisyn vuoksi on suositeltavaa antaa 1 annos 5-10 minuuttia ennen odotettua fyysistä rasitusta tai mahdollista stressitilannetta..

Älä ravista pulloa ennen käyttöä. Älä niele heti..

Komplikaatioiden välttämiseksi lääkäri suosittelee nitroglyseriinin määräämistä..

Sivuvaikutukset

  • Sydän ja verisuoni: kuume, ihon punoitus, huimaus, takykardia, "nitraatti" päänsärky, sydämentykytys, lasku verenpaineessa; harvoin - syanoosi, ortostaattinen romahdus (etenkin yliannostuksen yhteydessä);
  • Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, suun kuivuminen, oksentelu;
  • Hermosto: harvoin (etenkin yliannostustapauksissa) - uneliaisuus, huimaus ja heikkouden tunne, psykoottiset reaktiot, ahdistus, epäjärjestys;
  • Allergiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma;
  • Muut: näön hämärtyminen, hypotermia, methemoglobinemia (tiivisteelle).

Yliannostuksen oireita ovat: huomattava verenpaineen lasku ortostaattisen häiriön kanssa, päänsärky, heijastava takykardia, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, huimaus, astenia, kuumuuden tunne, lisääntynyt uneliaisuus; käytettäessä suuria annoksia (> 20 mg / kg) - syanoosi, romahdus, hengenahdistus, methemoglobinemia, takypnea.

Yliannosta hoidettaessa on suositeltavaa antaa potilas makaa nostamalla jalkojaan ja soittaa heti lääkäriin.

erityisohjeet

Alkoholi ei ole sallittua hoidon aikana.

Lopeta nitroglyseriinin käyttö, jos näkymä on epäselvä tai suun kuivuminen.

Lääkettä käytettäessä voidaan havaita merkittävä verenpaineen lasku ja huimaus, jos siirrytään nopeasti istuvalta tai makuulta pystyasentoon, suoritettaessa fyysisiä harjoituksia ja myös alkoholia juotaessa..

Lääkkeen annoksen pienentäminen tai Validolin ottaminen samanaikaisesti voi auttaa vähentämään hoidon aikana ilmaantuvien päänsärkyjen vakavuutta.

Diabetespotilaiden tulee olla tietoisia siitä, että dekstroosi on osa laskimoon annettavaa liuosta..

Sydän anginakohtausten lisääntymisen uhan vuoksi on vältettävä äkillistä lääkityksen lopettamista.

Suihketta ei voida hengittää!

Hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja hallitsemasta muita monimutkaisia ​​mekanismeja.

Huumeiden vuorovaikutus

On otettava huomioon, että yhdistettynä nitroglyseriiniin, hitaisiin kalsiumkanavasalpaajiin, beeta-salpaajiin, angiotensiiniä konvertoiviin entsyymin estäjiin, verenpainelääkkeisiin, verisuonia laajentaviin lääkkeisiin, prokainamidiin, monoaminioksidaasin estäjiin, trisyklisiin masennuslääkkeisiin, fosfodiesteraasin estäjiin ja etanolin vaikutukseen.

Lääke vähentää hepariinin tehokkuutta ja lisää dihydroergotamiinin pitoisuutta veressä (lisäämällä sen hyötyosuutta), mikä voi johtaa verenpaineen nousuun.

Nitroglyserolisuihku aktivoi vanillyylimiinihapon ja katekoliamiinien erittymistä virtsaan.

Varastointiehdot

Varastoi valolta suojassa paikassa, lasten ulottumattomissa. konsentraatti infuusionesteen valmistamiseksi - lämpötilassa 5-25 ° C; kielen alla olevat tabletit - korkeintaan 25 ° C; kielen alla oleva suihke - korkeintaan 15 ° C.

Tiiviste - 3 vuotta;

Pillerit - 2,5 vuotta;

Löysitkö virheen tekstissä? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Nitrospray®

Käyttöopas

  • Venäjän kieli
  • қазақша

kauppanimi

Kansainvälinen tavaramerkki

Annosmuoto

Suihkuta sublingvaalisesti 0,4 mg / annos

Rakenne

vaikuttava aine  nitroglyseroliliuos 4%  250 g (laskettuna nitroglyseroliksi  10 g),

apuaineet: etanoli (puhdistettu etyylialkoholi) - enintään 1000 g

Kuvaus

Kirkas, väritön neste pullossa, jossa on mekaaninen annostelupumppu.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Vasodilataattorit, sydänsairauksien hoitoon. Orgaaniset nitraatit. nitroglyseroli.

ATX-koodi C01DA02

Farmakologiset ominaisuudet

Nitroglyseriini - orgaaninen typpeä sisältävä yhdiste, jolla on hallitseva venodilataatiovaikutus.

farmakokinetiikkaa

Kielen alle annettaessa nitroglyseriini imeytyy nopeasti ja täysin suuontelosta systeemiseen verenkiertoon. Hyötyosuus on 39%, kun sitä otetaan sublingvaalisesti, ja se vaihtelee eri potilailla ja toistuvan käytön yhteydessä. Maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 4 minuutin kuluttua. Kommunikaatio plasmaproteiinien kanssa on 60%. Se metaboloituu nopeasti nitraattireduktaasin mukana ollessa, jolloin muodostuu di- ja mononitraatteja (vain isosorbidi-5-mononitraatti on aktiivinen), lopullinen metaboliitti on glyseriini. Se erittyy munuaisten kautta metaboliittien muodossa. Kokonaispuhdistuma on 25-30 l / min. Lääkkeen ottamisen jälkeen kielen alla, puoliintumisaika veriplasmasta on 2,5-4,4 minuuttia. Kiertävä nitroglyseriini on sitoutunut tiukasti punasoluihin ja kertyy verisuonten seinämiin. Tärkein tapa nitroglyseriinin erittyminen on metaboliittien erittyminen virtsaan; alle 1% annoksesta erittyy muuttumattomana.

farmakodynamiikka

Nitroglyseriinin vaikutukset johtuvat sen kyvystä vapauttaa typpioksidia molekyylistään, mikä on luonnollinen endoteelien rentouttava tekijä. Typpioksidi lisää syklisen guanosiinimonofosfataasin solunsisäistä konsentraatiota, joka estää kalsiumionien tunkeutumisen sileälihassoluihin ja aiheuttaa niiden rentoutumisen. Verisuoniseinän sileiden lihasten rentoutuminen aiheuttaa verisuonten laajenemista, mikä vähentää laskimoiden paluuta sydämeen (esikuormitus) ja vastustuskykyä suurelle verenkierron ympäri (jälkikuormitus). Tämä vähentää sydämen toimintaa ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Sepelvaltimoiden laajeneminen parantaa sepelvaltimoiden verenvirtausta ja myötävaikuttaa sen uudelleenjakautumiseen alueella vähentyneellä verenkierrolla, mikä lisää hapen kuljetusta sydänlihakseen. Laskimoon palautumisen väheneminen johtaa täyttöpaineen alenemiseen, subendokardiaalikerrosten verenhuollon paranemiseen, keuhkojen verenkierron paineen laskuun ja keuhkoödeeman oireiden taantumiseen. Nitroglyseriinillä on keskeinen estävä vaikutus sympaattiseen verisuonten sävyyn, estäen kivun muodostumisen verisuonikomponentin. Nitroglyseriini rentouttaa keuhkoputkien, virtsateiden, sappirakon, sappikanavien, ruokatorven, ohutsuolen ja paksusuoleen sileitä lihassoluja. Toimenpide alkaa nopeasti, vaikutus kehittyy 1–1,5 minuutissa ja kestää noin 30 minuuttia.

Käyttöaiheet

- anginakohtausten estäminen lääkkeen ennaltaehkäisevällä käytöllä ennen liikuntaa

- anginakohtausten lievitys

- apuhoito kiireellisissä tapauksissa, joissa on akuutti vasemman kammion vajaatoiminta (mukaan lukien akuutti sydäninfarkti).

Annostelu ja hallinnointi

Lääkäri suosittelee lääkkeen määräävän komplikaatioiden välttämiseksi.

Angina pectoriksen hyökkäyksen lievitys

Sijoita angina pectoriksen ensimmäiseen kohtaukseen 1 tai 2 annosta kielen alle. Tarvittaessa voit hakea uudelleen 5 minuutin välein. Jos hyökkäys ei loppunut kolmen annoksen ottamisen jälkeen 15 minuutissa, ota heti yhteys lääkäriin.

Profylaktisiin tarkoituksiin käytetään 1 annos 5-10 minuuttia ennen odotettua kuormitusta tai stressiä.

Suurin yksittäinen annos: 4 annosta. Suurin vuorokausiannos: 16 annosta.

Huumeiden käytön säännöt:

istu alas, jos mahdollista

Poista suojakorkki sylinteristä, pidä sylinteriä pystyssä

avaa suu ja pidä hengitystä muutaman sekunnin ajan

paina kerran sylinterille ohjaamalla lääkevirta kielen alle

sulje suu ja yritä olla nielemät lääkettä

Ensimmäisessä käytössä tai pitkäaikaisen käytön jälkeen suositellaan, että yksi annos johdetaan ilmaan ennen suoraa käyttöä aerosolikammion täyttämiseksi..

Sivuvaikutus

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: huimaus, päänsärky, takykardia, kuume, verenpaineen lasku; harvoin (etenkin yliannostuksen yhteydessä) - ortostaattinen romahtaminen, syanoosi, heijastava takykardia.

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, harvoin - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli.

Keskushermoston puolelta: heikkous, harvoin ahdistus, psykoottiset reaktiot, letargia, epäjärjestys.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, kutina, anafylaktinen sokki.

Paikalliset reaktiot: ihon punoitus, polttaminen kielen alla

Muut: harvoin - näön hämärtyminen, hypotermia, methemoglobinemia, glaukooman paheneminen.

Joskus verenpaineen äkillisen laskun seurauksena angina pectoriksen oireet voivat lisääntyä (paradoksaaliset ”nitraattireaktiot).

Vasta

- yliherkkyys orgaanisille nitraateille

- glaukooman kulmasulkeutuva muoto

- vaikea valtimohypotensio

-lisääntynyt kallonsisäinen paine johtuen aivojen verenvuodosta tai traumasta

- samanaikainen käyttö fosfodiesteraasi-inhibiittoreilla

- hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia

- bradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa)

- toksinen keuhkopöhö

- primaarinen keuhkoverenpaine

- raskaus ja imetys

- akuutti sydäninfarkti, jossa matala paine täyttää vasemman kammion (verenpaineen laskun ja takykardian riski, joka voi lisätä iskemiaa)

- krooninen sydämen vajaatoiminta alhaisen vasemman kammion täyttöpaineen kanssa

- hypertrofinen kardiomyopatia (mahdollisesti anginakohtausten lisääntyminen)

- ikä jopa 18 vuotta (puutteelliset kliiniset tiedot)

Varotoimenpiteet: vaikea anemia, tirotoksikoosi, vaikea munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta (methemoglobinemian riski).

Huumeiden yhteisvaikutukset

Muut vasodilataattorit ja verenpainelääkkeet (beeta-salpaajat, ”hitaat” kalsiumkanavasalpaajat), angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät, antipsykootit, trisykliset masennuslääkkeet, monoaminioksidaasin estäjät (MAO), prokainamidi ja etanolitypit voivat parantaa.

Nitroglyseriini tehostaa dihydroergotamiinin vaikutusta ja vähentää hepariinin tehokkuutta. Kinidiinin ja prokainamidin taustalla voi esiintyä ortostaattista romahtamista.

Samanaikainen käyttö tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjien (PDE 5) kanssa - sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili - saattaa lisätä lääkkeen kykyä alentaa verenpainetta..

Nitrospray-valmisteen käyttö on mahdollista aikaisintaan 24 tunnin kuluttua sildenafiilia ja vardenafiilia sisältävien lääkkeiden ottamisesta, aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tadalafiilia sisältävien lääkkeiden ottamisesta.

Barbituraatit nopeuttavat aineenvaihduntaa ja vähentävät nitroyhdisteiden konsentraatiota veriplasmassa.

Nitraatit lisäävät silmänpaineen nousun todennäköisyyttä atropiinin kanssa otettaessa.

Salisylaatit lisäävät plasman nitroglyseriiniä.

Atropiini ja muut M-antikolinergiset aineet, alfa-adrenergiset agonistit, histamiini, kortikosteroidit, CNS: n ja autonomisten ganglionien stimulantit, liiallinen insolaatio vähentää verisuonia laajentavia ja angiinaliinin vaikutuksia.

Sulfhydryyliryhmien (kaptopriili, asetyylikysteiini, unitioli) luovuttajat auttavat palauttamaan vähentyneen herkkyyden lääkkeelle.

Nitroglyseriini tehostaa katekoliamiinien ja vanillyylimandeelihapon erittymistä virtsaan.

erityisohjeet

Käytä varoen potilaille, joilla on aivo-verisuoni..

Äskettäisen (äskettäisen) sydäninfarktin tai akuutin sydämen vajaatoiminnan jälkeen hoito tulee suorittaa varoen tiukassa lääkärin valvonnassa..

Alkoholin juominen huumeen käytön aikana on ehdottomasti kielletty.

Kun otat nitroglyseriiniä, verenpaine voi laskea huomattavasti, huimaus, kun siirrytään pystysuoraan makaavasta tai istuvasta asennosta, etenkin kun suoritetaan fyysisiä harjoituksia ja kuumalla säällä. Hypotension estämiseksi suositellaan lääkkeen ottamista istuvassa tai makuulla. Nitroglyseriinin vastaanottaminen seisomassa asennossa ei voi vain myötävaikuttaa pyörtymiseen, vaan myös heikentää antianginaalista vaikutusta, ryöstöoireyhtymän kehittymistä (lisääntynyt sydänlihasiskemia, etenkin potilaissa, joilla on edennyt verisuonten ateroskleroosi).

Nitroglyseriinin toistuva käyttö, kuten muiden orgaanisten nitraattienkin, voi johtaa toleranssin kehittymiseen, mikä ilmenee vaikutuksen keston ja vakavuuden vähentymisenä ja tarpeena suurentaa annosta terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Hoidon tauon jälkeen nitraattien herkkyys palautuu. Sietokyvyn kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa pitää intervalli nitraattien saannin välillä (8-12 tuntia) päivittäin. Suvaitsevaisuuden tapauksessa sinun tulee väliaikaisesti lopettaa lääkkeiden käyttö (useita päiviä) ja korvata se muiden farmakoterapeuttisten ryhmien anginavastaisilla lääkkeillä..

Nitroglyseriinin käyttö voi aiheuttaa päänsärkyä, etenkin hoidon alussa. Pitkäaikaisessa käytössä päänsärky yleensä häviää, sen vakavuutta voidaan myös vähentää vähentämällä annosta.

Tämä lääke sisältää pienen määrän etanolia (etyylialkoholia), ts. alle 100 mg yhdessä annoksessa.

Vanhusten käytön ominaisuudet.

Nitraattien käyttö vanhuksilla lisää haittavaikutusten, kuten hypotension ja pyörtymisen, riskiä. Tämän potilasryhmän lääkettä suositellaan käytettävä varoen, pienimmällä tehokkaalla annoksella, jos mahdollista istuen tai makuulla. Sen tulisi myös ottaa huomioon sydän- ja verisuonijärjestelmän tila, samanaikainen patologia ja lääkehoito.

Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Hoidon alussa on välttämätöntä pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja tekemästä potentiaalisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta. Jatkossa rajoitusaste määritetään jokaiselle potilaalle erikseen.

yliannos

Oireet: päänsärky, verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, heijastakykardia, huimaus, kasvojen punoitus, oksentelu ja ripuli, astenia, lisääntynyt uneliaisuus ja kuumuuden tunne. Erittäin suuret annokset (yli 20 mg / kg) aiheuttavat methemoglobinemiaa, syanoosia, hengenahdistusta ja takypnepnea, ortostaattista romahtamista.

Hoito: Lievissä tapauksissa siirrä potilas makuulle ylös nostettujen jalkojen kanssa. Vakavissa yliannostapauksissa on käytettävä yleisiä intoksikaation ja sokin hoitomenetelmiä (verenkierron, norepinefriinin ja / tai dopamiinin määrän täydentäminen jne.).

Adinefriinin (adrenaliinin) käyttö on vasta-aiheista.

Methemoglobinemian kehittyessä voidaan käyttää seuraavia vastalääkkeitä ja hoitomenetelmiä:

C-vitamiini - 1 g natriumsuolan muodossa tai laskimonsisäisesti.

Metyleenisininen laskimonsisäisesti annoksena, joka on enintään 50 ml 1-prosenttista liuosta.

Toluidiini sininen suonensisäisesti, ensimmäinen annos 2 - 4 mg / kg, sitten toistuvasti 2 mg / kg.

Happihoito, hemodialyysi, verensiirto.

Vapautusmuoto ja pakkaus

10 ml (200 annosta) polypropeenipulloissa, joissa on mekaaniset annostelupumput, suuttimet ja suojakorkit.

Pullo ja lääketieteellisiä käyttöohjeita koskevat venäjän kielet ja valtion kielet laitetaan pahvipakkaukseen.

Varastointiolosuhteet

Varastoi pimeässä, kaukana tulesta, enintään 30 ° C lämpötilassa..

Pidä poissa lasten ulottuvilta!

Kestoaika

Älä käytä pakkauksessa mainitun ajanjakson jälkeen!

Apteekkien lomaehdot

Valmistaja

305022, Venäjä, Kursk, ul. 2. aggregaatti, 1a / 18

puhelin / faksi: (4712) 43-03-13, www.pharmstd.ru

Rekisteröintitodistuksen haltija

Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Venäjä

Sen organisaation osoite, joka hyväksyy kuluttajien valituksia tuotteiden laadusta Kazakstanin tasavallassa:

LLP "Karagandan lääkekompleksi", 100009, Kazakstanin tasavalta, Karaganda, st. Kasvitieteellinen, 12,

nitroglyseroli

Lääkkeen koostumus

vaikuttava aine: 1 tabletti sisältää laimennettua nitroglyseriiniä (laktoosia) 0,5 mg: n määränä nitroglyseriiniä

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, perunatärkkelys, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, aspartaami (E 951), krospovidoni, laktoosi.

Annosmuoto

Tabletit ovat valkoisia tai valkoisia, kermanvärisellä tai harmahtava sävy, litteä lieriömäinen muoto viisto. Tablettien pinnalla rakeistaminen on sallittua.

Valmistajan nimi ja sijainti

LLC "lääkeyhtiö" Health ".

Ukraina, 61013. Kharkov, st. Shevchenko, 22.

Farmakologinen ryhmä

Kardiologiassa käytettävät vasodilataattorit. Orgaaniset nitraatit. PBX-koodi C01D A02.

Antianginaalinen, verisuonia laajentava, sepelvaltimoa dilatantti.

Vaikutusmekanismi johtuu typpioksidin (NO) vapaan radikaalin vaikutuksesta, joka vapautuu nitroglyserolista. NO on endoteelinen rentouttava tekijä, joka aktivoi guanylaattisyklaasin ja lisää syklisen guanosiini-3'5'-monofosfaatin (cGMP) pitoisuutta verisuonten sileiden lihassolujen soluissa, mikä johtaa verisuonen seinämien sileiden lihasten rentoutumiseen.

Vaikuttaa verisuonten sävyn ja sydämen toiminnan keskusregulaation prosesseihin. Se edistää katekoliamiinien vapautumista aivoista ja sydämestä, sillä on epäsuora sympatomimeettinen vaikutus sydänlihakseen ja se muuttaa troponiini-tropomyosiinikompleksin konformaatiota. Se osoittaa keskeisen estävän vaikutuksen verisuonien sympaattiseen sävyyn estäen kivun muodostumisen verisuonikomponentin. Potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja potilailla, joilla on angina pectoris, sydämen tuotto lisääntyy, liikuntatietokyky vähenee, kohtausten vakavuus ja tiheys vähenee. Kielen alle annettaessa anginakohtaus lopettaa 1,5 minuutin kuluttua, hemodynaamiset ja anginalaukun vastaiset vaikutukset jatkuvat 30 minuutin ajan.

Se aiheuttaa veren laskeutumisen laskimojärjestelmään, vähentää veren laskimopalautusta sydämeen (esikuormitus) ja vasemman kammion lopullista diastolista täyttymistä. Systeemiseen valtimoiden verisuonten laajenemiseen liittyy perifeerisen verisuonen kokonaisresistenssin ja verenpaineen lasku (ts. Jälkikuormituksen lasku). Vähentynyt sydämen esi- ja jälkikuormitus vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta.

Laajentaa sepelvaltimoiden suuret epikardiaaliset leikkeet jakaa sepelvaltimoiden veren virtauksen iskeemisten kohtien hyväksi. Sydänlihaksen yksittäisten osien iskeemisen hypokinesian kanssa se auttaa palauttamaan paikallisen supistuvuuden. Heikentää vasemman kammion infarktin jälkeistä uudelleenmuodostusta. Estää verihiutaleiden aggregaatiota ja niiden tarttumista vaskulaariseen endoteeliin. Kasvattaa sydänlihasiskemian kynnystä.

Edistää hemoglobiinin siirtymistä methemoglobiiniksi ja voi heikentää hapen kuljetusta. Se aiheuttaa meningealisten suonien laajenemista, johon usein liittyy päänsärkyä. Rentouttaa keuhkoputkien, sappiteiden, ruokatorven, vatsan, suoliston, Urogenitien sileitä lihaksia.

Kielen alle annettaessa se imeytyy nopeasti ja kokonaan limakalvojen pinnalta, pääsee heti systeemiseen verenkiertoon. Sublingvaalisella annolla (0,5 mg: n annoksella) hyötyosuus on lähes 100%; tärkeimpien metaboliittien pitoisuus veressä (0,2 - 0,3 ng / ml) saavutetaan 2 - 3 minuutin kuluttua; nitroglyseriinin puoliintumisaika on 1-4,4 minuuttia, metaboliittien - 7 minuuttia.

Suun kautta otettuna merkittävässä miroyooossa oooooh tuhoutuu maksassa (”ensimmäisen läpimenon” vaikutus; suljettu pois kielen alla) ja metaboloituu sitten NO: n muodostuessa sileälihassoluihin. Ensisijaiset metaboliitit ovat di- ja mononitraatteja, lopullinen on glyseriini. Kun sitä annetaan, metaboliittien enimmäispitoisuus veressä (0,1 - 0,2 ng / ml) saavutetaan 20-60 minuutin kuluttua; suhteellinen hyötyosuus - 10 - 15%; metaboliittien puoliintumisaika on 4:00. Kommunikaatio plasmaproteiinien kanssa - 60%. Metaboloituu maksassa nitraattireduktaasin mukana ollessa. Metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta..

viitteitä

Anginakohtausten lopettaminen ja lyhytaikainen ennaltaehkäisy.

Vasta

Yliherkkyys lääkkeen komponenteille, muille nitro-lääkkeille; shokki, romahdus, valtimohypotensio (systolinen verenpaine alle 100 mm RT).

Käyttöä koskevat asianmukaiset varotoimet

Lääkettä on otettava varovaisesti ottaen huomioon riski ja hyöty hallitsemattomassa hypovolemiassa, jos potilaalla on sydämen vajaatoiminta, jolla on normaali / matala paine keuhkovaltimoissa, vaikea anemia, liikatoiminta, aivo-verisuonitapaturma, vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta (methemoglobinemian riski), aortan stenoosi, toksinen keuhkopöhö, potilailla, joilla on vaikea aivojen ateroskleroosi, iäkkäillä potilailla. Älä juo alkoholia hoidon aikana. Hoidon aikana on vasta-aiheista käydä kylpylässä, saunassa, ottaa kuuma suihku.

Tablettia ei voida pureskella, koska suuontelon limakalvon läpi systeemiseen verenkiertoon voi tulla ylimäärä määrää vaikuttavaa ainetta.

Nitroglyseriiniin, kuten muissa orgaanisissa nitraateissa, usein käytettynä, voi kehittyä riippuvuus (toleranssi), mikä edellyttää annostuksen lisäämistä. Pitkäaikaisessa käytössä suvaitsevaisuuden estämiseksi suositellaan lääkkeen ajoittaista antamista päivän aikana (10-12 tunnin välein) tai samanaikaista kalsiumantagonistien, ACE-estäjien tai diureettien antamista. Tarvittaessa suvaitsevaisuuden kehittyessä sinun tulee väliaikaisesti lopettaa lääkkeen käyttö (useita päiviä) ja korvata se muiden farmakoterapeuttisten ryhmien anginaelääkkeillä. Kun päänsärkyä tai migreeniä esiintyy, paraneminen saavutetaan käyttämällä validolia tai mentolipisaraa sublingvaalisesti. Usein vain ensimmäiset annokset ovat huonosti siedettyjä, jolloin sivuvaikutukset häviävät.

Lääke sisältää laktoosia, jota tulisi harkita potilailla, joilla on harvinainen perinnöllinen muoto galaktoosi-intoleranssia, laktaasin puutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä.

Käytä raskauden ja imetyksen aikana

Nitroglyseriinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa ajoneuvoja tai muita mekanismeja

Ajettaessa ajoneuvoja ja muita mekanismeja, jotka vaativat lisää huomiota, on muistettava, että nitroglyseriinin ottaminen voi vähentää reaktionopeutta.

Kokemukset lääkkeen käytöstä lapsilla ovat rajalliset, joten sen käyttöä tämän ikäryhmän potilaille ei suositella.

Annostelu ja hallinnointi.

Kun määrätään lääkettä ensimmäistä kertaa, on tarpeen tutkia sen vaikutusta verenpaineen tasoon. Lääkkeen tehokkuuden seuranta tulisi suorittaa sykkeen ja verenpaineen avulla.

On otettava heti, kun angina pectoriksen kohtauksen ensimmäiset oireet ilmenevät.

Heti kivun puhkeamisen jälkeen 1 tabletti on asetettava kielen alle ja pidettävä suussa, kunnes se on täysin resorboitunut, eikä sitä saa niellä. Tavallinen annos on 1 tabletti kielen alla. Jos antianginaalista vaikutusta ei ole 3–5 minuutissa, sinun on otettava uusi 1 tabletti lääkettä.

Jos terapeuttista vaikutusta ei ole käyty 2-3 tabletin ottamisen jälkeen, sinun on soitettava lääkäriin.

Usein angina pectoriksen kohtausten yhteydessä on suositeltavaa käyttää pitkävaikutteisen nitroglyseriinin lääkkeitä.

yliannos

Oireet: verenpaineen lasku (alle 90 mm Hg. Art.) Ortostaattisen häiriön kanssa, päänsärky, vaikea huimaus, pyörtyminen, sydämentykytys, pahoinvointi ja oksentelu, hengenahdistus, vaikea heikkous, uneliaisuus, kuume, kuume, hikoilu, vilunväristykset.

Käytettäessä suuria annoksia (yli 20 mikrog / kg) - romahdus, huulten, kynsien tai kämmenten syanoosi, methemoglobinemia, hengenahdistus ja takypnea.

Hoito: siirrä potilas vaaka-asentoon ja nosta alaraajojaan; nimeä vaikeissa tapauksissa plasmakorvikkeet, sympatomimeetit, happi, methemoglobinemia - metyleenisininen.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta: näön hämärtyminen, päänsärky, huimaus ja heikkouden tunne, ahdistus, psykoottiset reaktiot, letargia, epäjärjestys.

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: heijastava takykardia, ihon hyperemia, kuumuuden tunne, valtimohypotensio, mukaan lukien ortostaattinen romahdus, syanoosi, kalpeus, methemoglobinemia.

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, vatsakipu, ripuli.

Immuunijärjestelmän puolelta: allergiset reaktiot, mukaan lukien ihottumat, anafylaktinen sokki, kutina.

Muut: ärtyneisyys, näkövamma, glaukooman paheneminen, hypotermia.

Joskus verenpaineen äkillisen laskun seurauksena anginaoireet voivat voimistua (paradoksaaliset "nitraattireaktiot").

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset vuorovaikutukset

Salisylaatit lisäävät plasman nitroglyserolitasoa ja barbituraatit nopeuttavat sen aineenvaihduntaa. Nitroglyseriinin verenpainetta alentavia ja systeemisiä verisuonia laajentavia vaikutuksia tehostavat verenpainetta alentavat, antiiadrenergiset lääkkeet, verisuonia laajentavat lääkkeet, sildenafiilisitraatti, kalsiuminestäjät, trisykliset masennuslääkkeet, MAO-estäjät, etanoli, kinidiini ja novokainamidi. Nitroglyseriinin antianginaalisia vaikutuksia tehostavat metioniini, asetyylisysteiini, ACE-estäjät ja salisylaatit. Nitroglyseriinin verisuonia laajentavat ja anginaaliset vaikutukset vähentävät dihydroergotamiinia, M-antikolinergisiä aineita, α-adrenergisiä agonisteja, histamiinia, hypitriiniä, kortikosteroideja, CNS: ää ja autonomisia gangliastimulantteja, mehiläisten ja käärmeiden myrkkyjä, liiallista insolaatiota. Pienentynyt herkkyys nitroglyseriinille palautetaan sulfhydryyliryhmien luovuttajien (unitioli, kaptopriili, asetyylisysteiini) avulla. Samanaikaisessa käytössä hepariinin kanssa viimeksi mainitun antikoagulanttivaikutus on heikentynyt (lääkityksen lopettamisen jälkeen veren hyytymistä on mahdollista vähentää huomattavasti, mikä saattaa edellyttää hepariiniannoksen pienentämistä).

Kestoaika

Varastointiolosuhteet

Varastoi alkuperäispakkauksessa lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C. Säilytettävä lasten ulottumattomissa..

Pakkaus

0,5 mg: n tabletit nro 40 purkkiin tai pakkauksiin.

Nitroglyseriini (nitroglyseriini)

Sisältö

Rakennekaava

Venäjän nimi

Aineen latinalainen nimi nitroglyseriini

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Aineen farmakologinen ryhmä Nitroglyseriini

Nosologinen luokittelu (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaispiirteet Nitroglyseriini

Väritön öljyinen neste. Liukenee huonosti veteen, hyvä alkoholiin, eetteriin, kloroformiin.

farmakologia

Se lisää typpioksidin (NO) vapaan radikaalin pitoisuutta, joka aktivoi guanylaattisyklaasin ja lisää cGMP: n (säätelee myosiinin kevyiden ketjujen defosforylaatiota) pitoisuutta verisuonten sileissä lihassoluissa. Se laajentaa pääasiassa laskimoalueita, aiheuttaa veren laskeutumisen laskimojärjestelmään ja vähentää veren laskimopalautusta sydämeen (esikuormitus) ja vasemman kammion lopullista diastolista täyttymistä. Systeemiseen valtimoiden verisuonten laajenemiseen (laajentuminen pääasiassa suuria valtimoita) liittyy OPSS: n ja verenpaineen lasku, ts. jälkikuormituksen. Sydämen esi- ja jälkikuormituksen väheneminen johtaa sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemiseen; vähentää lisääntynyttä keskuslaskimopainetta ja tukkeutumispainetta keuhkokapillaareissa; lisää hiukan sykettä (refleksi takykardia vastauksena systeemisen verenpaineen ja aivohalvauksen määrän laskuun, selvemmin kehon pystysuorassa asennossa), heikentää sepelvaltimoiden vastustuskykyä ja parantaa sydämen verenvirtausta (paitsi tapauksissa, joissa systeeminen verenpaine laskee liiallisesti tai syke nousee merkittävästi, kun sepelvaltimoveren virtauksen lasku on mahdollista) ).

Se laajentaa sepelvaltimoiden suurta epikardiaalista osastoa, edistää painegradientin lisääntymistä sepelvaltimon verisuonten ateroskleroottisen stenoosin kohdalla, tarjoaa perfuusion jopa subtotaalisen stenoosin tapauksessa, sisältää kollateraaleja, mukaan lukien vähentämällä vastustusta veren virtaukselle niiden läpi. Jakaa sepelvaltimon verenvirtauksen iskeemisten alueiden, etenkin subendocardial-osastojen, hyväksi. Sydänlihaksen yksittäisten osien iskeemisen hypokinesian kanssa se auttaa palauttamaan paikallisen supistuvuuden. Poistaa sydänlihaksen patologisen jäykkyyden ja estää kohtalokkaiden rytmihäiriöiden kehittymisen sydäninfarktissa. Heikentää infarktin jälkeistä vasemman kammion uudistumista. Estää tehokkaasti verihiutaleiden aggregaatiota ja niiden tarttumista vaskulaariseen endoteeliin. Kasvattaa sydänlihasiskemian kynnystä.

Potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja angina pectoris, lisätään sydämen tuottoa, liikuntatietokykyä, vähennetään kohtausten vakavuutta ja tiheyttä. Vähentää merkittävästi mitraalisen regurgitaation määrää. Sillä on keskeinen estävä vaikutus verisuonten sympaattiseen sävyyn, estäen kivun muodostumisen verisuonikomponenttia. Se normalisoi elektrolyyttien vaihdon ja energiaprosessit - nikotiiniamidikoentsyymien hapettuneiden ja pelkistettyjen muotojen suhteen, NAD-riippuvaisten dehydrogenaasien aktiivisuuden. Se edistää katekoliamiinien vapautumista aivoista ja sydämestä, sillä on epäsuora sympatomimeettinen vaikutus sydänlihakseen ja se muuttaa troponiini-tropomyosiinikompleksin konformaatiota. Edistää hemoglobiinin siirtymistä methemoglobiiniksi ja voi heikentää hapen kuljetusta. Se aiheuttaa meningeaalisten suonien laajenemista, johon usein liittyy päänsärkyä. Rentouttaa keuhkoputkien, sappiteiden, ruokatorven, vatsan, suoliston, Urogenitien sileitä lihaksia.

Imeytyy nopeasti ja melko kokonaan limakalvojen pinnalta ja ihon läpi. Oraalisen annon jälkeen se tuhoutuu merkittävästi maksassa (”ensikierron” vaikutus) ja muuttuu sitten biotransformoituneena muodostaen NO: ta sileälihassoluissa. Kielen alla, bukkaalissa ja / tai käytössä olosuhteissa maksan "primaarinen" hajoaminen on suljettu pois (pääsee välittömästi systeemiseen verenkiertoon). Ensisijaiset metaboliitit ovat di- ja mononitraatit, lopullinen - glyseriini. Kielen alla oleva hallinto Cmax päämetaboliitit (0,2–0,3 ng / ml) saavutetaan 120–150 s, T1/2 nitroglyseriini 1–4,4 min, metaboliitit - 7 min. Jakautumistilavuus 3 l / kg, puhdistuma - 0,3–1,0 l / kg / min. Kun se annetaan aerosolina suuonteloon, Cmax metaboliitit (14,6 ng / ml) saavutetaan 5,3 minuutin kuluttua, suhteellinen hyötyosuus on 76%, T1/2 - 20 minuuttia. Suun kautta otettuna 6,4 mg Cmax metaboliitit (0,1 - 0,2 ng / ml) saavutetaan 20-60 minuutissa. Suhteellinen hyötyosuus 10-15%. T1/2 Metaboliitit ovat 4 tuntia1/2 - 1–3 minuuttia, kokonaispuhdistuma - 30–78 l / min, sydämen vajaatoiminnan kanssa nämä indikaattorit laskevat vastaavasti 12 s - 1,9 min ja 3,6–13,8 l / min. Plasmassa sitoutuu proteiineihin (60%). Metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, osa keuhkoista erittyy uloshengitetyllä ilmalla.

Kun käytetään kielen alla olevia ja bukkaalisia muotoja, anginakohtaus pysähtyy 1,5 minuutin kuluttua, ja hemodynaamiset ja antiiskemiavaikutukset jatkuvat vastaavasti 30 minuuttiin ja 5 tuntiin. Pienten annosten (2,5 mg) ottamisen jälkeen hemodynaaminen vaikutus kestää jopa 0,5 tuntia, suuri (forte) - jopa 5-6 tuntia (näillä annoksilla hemodynaaminen vaikutus ilmenee 2 - 5 minuutin kuluttua ja angina - vastainen 20 - 45 minuutin jälkeen).. Voiteen levittäminen antaa antinaeliinille vaikutuksen 15 - 60 minuutin kuluttua ja kestää sen 3-4 tuntia. Transdermaalisten muotojen vaikutus ilmenee 0,5–3 tunnissa ja kestää jopa 8–10 tuntia.

Aineen käyttö Nitroglyseriini

IHD: rasitus angina (hoito, ehkäisy), vasospastinen angina (Prinzmetal), epästabiili angina, sepelvaltimoiden kouristus sepelvaltimoiden angiografian aikana, akuutti sepelvaltimoiden oireyhtymä, akuutti sydäninfarkti, akuutti vasemman kammion vajaatoiminta (sydänastma, interstitiaalinen keuhko ja alveolit) sydämen vajaatoiminta, hallittu valtimohypotensio kirurgisten toimenpiteiden aikana, verenpainetapausten estäminen endotrakeaalisen intubaation aikana, ihon leikkaukset, sternotomia, verkkokalvon keskusvaltimon tukkeutuminen, ruokatorven dyskinesia, funktionaalinen koletsystopatia, akuutti haimatulehdus, sappikoolikot, spastinen suoliston dyskinesia.

Vasta

Yliherkkyys, voimakas hypotensio, romahdus, sydäninfarkti ja alhainen lopullinen diastolinen paine vasemmassa kammiossa ja / tai vaikea hypotensio (SBP alle 90 mm Hg) tai romahdus, oikean kammion infarkti, bradykardia alle 50 lyöntiä / minuutti, primaarinen keuhkovaltimo verenpaine, aivoverenvuoto, päävamma, lisääntynyt kallonsisäinen paine, aivoiskemia, sydämen tamponadi, toksinen keuhkopöhö, vaikea aortan stenoosi, olosuhteet, joihin liittyy lopullisen diastolisen paineen lasku vasemman kammion alueella (eristetty mitraalinen stenoosi, supistuva perikardiitti), kulmasulkeutuva glaukooma, raskaus, imetys.

Sovellusrajoitukset

Anemia, hypertrofinen kardiomyopatia (idiopaattinen hypertrofinen subaortinen stenoosi), pitkälle edennyt ikä, vaikea maksa- ja munuaisten vajaatoiminta, liikatoiminta.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski..

FDA-C-hedelmätoimintaluokka.

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana..

Aineen haittavaikutukset Nitroglyseriini

Hermosto- ja aistielimistä: päänsärky, huimaus, pään täyttö tunne, heikkous, motorinen ahdistus, psykoottiset reaktiot, näön hämärtyminen, glaukooman paheneminen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren (veren muodostuminen, hemostaasi): punoitus, sydämentykytys, hypotensio, mukaan lukien ortostaattinen, romahdus, methemoglobinemia.

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli,

Ihon puolelta: syanoosi, ihon punoitus.

Allergiset reaktiot: kutina ja polttaminen, allerginen kosketusihottuma (käytettäessä transdermaalisia muotoja).

Muut: hypotermia, kuumuuden tunne, paradoksaaliset vaikutukset - angina pectoriksen isku, iskemia sydäninfarktin ja äkillisen kuoleman kehittymiseen asti; suvaitsevaisuuden kehitys.

vuorovaikutus

Salisylaatit lisäävät plasman nitroglyseriiniä, barbituraatit nopeuttavat aineenvaihduntaa. Nitroglyseriini vähentää adrenergisten agonistien painevaikutusta, hepariinin antikoagulanttivaikutusta (annettuna iv). Verenpainelääkkeet, antidrenergiset lääkkeet, verisuonia laajentavat lääkkeet, sildenafiilisitraatti, kalsiuminestäjät, trisykliset masennuslääkkeet, MAO-estäjät, etanoli, kinidiini ja novokaiinamidi tehostavat verenpainetta alentavia ja systeemisiä verisuonia laajentavia vaikutuksia. Metioniini, N-asetyylikysteiini, ACE: n estäjät ja salisylaatit lisäävät anginaelinten vastaista aktiivisuutta. Unitioli palauttaa heikentyneen herkkyyden nitroglyseriinille. Dihydroergotamiini, m-antikolinergiset aineet, alfa-adrenergiset agonistit, histamiini, hypitriini, kortikosteroidit, keskushermosto ja autonomiset ganglionstimulantit, mehiläisten ja käärmeiden myrkyt, liiallinen insolaatio vähentää verisuonia laajentavia ja angiinaliinin vaikutuksia.

yliannos

Oireet: päänsärky, huimaus, pään voimakkaan paineen tunne, epätavallinen väsymys tai heikkous, pyörtyminen, kuuma tunne tai vilunväristykset, hikoilu, sydämentykytys, pahoinvointi ja oksentelu, huulten, kynsien tai kämmenten syanoosi, hengenahdistus, hypotensio, heikko pulssi, lisääntynyt ruumiinlämpö, ​​kohonnut kallonsisäinen paine (aivo-oireet kouristusten ja kooman kehittymiseen asti), methemoglobinemia.

Hoito: potilaan siirtäminen vaakasuoraan asentoon (jalat nousevat pään yläpuolelle, jotta voidaan lisätä laskimon palautumista sydämeen), mahahuuhtelu (jos nielemisestä on kulunut vähän aikaa), plasmakorvikkeet, alfa-adrenergisten reseptoriagonistien (fenyyliefriinin) iv antaminen. Adrenaliinin antamista kardiotonisena aineena tulisi välttää, koska on mahdollista parantaa sokkimaista reaktiota. Methemoglobinemian eliminoimiseksi happea käytetään paineen alaisena tai metyylittioniniumkloridin (metyleenisinisen) 1-prosenttisen liuoksen annoksella 1-2 mg / kg, paino. Veren methemoglobiinipitoisuuden seurantaa suositellaan.

Antotapa

I / O, sublingvaalinen, transdermaalinen, sisäänpäin, subuccally.

Varotoimenpiteet Nitroglyseriini

Sydäninfarktin akuutissa vaiheessa ja akuutin sydämen vajaatoiminnan kehittyessä sitä määrätään tiukassa hemodynamiikan valvonnassa. Sitä käytetään varoen aortan ja mitraalisten stenoosien yhteydessä, potilailla, joilla on hypovolemia ja matala verenpaine (alle 90 mm Hg). Hypertrofisessa kardiomyopatiassa se voi aiheuttaa anginakohtausten lisääntymistä ja / tai pahenemista. Pitkäaikaisessa kontrolloimattomassa nitroglyseroliannoksessa suurten annosten antaminen maksan vajaatoimintapotilaille ja lapsille lisää methemoglobinemian riskiä, ​​joka ilmenee syanoosista ja ruskean sävyn esiintymisestä veressä. Methemoglobinemian kehittymisen tapauksissa lääke on pikaisesti peruutettava ja otettava käyttöön vastalääke - metyylittioniniumkloridi (metyleenisininen). Jos on tarpeen jatkaa nitraattien käyttöä, on pakollista seurata veressä olevan methemoglobiinin pitoisuutta tai korvata nitraatit sydnimineillä.

Sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi on noudatettava varovaisuutta ottaen lääkkeitä, joilla on voimakkaat verenpainetta alentavat ja verisuonia laajentavat ominaisuudet; lääkkeen ottamista alkoholin käytön taustalla ei suositella huoneissa, joissa on korkea ympäristön lämpötila (kylpy, sauna, kuuma suihku), samoin kuin useiden tablettien ottaminen samanaikaisesti tai peräkkäin lyhyen ajanjakson aikana ensimmäisellä annoksella.

Älä pureskele tabletteja ja kapseleita angina pectoriksen hyökkäyksen lopettamiseksi, kuten ylimääräinen määrä lääkettä tuhoutuneista mikrokapselista suuontelon limakalvon läpi voi päästä systeemiseen verenkiertoon. Päänsärky ja muut epämiellyttävät tuntemukset pään alueella ilmestyvät paranemiseen antamalla validolia tai mentolin tippoja sublingvaalisesti. Usein vain ensimmäiset annokset ovat huonosti siedettyjä, jolloin sivuvaikutukset häviävät.

Samanaikaisesti hepariinin kanssa käytettäessä on tarpeen lisätä hepariiniannosta ja valvoa tiukasti osittain aktivoituneen tromboplastiinin aikaa. Käytä varoen iäkkäillä potilailla. Bukkaalimuotojen nimeämistä ei suositella potilaille, joilla on aftoosinen stomatiitti, ientulehdus, periodontaalit ja juurijärjestelmät, irrotettavat yläproteesit.

Hallitsematon nauttiminen voi johtaa toleranssin kehittymiseen, joka ilmaistaan ​​vaikutuksen keston ja vakavuuden vähenemisessä säännöllisen käytön yhteydessä tai tarpeessa lisätä annosta saman vaikutuksen saavuttamiseksi. Kun nitroglyseriinin pitkittyneitä muotoja, etenkin laastaria ja voiteita, käytetään säännöllisesti, lääke esiintyy veressä melkein koko ajan, joten sietokyvyn kehittymisen riski kasvaa merkittävästi. Resistenssin esiintymisen estämiseksi on tarpeen antaa ajoittaista annosta päivän aikana tai antaa kalsiumiantagonisteja, ACE-estäjiä tai diureetteja samanaikaisesti. Nitroglyseriinin transdermaaliset muodot suositellaan poistettavaksi kehosta yöllä, jolloin ajanjakso vapautuu lääkkeen vaikutuksesta. Tässä tapauksessa on syytä olla varovainen vieroitusoireyhtymän kehittymisestä, joka liittyy kehon nitroglyseriinin saannin jyrkkään lopettamiseen ja joka ilmenee anginakohtausten äkillisestä kehityksestä.

Johdannon päällä / sisään, takyfylaksian kehittyminen on mahdollista, mikä vaatii annostuksen muuttamista noususuuntaan. Sietokyvyn astetta voidaan arvioida oikean eteisen paineen dynamiikan perusteella. Lähestyminen 25%: n toleranssi-indeksiin edellyttää ratkaisun käyttöönoton lopettamista. Toleranssin kehittymisen jäljittelemiseksi laskimonsisäisen annon aikana liuoksessa olevan nitroglyseriinipitoisuuden väheneminen voi johtua annostustekniikan rikkomisesta, nitroglyseriinin tuhoutumisesta suoralla altistuksella valonsäteille tai sen imeytymiselle muovisen infuusiojärjestelmän seinämiin (20–80% käytettäessä polyvinyylikloridin, polystyreenibutadieenin, propionaatin järjestelmiä) selluloosa, lateksi tai polyuretaani). Suositellaan kemiallisesti puhtaan lasin, polyeteenin, nylonin, teflonin ja silikonin järjestelmien käyttöä. Ei ole suositeltavaa käyttää liian pitkiä hydrauliikkajohtoja. Käytettäessä / annettaessa nitroglyseriiniä, on tarpeen ottaa huomioon, että infuusion lopettamisen jälkeen ja kun potilas siirretään tabletoituihin (jopa pitkävaikutteisiin) nitraateihin, voi esiintyä vieroitusoireita tai riittämätöntä annosta, kun taas on mahdollista lisätä komplikaatioiden tiheyttä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla - lisääntyneet anginakohtaukset, lisääntyä verenkiertohäiriöiden ilmiöt, sydäninfarktin uusiutuminen, akuutin sydämen aneurysman muodostuminen, sydänlihaksen repeämien tiheyden lisääntyminen.

On Tärkeää Olla Tietoinen Vaskuliitti