Estäjät apf-lääkkeiden luettelo uudesta sukupolvesta

ACE: n estäjät (ACE: n estäjät) - eniten määrätty lääkkeiden ryhmä, joka alentaa verenpainetta. Sen edustajat tukahduttavat yhden verenpainetasoon vaikuttavan säätelymekanismin - reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä - toiminnan..

Angiotensiiniä muuntavien entsyymien estäjien ensimmäinen edustaja - kaptopriili syntetisoitiin vuonna 1975. Lääke oli niin tehokas, että sitä käytetään edelleen. Kaptopriilin ja sen välittömän perheen ominaisuuksien jatkotutkimus antoi mahdollisuuden laajentaa merkittävästi lääkeryhmän käyttöalueita.

Kaptopriilin ominaisuuksien jatkotutkimuksessa lääkkeen lähimmät sukulaiset laajensivat merkittävästi lääkeryhmän käyttöaluetta.

Mieti toimintamekanismia, lääkkeiden nimittämisen piirteitä, tärkeimpiä sivuvaikutuksia, ehdotonta, suhteellista vasta-aihetta.

ACE-estäjien lääkeluettelo

ACE-estäjien lääkkeiden luettelo sisältää laajalti käytettyjä lääkkeitä dekompensoituihin sydänlihaksen toimintahäiriöihin ja munuaispatologioihin. Tällaisten lääkkeiden edut on osoitettu. Niiden käytöllä on positiivinen kliininen vaikutus ja merkittävästi vähentynyt kuolleisuus..
Kun määrätään lääkkeitä, henkilökohtainen lähestymistapa jokaisessa potilaassa on erittäin tärkeä. Jotta hoito olisi turvallista ja hyödyllistä, on tärkeää määrittää annosteluohjelma ja tiheys oikein, koska paineen jyrkkä lasku on vaara..

Luettelo toisen sukupolven lääkkeistä

Liitä karboksyyliryhmään. Ne valmistetaan ramipriilin ja lisinopriilin perusteella. Tähän päivään mennessä nämä ovat eniten määrättyjä lääkkeitä..

Käytäntö osoittaa, että joillekin potilasryhmille toisen sukupolven lääkkeet ovat sopivampia kuin viimeisimmät nykyaikaiset ACE-estäjät. Lääkärin määrääessään lääkäri ottaa huomioon kaikki kliinisen kuvan piirteet, samanaikaisten sairauksien esiintymisen, analyysien laboratorioindikaattorit jne..

Lisinopriililääkkeet

1. Lisinopril (Venäjä). Sitä käytetään sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Tehokkain yhdistelmähoito-ohjelmassa. Vakauttaa verenpainetta nopeasti. Vaikuttaa pitkään jopa päivään asti.

  • Usein määrätään kuntoutushoidossa aivohalvausten jälkeen..

Käyttöaiheiden mukaan voidaan ottaa potilaita, joilla on toiminnallisia maksahäiriöitä.

  • Taulukko 10 mg 30 kappaletta - 35 ruplaa.

2. Diroton (Unkari). Korkealaatuinen verenpainelääke, jolla on voimakkaasti perifeerisesti verisuonia laajentavat ominaisuudet. Estää paineen äkillisiä muutoksia. Toimii nopeasti.

  • Tämä ACE-estäjäryhmän lääke ei vaikuta maksaan. Tästä syystä sitä määrätään usein potilaille, joilla on samanaikaisia ​​sairauksia: maksakirroosi, hepatiitti.

Haittavaikutukset minimoitu.

  • Tablettien hinta on 5 mg, 28 kpl. - 206 hankaa.

Ramipril-lääkitys

1. Ramipril - SZ (Venäjä). Lääkkeellä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus. Potilailla, joilla on sydän- ja verisuoniprofiili, paine normalisoituu nopeasti, riippumatta kehon asennosta.

  • Lääkityksen ottaminen jatkuvasti ajan myötä lisää verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Ei aiheuta vieroitusoireyhtymää.

  • Välilehti. 2,5 mg 30 kappaletta - 115 ruplaa.

2. Pyramil (Sveitsi). Vähentää vasemman kammion hypertrofiaa, joka on sydänvaurioiden kehittymisen perimmäinen syy.

  • Sydän- ja verisuonisairauksissa potilaat vähentävät aivohalvauksen todennäköisyyttä.
  • Tehokas ACE: n estäjä diabeteksen hoidossa.
  • Kehittää fyysisen stressin vastustuskykyä.

Lääkitystä voidaan käyttää riippumatta ruoan saannista.

  • Tabletit 2,5 mg 28 kappaletta - 220 ruplaa.

3. Amprilan (Slovenia). Pitkävaikutteinen lääke. Normalisoi sydänlihaksen metaboliset prosessit.

  • Estää ääreissuonien voimakkaan kaventumisen.
  • Sillä on kumulatiivinen vaikutus. Tehokkain pitkäaikaisessa terapiassa..

Vakavaa paineen vakautumista havaitaan kolmannella tai neljännellä pääsyviikolla.

ACE-edut

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että ACE-estäjien korkea verenpainetta alentava vaikutus täydentää useita lisäetuja. Se:

  • suojaava vaikutus;
  • aivohalvauksen ja sydäninfarktin esiintyvyyden väheneminen;
  • korkea turvallisuusprofiili;
  • organosuojaava vaikutus;
  • metabolinen neutraalisuus (älä heikentä lipidi- ja hiilihydraattiprofiilia);
  • antiateroskleroottinen vaikutus (joissakin lääkkeissä);
  • mahdollisuus käyttää diabetestä;
  • hidastaa sydämen vajaatoiminnan kehittymistä.

ACE-estäjien luokittelu

Kemiallisesta koostumuksesta riippuen, angiotensiiniä konvertoivat estäjät sisältävät useita pääryhmiä - karboksyyli, fosfinyyli, sulfhydryyli. Kaikilla heillä on erilainen erittyminen kehosta ja erot assimilaatiossa. Annostelussa on ero, mutta se riippuu sairauden ominaispiirteistä, ja lääkäri laskee sen.

Taulukko "Nykyaikaisten angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien ryhmien vertailevat ominaisuudet"

Terapeuttisen vaikutuksen keston mukaan myös painehoitoaineilla on useita ryhmiä:

  1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (kaptopriili). Tällaisia ​​estäjiä tulisi ottaa 3-4 kertaa päivässä..
  2. Keskipitkäkestoiset lääkkeet (benatsepriili, zofenopriili, enalapriili). Riittää, kun otat sellaisia ​​lääkkeitä vähintään 2 kertaa päivässä.
  3. ACE: n pitkävaikutteiset estäjät (tsilatsapriili, lisinopriili, kinapriili, fosinopriili). Lääkkeet ovat hyviä paineen lievittämiseen yhdellä annoksella päivässä..

Huumeiden luettelo viittaa viimeisimmän sukupolven lääkkeisiin ja auttaa tukahduttamaan ACE: tä veressä, kudoksissa (munuaiset, sydän, verisuonet). Samaan aikaan uuden sukupolven angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät eivät vain alenna korkeaa verenpainetta, vaan myös suojaavat ihmisen sisäelimiä - vaikuttavat positiivisesti sydänlihakseen ja vahvistavat aivojen verisuonten seiniä, munuaisia.

Yksittäisten edustajien ominaispiirteet

Kaptopriilin, jonka vaikutusaika on lyhin, uskotaan olevan vanhentunut. Samanlainen mielipide enalapriilistä, joka sinun täytyy juoda 2 kertaa päivässä. Nämä lääkkeet ovat kuitenkin yhtä suosittuja kuin uuden sukupolven ACE-estäjät, jotka pitävät verenpaineen normaalina ottaen 1 tabletti päivässä. Tämä johtuu niiden tehokkuudesta ja kohtuuhintaan. Lisäksi ei ole olemassa luotettavia tutkimustuloksia, jotka vahvistavat uusimman sukupolven ACE-estäjien merkittävät edut..

kaptopriili

Tällä lääkkeellä on lyhin, mutta samalla nopein vaikutus. Tämä tekee siitä välttämättömän välineen verenpainetautiin liittyvissä kriiseissä. Kielen alla paineen lasku alkaa 10–15 minuutin kuluttua ja suun kautta otettaessa 30–40 minuutin kuluttua.

Lyhyen vaikutuksensa vuoksi verenpainetautiin käytetään harvoin pitkäaikaishoitoa. Tällaisissa tapauksissa sen kolminkertainen käyttö vaaditaan. Saatavana myös kauppanimellä Kapoten.

enalapriili

Yksi yleisimmin käytetyistä ACE-estäjistä. Sillä on laajin luettelo indikaattoreista, edullinen ja melko tehokas. Tabletteja käytetään 1-2 kertaa päivässä (annoksesta riippuen) ruoasta riippumatta. Keho muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, nimeltään enalaprilaatti.

Monet lääkeyritykset tuottavat lääkettä eri nimillä:

ramipriili

Laajennetun todistusryhmän toinen edustaja. Se on hän, joka on edullinen, kun valitaan lääke aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn.

Lääke rajoittaa nekroosin leviämisaluetta sydänkohtauksen aikana ja lisää eloonjäämistä. Vaikutus kehittyy 1 - 2 tunnin sisällä antamisesta ja kestää päivän.

Luettelo lääkkeistä, joiden koostumus on ramipriili:

perindopriili

Tällä lääkeaineella on suhteellisen heikko verenpainetta alentava vaikutus, joten sitä käytetään useimmissa tapauksissa yhdessä muiden aineiden kanssa. Yleisemmin määrätty sydämen vajaatoiminnan kuin verenpaineen hoitoon.

Kertakäytön jälkeen vaikutus ilmenee 4-6 tunnin kuluttua. Toistuvalla käytöllä vaikutuksen kesto on 36 tuntia..

Apteekit löytyvät nimellä:

  • Perineva,
  • Prestarium,
  • Parnawel,
  • Arentopres,
  • Coverex.

lisinopriili

Myös melko suosittu huume, joka on vähemmän todennäköinen kuin muut ryhmän edustajat provosoivat kuivan yskän..

Lääke alkaa toimia tunnissa, saavuttaa enimmäismäärän 6 tunnissa ja ylläpitää vaikutusta päivän aikana. Tuottaa monet lääkevalmistajat nimellä:

trandolapriili

Lääkkeellä on hypotensiivinen vaikutus tunnin kuluttua antamisesta ja se kestää 24 tuntia. Hän on edullinen verenpainetaudin ja samanaikaisen sydämen iskemian kanssa..

Trandolaprilia on saatavana nimellä Gopten.

fosinopriili

Tämä lääke on ainoa, joka kuuluu viimeisen sukupolven ACE-estäjiin. Sen erityispiirteenä on munuaisten ja maksan eliminointi kehosta tasa-arvoisina osina, minkä ansiosta sitä voidaan määrätä ihmisille, joilla on erilaisia ​​munuaissairauksia. Lääkitys otetaan joka 24. tunti.

Aine vapautuu nimillä:

ACE-estäjät

ACE-salpaajien toimintamekanismi on estää munuaisten tuottama verisuonia supistava entsyymi (angiotensiini). Lääke vaikuttaa reniini-angiotensiinijärjestelmään, estää angiotensiini 1: n muuttumisen angiotensiiniksi 2 (verenpaineen provokattori), mikä johtaa paineen normalisoitumiseen.

Vapauttamalla typpioksidia angiotensiinireseptoreiden salpaajat hidastavat bradykiniinin hajoamista, mikä vastaa verisuonien laajenemisesta. Seurauksena saavutetaan verenpainetaudin tärkein terapeuttinen vaikutus - angiotensiini 2 -reseptoreiden estäminen, valtimoiden korkean äänen poistaminen ja paineen vakauttaminen.

Indikaatiot angiotensiiniä konvertoivista entsyymi-inhibiittoreista

ACE-salpaajien ryhmän viimeisen sukupolven verenpainelääkkeet ovat monimutkaisia ​​lääkkeitä.

Tämän avulla voit käyttää niitä seuraavissa tiloissa:

  • erilaisten etymologioiden kohonnut verenpaine;
  • sydämen vajaatoiminnalla (vasemman kammion ulostyöntymisosuuden väheneminen tai sen liikakasvu);
  • munuaisten vajaatoiminta (glomerulonefriitti, pyelonefriitti, diabeettinen nefropatia, hypertensioiva nefropatia);
  • aivohalvauksen jälkeen, kun paine nousee ylöspäin;
  • sydäninfarkti.

ACE-estäjät, joita käytetään munuaisten vajaatoiminnassa

Mahdolliset sivuvaikutukset

Suurin osa ihmisistä sietää lääkkeitä hyvin, mikä selittää osittain heidän laajan käytön lääketieteellisessä käytännössä. Haittavaikutukset ovat herkimpiä Negroid-, Mongoloid-rodun edustajiin..

ACE-estäjien käytön yleisimpiä ei-toivottuja seurauksia on kuiva paroksysmaalinen yskä. 5-20% potilaista kärsii siitä (2). Epämiellyttävä oire ilmenee yleensä viikosta kuuteen kuukauteen, useammin naisilla, potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja se ei ole annoksesta riippuvainen. Yskä ilmenee bradykiniinin, prostaglandiinien tai aineen P kerääntymisestä ylähengitysteiden kudoksiin.

Muut kaikille ACE-estäjille ominaiset mahdolliset negatiiviset reaktiot:

  • paineen lasku (hypotensio);
  • alentunut kaliumpitoisuus plasmassa (hypokalemia);
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • maun vääristyminen.

Sulfhydryyliryhmän kaptopriilitablettien pitoisuus vaaditaan lisähaittavaikutusluettelolla (3):

  • ihottuma;
  • proteiinin esiintyminen virtsassa (proteinuria);
  • alhainen neutrofiilien määrä (neutropenia).

Vaarallisin negatiivinen vaikutus on Quincken turvotus. Se kehittyy 0,1 - 0,2%: lla potilaista. Nenän, suun, nielun, kurkunpään limakalvo turpoaa, henkilö alkaa tukehtua. Samankaltainen negatiivinen reaktio, kuten yskä, liittyy bradykiniinin kertymiseen.

ACE-estäjien käytön ominaisuudet

Verenpainelääkkeillä on parempi terapeuttinen vaikutus ottaen huomioon niiden käytön pääpiirteet:

  1. Estäjät tulee ottaa tuntia ennen ateriaa, tarkkailemalla lääkärin ilmoittamaa annosta ja annosten lukumäärää.
  2. Älä käytä suolakorvikkeita. Samanlaiset ruoka-analogit sisältävät kaliumia, joka kerääntyy kehoon jo hoidon aikana ACE-salpaajilla. Samasta syystä ei ole suositeltavaa käyttää kaliumia sisältäviä ruokia (kaali, salaatti, appelsiinit, banaanit, aprikoosit)..
  3. Ei ole mahdollista ottaa ei-steroidista alkuperää olevia anti-inflammatorisia lääkkeitä (ibuprofeeni, nurofeeni, brufeeni) samanaikaisesti estäjien kanssa. Tällaiset lääkkeet viivästyttävät veden ja natriumin eliminaatiota kehosta, mikä vähentää angiotensiiniä muuttavien entsyymien salpaajien vaikutusta..
  4. Tarkkaile jatkuvasti munuaisten painetta ja toimintaa.
  5. Älä keskeytä hoitoa ilman lääkärin tietämystä.

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkkeitä kofeiinia sisältävien juomien kanssa, samoin kuin alkoholin kanssa, on parasta juoda tabletteja tai tippoja tavallisella vedellä.

Älä ota ibuprofeenin estäjien ja vastaavien lääkkeiden kanssa

Ei-toivotut ilmenemismuodot

Jos ACE-estäjä on valittu oikein, potilas ei riko hoito-ohjelmaa eikä hänellä ole rajoituksia farmaseuttisen tuotteen käyttöön, haittavaikutusten kehitys on epätodennäköistä. Jos ainakin yhtä näistä tiloista rikotaan tai potilas on ilmennyt henkilökohtaista suvaitsemattomuutta, tällaisten oireiden esiintyminen on mahdollista:


Suun aftinen ihottuma voi olla tällaisten lääkkeiden sivuvaikutus..

  • huimaus ja päänsärky;
  • kuiva yskä;
  • hypotensio;
  • kohonnut kalium- ja kreatiniinipitoisuus veressä;
  • proteinuria;
  • allergiset reaktiot;
  • makuhäiriöt;
  • dyspeptiset oireet;
  • aftoottiset ihottumat suun limakalvossa.

Luokittelu

Estäjät apf-luettelo viimeisimmän sukupolven lääkkeistä sisältää laajan valikoiman lääkkeitä, joita lääketeollisuus tarjoaa, ja heillä on melkein sama vaikutusmekanismi. Ne luokitellaan aktiivisesta aineesta ja ACE-estäjien poistomenetelmästä riippuen, ja ne luokitellaan seuraavasti:

  • sulfhydryyli-
    . Suositellaan verenpainepotilaille, joilla on sepelvaltimoiden sairaus. Lääkkeet imeytyvät nopeasti. Se on mahdollista myös diabeetikoista, keuhkosairauksista ja sydämen vajaatoiminnasta kärsiville. Koska lääkkeen komponentit erittyvät munuaisten kautta, sitä ei suositella niille, joilla on virtsajärjestelmän patologioita.
  • karboksyyli-
    . Pitkävaikutteiset lääkkeet. Käsitelty maksassa.
  • fosfmyyli
    . Maksa ja munuaiset auttavat prosessoimaan lääkettä. Toimenpiteen kesto on noin 1 päivä.

ACE voidaan yhdistää diureetteihin ja kalsiuminestäjiin, jotka tehostavat verenpainetta alentavaa vaikutusta, jos yksi ACE-estäjä ei selviydy tehtävästä.

Toimintamekanismi

Huolimatta siitä, että huumeiden luettelo on laaja, niiden vaikutustapa on melkein sama. Vaikuttaen ihmisen veren määrää ja painetta säätelevään hormonaaliseen järjestelmään, ACE: n estäjät estävät angiotensiiniä muuttavaa entsyymiä. Se puolestaan ​​modifioi biologisesti inaktiivista angiotensiini I: tä angiotensiini II: ksi ja estää reseptoreihin, joihin se vaikuttaa. Angiotensiini II on hormoni, jolla on verisuonia supistava vaikutus, ja lisäksi se stimuloi aldosteronin tuotantoa lisämunuaisissa. Aldosteroni lisää kudosten kykyä pitää vettä.

Samanaikaisesti tehostamalla kallikreiinikiinijärjestelmän proteiinien toimintaa, jotka vastaavat tulehduksen prosesseista verenpaineessa ja ylläpitävät niitä, syntyy verenpainetta alentava vaikutus.

ACE estää bradykidin - hormonin, joka voi laajentaa verisuonia, hajoamista.

Aineet - ACE-estäjiä sisältävät kalsiumantagonistit voivat hidastaa kalsiumionien tunkeutumista sydämen ja verisuonten soluihin solujenvälisestä aineesta. Siten stimuloi sen pitoisuuden laskua ja verisuonten laajenemista. ACE-estäjien diureettiset komponentit vaikuttavat munuaisissa tapahtuviin prosesseihin.

Löytötarina

Vuonna 1967 havaittiin, että angiotensiini I muuttuu angiotensiini II: ksi kulkiessaan keuhkoverenkierron läpi, ja vuotta myöhemmin pystyi osoittamaan, että bradykiniini myös katoaa melkein kokonaan, kun se kulkee pienen ympyrän läpi. K.K. Ng ja J. Vane ehdottivat, että bradykiniiniä inaktivoivat karboksipeptidaasi ja angiotensiini I: tä muuttava entsyymi keuhkoissa angiotensiini II: ksi - ACE ovat samanlaisia.

Oletuksesta tuli todistettu tosiasia, kun vuonna 1968 osoitettiin, että dipeptidyylikarboksipeptidaasi, joka muuntaa A-I: stä A-II: ksi, kykenee inaktivoimaan bradykiniinin. Sitten brasilialaisen käärmeen myrkky tulee peliin, aiheuttaen vakavan suoliston kouristuksen. Ferreira on osoittanut, että käärmeen myrkky parantaa bradykiniinin toimintaa tuhoamalla entsyymin, joka estää bradykiniinia.

Seuraavan askeleen teki Bakhl vuonna 1968 - hän varmisti, että käärmeen myrkky voi tuhota - ACE. Nämä tiedot herättivät kahden tutkijan D. Caushmanin ja M. Ondettin kiinnostusta. Koska he olivat suorittaneet lukuisia testejä, he erottivat käärmeen myrkkystä puhdistetun ACE: n estäjän, peptidin, joka koostui yhdeksästä aminohapporyhmästä..

Vasta

Joissain tapauksissa sinun tulee pidättäytyä ottamasta ACE-estäjiä. Vasta-aiheet ovat:

  • raskaus ja imetys;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • intoleranssi lääkkeen komponenteille;

Varovaisuutta on noudatettava, jos esiintyy patologioita, kuten hepatiitti, maksakirroosi, anemia, trombosytopenia, agranulosytoosi ja alhainen systolinen paine (alle 90).

ACE-estäjät - luettelo lääkkeistä. Uuden sukupolven ACE-estäjien toimintamekanismi ja vasta-aiheet

ACE-estäjien tehokkuus verenpaineen hoidossa

ACE-estäjiä on käytetty menestyksekkäästi verenpaineen hoitoon yli 30 vuoden ajan. Vuoden 1999 tutkimuksessa arvioitiin kaptopriili-ACE-estäjän vaikutusta verenpaineen alenemiseen verenpainepotilailla verrattuna diureetteihin ja beeta-salpaajiin. Näiden lääkkeiden välillä ei ollut eroja sydän- ja verisuonitautien ja kuolleisuuden vähentämisessä, mutta kaptopriili esti paljon tehokkaammin komplikaatioiden kehittymisen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla..

Lue artikkeli “Painepillerit: Kysymyksiä ja vastauksia“.
Selvittää:

  • Kuinka normalisoida verenpainetta, verensokeria ja kolesterolia
  • Lääkärin määräämät painepillerit auttoivat hyvin, mutta nyt ne ovat heikentyneet. Miksi?
  • Mitä tehdä, jos edes vahimmat pillerit eivät alenna painetta
  • Mitä tehdä, jos verenpainetaudit ovat liian matalaa verenpainetta
  • Korkea verenpaine, hypertensiivinen kriisi - hoidon ominaispiirteet nuoressa, keski- ja vanhuudessa

Lue verenpaineeseen liittyvien sairauksien hoidosta:

  • Sepelvaltimotauti
  • Sydäninfarkti
  • Diabetes

Katso myös video sepelvaltimo- ja angina pectoriksen hoidosta.


STOP-Hypertension-2 -tutkimuksen (2000) tulokset osoittivat myös, että ACE-estäjät eivät ole huonompia kuin diureetit, beeta-salpaajat ja kalsiuminestäjät tehokkaasti estämään sydän- ja verisuonikomplikaatioita verenpainepotilailla..

ACE-estäjät vähentävät merkittävästi potilaiden kuolleisuutta, aivohalvauksen, sydänkohtauksen, kaikkien sydän- ja verisuonisairauksien ja sydämen vajaatoiminnan riskiä sairaalahoidon tai kuoleman syynä. Tämän vahvistivat myös vuoden 2003 eurooppalaisen tutkimuksen tulokset, jotka osoittivat ACE-estäjien edun yhdistelmänä kalsiumantagonistien kanssa verrattuna beeta-salpaajien yhdistelmiin ja sydän- ja aivotapahtumien estämiseen. ACE-estäjien positiivinen vaikutus potilaisiin ylitti pelkästään verenpaineen alentamisen odotetun vaikutuksen.

ACE-estäjät yhdessä angiotensiini II -reseptoreiden salpaajien kanssa ovat myös tehokkaimpia lääkkeitä vähentämään diabeteksen riskiä..

ACE-estäjät - käyttöaiheet

Angiotensiiniä konvertoivien entsyymien kanssa käytettäviä välineitä käytetään jopa plastiikkakirurgiassa. Mutta yleensä niitä määrätään useammin potilaille verenpaineen alentamiseksi ja niille potilaille, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöitä (valtimoverenpaineen hoitoon). Itsehoitoa ei suositella, koska näillä lääkkeillä on monia sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. Tärkeimmät käyttöaiheet ACE-estäjien käytölle:

  • diabeettinen nefropatia;
  • sydämen vasemman kammion toimintahäiriöt;
  • kaulavaltimoiden ateroskleroosi;
  • sydäninfarkti;
  • diabetes;
  • mikroalbuminuriasta;
  • keuhkoputkien obstruktiivinen sairaus;
  • eteisvärinä;
  • reniini-angiotensiinijärjestelmän korkea aktiivisuus;
  • metabolinen oireyhtymä.

ACE: n estäjät verenpaineesta

ACE-lääkkeet estävät angiotensiiniä muuttavan entsyymin. Näillä nykyaikaisilla lääkkeillä on positiivisia vaikutuksia ihmisten terveyteen, koska ne suojaavat heidän munuaisiaan ja sydäntään. Lisäksi ACE-estäjiä on käytetty laajalti diabeteksen hoidossa. Nämä lääkkeet lisäävät solujen herkkyyttä insuliinille, parantavat glukoosin imeytymistä. Kaikkia verenpainelääkkeitä tulisi yleensä käyttää vain kerran päivässä. Luettelo verenpainetautiin käytetyistä lääkkeistä:

  • Moexjril;
  • Lotsopriili (diroton, lysoriili);
  • Ramipriili (tritaasia);
  • Talinololi (beeta-estäjä);
  • Fisinopril;
  • silatsapriili.

ACE-estäjät sydämen vajaatoiminnassa

Usein kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito sisältää estäjien käytön. Tämä kudosten ja veriplasman kardioprotektoreiden ryhmä estää inaktiivisen angiotensiini I: n muuttumisen aktiiviseksi angiotensiini II: ksi, estäen siten sen haitallisen vaikutuksen sydämeen, munuaisiin, ääreisverenvuotoon ja neurohumoraaliseen tilaan. Luettelo sydänsuojeluaineista, joita saa käyttää sydämen vajaatoiminnan yhteydessä:

  • enalapriili;
  • kaptopriili;
  • antianginaalinen lääke Verapamiili;
  • lisinopriili;
  • trandolapriili.

ACE-estäjät munuaisten vajaatoiminnassa

Pitkään kauan uskottiin, että estäjillä on huono vaikutus munuaisten toimintaan, ja siksi ne olivat vasta-aiheisia jopa munuaisten vajaatoiminnan alkuvaiheessa. Nykyään päinvastoin näitä varoja määrätään potilaille munuaisten vajaatoiminnan hoitoon diureettien kanssa. Angiotensiiniä muuttavat entsyymivalmisteet vähentävät proteinuriaa ja parantavat munuaisten tilaa. Seuraavat ACE-estäjät voidaan ottaa CRF: n kanssa:

Sivuvaikutukset

Kaikilla verenpainelääkkeillä on sivuvaikutuksia. Angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät ovat hyvin siedettyjä. Suurimmalla osalla potilaita hoidon aikana ei esiinny haittavaikutuksia.

Epätoivottuja reaktioita esiintyy yleensä verenpainepotilailla, jotka käyttävät suurempia lääkeannoksia. Siksi lääkärit suosittelevat pienimmän tai keskimääräisen annoksen noudattamista. Ääritapauksessa ota muita tabletteja korkeapaineesta yhdessä ACE-estäjien kanssa.

Mahdolliset sivuvaikutukset:

  1. Yliherkkyysreaktiot. Kutina, angioödeema, valoherkkyys, urtikaria.
  2. Laske verenpainetta.
  3. Hematopoieesin estäminen. Hoidon aikana potilas voi vähentää valkosolujen, verihiutaleiden ja punasolujen määrää veressä.
  4. Dyspeptiset häiriöt. Mikä se on? Dyspeptisillä häiriöillä tarkoitetaan ummetusta, ripulia, vatsakipuja ja maun heikkenemistä. Maksan toiminnan rikkomista ja haavaumien muodostumista suuontelossa ei voida sulkea pois.
  5. Kuiva yskä, äänenvaihto. Mielenkiintoista, että tämä oire esiintyy usein tupakoimattomilla verenpainepotilailla..
  6. hyperkalemia.

Jos ilmenee haittavaikutuksia, annosta on muutettava tai lääke on vaihdettava.

Luettelo ACE-estäjistä

ACE-estäjien vaikutukset, indikaatiot, vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja farmakologiset perusominaisuudet otetaan huomioon. Harkitse nyt ryhmän tehokkaimpia edustajia..

Lääketieteessä on tietty ACE-estäjien luokittelu. Hänen mukaansa on tabletteja, joissa on sulfhydryyliryhmiä, fosfonyyliryhmä, hydroksyyliryhmä. Dikarboksylaattia sisältävät ACE-estäjät eristetään myös..

Metabolisten ominaisuuksien mukaan on edelleen erottelu. Emissio, rasvaliukoiset ACE-estäjät, lipofiiliset ACE-estäjät, hydrofiiliset aineet.

Tehokkaimmat lääkkeet tässä ryhmässä:

  • imidapriilia.
  • kaptopriili.
  • enalapriili.
  • Burlipril.
  • Hartil.
  • Lotensin.
  • benatsepriili.
  • silatsapriili.
  • Kapoten.
  • temokapriilista.
  • Zokardis.
  • delapriilin.

On myös yhdistettyjä ACE-estäjiä. Ne sisältävät angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien lisäksi diureetit (kaposidi, rinnakkaisuus, Akkuzid, Vazolong N, Lizoretik, Enam-N) tai kalsiuminestäjät (päiväntasaaja, Dalneva, Prestanz, Tarka, Egipres).

Yhdistelmälääkkeitä käytetään pääasiassa resistentin verenpaineen hoidossa..

Mitkä lääkkeet voivat olla vaihtoehto?

Tähän päivään mennessä on olemassa monia verenpainelääkkeitä. Hypertensioivien kriisien tapauksessa käytetään keskushypotensiivisiä lääkkeitä (klonidiini, klonidiini, fysiotensit).

Näiden varojen käyttöä ei aina suositella käytettäväksi, koska ne aiheuttavat usein keskushermoston ja sydänjärjestelmän sivuvaikutuksia. Keskeisen vaikutuksen verenpainelääkkeet aiheuttavat usein hypotensiota.

ACE-estäjien analogeina voivat olla:

  1. Kalsiumin antagonistit - Anipamiili, Isoptin, Nifedipiini, Amlodipiini, Bypress.
  2. Beetasalpaajat - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartanit (uuden sukupolven lääkkeet) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
  4. Diureetit - Torasemidi, hydroklooritiatsidi, Veroshpiron, Indapamidi.

Verenpaineen hoidossa synteettisten lääkkeiden ohella tulisi käyttää multivitamiinikomplekseja, joihin kuuluvat magnesium, nikotiinihappo, C-vitamiini, ryhmän B vitamiinit, E-vitamiini.

Voit käyttää myös yrttivalmisteita (orapihlaja, palderjani, äiti, virveli), biologisesti aktiivisia lisäaineita (Normaten, AD-miinus, Rekardio, Normolife).

ACE-estäjien farmakologiset ominaisuudet

ACE-estäjien ilmeiset vaikutukset saadaan niiden kyvystä estää angiotensiiniä konvertoivan entsyymin aktiivisuutta, mikä varmistaa reniini-angiotensiinijärjestelmän säätelyn.

Angiotensiiniä muuttava entsyymi osallistuu aktiivisesti verenpaineen ja veden ja elektrolyyttitasapainon säätelyyn. Tämän aineen vaikutuksesta angiotensiini-I muuttuu angiotensiini-II: ksi, jolla on voimakas verisuonia supistava vaikutus.

ACE-salpaajat, jotka estävät angiotensiiniä konvertoivia entsyymejä, eliminoivat angiotensiini-II: n paineen ja muut neurohumoraaliset vaikutukset sydän- ja verisuonijärjestelmään. Näiden lääkkeiden käytön aikana muodostumista estetään:

  • arginiini-vasopressiini;
  • noradrenaliinin;
  • muut aineet, joilla on antinatriureettisia ja verisuonia supistavia ominaisuuksia.

Lisäksi ryhmän edustajat estävät bradykiniinin ja muiden kiniinien hajoamisen edistäen niiden kertymistä kehossa. Näillä aineilla on natriureettisia ja verisuonia laajentavia ominaisuuksia..

ACE-estäjät osoittavat verenpainetta alentavaa vaikutustaan ​​vähentäen samalla verisuonia supistavien aineiden muodostumista ja edistämällä verisuonia laajentavien aineiden kertymistä. Perifeeristen valtimoiden ja laskimoiden verisuonten laajeneminen ryhmälääkkeiden hoidon aikana ei liitä lisääntynyttä sykettä. Ne vähentävät verisuonten vastustuskykyä verisuonissa, lisäävät sydämen tuottoa, parantavat veren virtausta.

Angiotensiini II: n muodostumisen estäminen paineen alentamisen lisäksi johtaa munuaisten efferentin glomerulaarisen arterioolin puhdistuman lisääntymiseen, mikä aiheuttaa solunsisäisen hydrostaattisen paineen laskun. Se:

  • eliminoi kallonsisäisen verenpaineen;
  • estää munuaisvaurion etenemisen, mukaan lukien diabeetikko.

Tämä munasuojausvaikutus mahdollistaa ACE-estäjien käytön diabeteisen nefropatian hoidossa, joihin ei liity verenpaineen nousua. Hoidon tehokkuuden varmistamiseksi on noudatettava vähän suolaa sisältävää ruokavaliota.

Sydänlihaksen jälkikuormituksen ja esirasituksen vähentymisen vuoksi sydänlihasteiden laajeneminen vähenee ja fyysisen toiminnan sietokyky paranee. Tämä sallii ryhmälääkkeiden käytön potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta..

ACE-estäjien luokaspesifiset ominaisuudet ovat sydänsuojaavia, mikä ilmenee LVH: n taantumisena (vasemman kammion hypertrofia) ja sydänlihaksen iskeemisten ja reperfuusiovaurioiden estämiseksi.

Luettelo ACE-estäjien farmakodynaamisista vaikutuksista:

  • suonien ja valtimoiden laajeneminen;
  • esikuormituksen ja jälkikuormituksen vähentäminen;
  • kallonsisäisen verenpaineen alentaminen;
  • LVH-regressio;
  • sydänlihaksen paksuuden, kammioiden koon ja muodon muutosten ja vasemman kammion dilataation estäminen;
  • lisääntynyt diureesi ja natriureesi;
  • munuaisia;
  • parantunut insuliiniherkkyys.

ACE-salpaajat ovat voimakkaampia keski-ikäisillä henkilöillä, joiden verenpaineen aiheuttaa useimmiten sympaattiset lisämunuaiset ja reniini-angiotensiini.

ACE-estäjät määrätään pääasiassa verenpaineen hoitoon. Silti ilmenneiden lukuisten vaikutusten perusteella käyttöaiheiden luetteloa laajennetaan huomattavasti ja se näyttää seuraavalta:

  • oireenmukainen ja välttämätön verenpaine;
  • kliinisesti vaikea sydämen vajaatoiminta;
  • vasemman kammion ulostyöntymisosuuden lasku;
  • krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • diabeettinen munuaisvaurio.

ACE-estäjät esitetään pääasiassa samanaikaisesti:

  • sydämen vajaatoiminta;
  • LVH;
  • diabetes mellitus;
  • aiempi sydäninfarkti.

Yksittäisten edustajien ominaispiirteet

Kaptopriilin, jonka vaikutusaika on lyhin, uskotaan olevan vanhentunut. Samanlainen mielipide enalapriilistä, joka sinun täytyy juoda 2 kertaa päivässä. Nämä lääkkeet ovat kuitenkin yhtä suosittuja kuin uuden sukupolven ACE-estäjät, jotka pitävät verenpaineen normaalina ottaen 1 tabletti päivässä. Tämä johtuu niiden tehokkuudesta ja kohtuuhintaan. Lisäksi ei ole olemassa luotettavia tutkimustuloksia, jotka vahvistavat uusimman sukupolven ACE-estäjien merkittävät edut..

Tällä lääkkeellä on lyhin, mutta samalla nopein vaikutus. Tämä tekee siitä välttämättömän välineen verenpainetautiin liittyvissä kriiseissä. Kielen alla paineen lasku alkaa 10–15 minuutin kuluttua ja suun kautta otettaessa 30–40 minuutin kuluttua.

Lyhyen vaikutuksensa vuoksi verenpainetautiin käytetään harvoin pitkäaikaishoitoa. Tällaisissa tapauksissa sen kolminkertainen käyttö vaaditaan. Saatavana myös kauppanimellä Kapoten.

Yksi yleisimmin käytetyistä ACE-estäjistä. Sillä on laajin luettelo indikaattoreista, edullinen ja melko tehokas. Tabletteja käytetään 1-2 kertaa päivässä (annoksesta riippuen) ruoasta riippumatta. Keho muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, nimeltään enalaprilaatti.

Monet lääkeyritykset tuottavat lääkettä eri nimillä:

Laajennetun todistusryhmän toinen edustaja. Se on hän, joka on edullinen, kun valitaan lääke aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn.

Lääke rajoittaa nekroosin leviämisaluetta sydänkohtauksen aikana ja lisää eloonjäämistä. Vaikutus kehittyy 1 - 2 tunnin sisällä antamisesta ja kestää päivän.

Luettelo lääkkeistä, joiden koostumus on ramipriili:

perindopriili

Tällä lääkeaineella on suhteellisen heikko verenpainetta alentava vaikutus, joten sitä käytetään useimmissa tapauksissa yhdessä muiden aineiden kanssa. Yleisemmin määrätty sydämen vajaatoiminnan kuin verenpaineen hoitoon.

Kertakäytön jälkeen vaikutus ilmenee 4-6 tunnin kuluttua. Toistuvalla käytöllä vaikutuksen kesto on 36 tuntia..

Apteekit löytyvät nimellä:

lisinopriili

Myös melko suosittu huume, joka on vähemmän todennäköinen kuin muut ryhmän edustajat provosoivat kuivan yskän..

Lääke alkaa toimia tunnissa, saavuttaa enimmäismäärän 6 tunnissa ja ylläpitää vaikutusta päivän aikana. Tuottaa monet lääkevalmistajat nimellä:

trandolapriili

Lääkkeellä on hypotensiivinen vaikutus tunnin kuluttua antamisesta ja se kestää 24 tuntia. Hän on edullinen verenpainetaudin ja samanaikaisen sydämen iskemian kanssa..

Trandolaprilia on saatavana nimellä Gopten.

fosinopriili

Tämä lääke on ainoa, joka kuuluu viimeisen sukupolven ACE-estäjiin. Sen erityispiirteenä on munuaisten ja maksan eliminointi kehosta tasa-arvoisina osina, minkä ansiosta sitä voidaan määrätä ihmisille, joilla on erilaisia ​​munuaissairauksia. Lääkitys otetaan joka 24. tunti.

Aine vapautuu nimillä:

valmistelut

Huumeet -
4508; Kauppanimet -
132; Vaikuttavat aineet -
kolmetoista

Vaikuttavat aineet
Kauppanimet
Tuotantoyritykset

Vaikuttava aineKauppanimet
Zofenopriili * (Zophenoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7.5
Kaptopriili * (Captoprilum)Alkadil Angiopril-25 Vero-Captopril Kapotpril Captopril Captopril Welfarm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acry Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Fereyn Captopril-FPO Captopril Egpis
Lisinopril * (Lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irumed Lizakard Lizigamma Lisinopriilia Lisinopriilia Lisinopriilia Grindeks Canon Medisorb Lisinopriilia Lisinopriilia Lisinopriilia Organics STADA- lisinopriiliä OBL lisinopriiliä Akrikhin lisinopriiliä AlSi lisinopriiliä VERTEX-Lisinopriilia KRKA lisinopriiliä NW-Teva Lisinopriilia Lisinopriilia rakeet lisinopriilidihydraattia Lizinoton LIZIPREKS Lisores Listra Liten PRINIVIL Rileys- Sanovel Sinopril
Moexipril * (Moexiprilum)Moex 15 Moex 7.5
Perindopriili * (Perindoprilum)Arentopres Hypernik KOVEREX Parnavel Perindopril PERINDOPRIL-RICHTER Perindopril-SZ Perindopril-TAD Perindopril-Teva Perindopril arginiini Perindopril tert-butyyliamiini Perindopril erbumine Perindopril Erbenebrampirinbum perinbraum perinbra
Ramiprilum * (Ramiprilum)Amprilan Wazolong Dilaprel Corpril Pyramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrikhin Ramipril-VERTEX Ramipril-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spiraprilum * (Spiraprilum)Quadropril
Thrandolapril * (Trandolaprilum)Gopten
Fosinopriili * (Fosinoprilum)Monopril Fozicard Fosinapril Fosinopril Fosinopril Natrium Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotek
Hinapril * (Chinaprilum)Accupro Hinapril-SZ Hinapril-hydrokloridi
Cilazapril * (Cilazaprilum)Estää Prilazid Tsilazapril
Enalapriili + hydroklooritiatsidi (Enalaprilum + hydroklooritiatsidi)Ko-renitek
Enalapriili * (Enalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero enalapril Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor enalapril Enalapril heksaane enalapril Canon enalapril forte enalapril-Adzhio enalapril Elapril Enaprol Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elapril Elaprol Enapharm Envas Envipril
Enalaprilat * (Enalaprilatum)Enap R

1 Tämän ryhmän verenpainetaudin lääkkeet

Tämän tyyppisiä valmisteita on käytetty menestyksekkäästi yli tusinan ajan. Nykyään lääkkeiden luettelo on laajentunut huomattavasti, ja lääkärit alkavat yhä useammin määrätä uuden sukupolven lääkkeitä, jotka ovat vielä tehokkaampia ja joilla on minimaalinen joukko sivuvaikutuksia..

Angiotensiiniä konvertoivia entsyymi-inhibiittoreita alettiin käyttää 30 vuotta sitten. Asiantuntijat suorittivat kerralla tutkimuksen, johon Captopril osallistui. Sen vaikutusta verrattiin joihinkin diureetteihin ja beeta-salpaajiin. Kaikki lääkkeet osoittivat hyviä tuloksia hypertension oireista päästä eroon. Lisäksi potilailla, jotka kärsivät diabeteksen lisäksi, ACE-estäjiä käytettäessä tapahtui merkittävä parannus ja komplikaatioiden puuttuminen. Myöhemmin suoritettiin monia erilaisia ​​testejä ja tutkimuksia, jotka osoittivat näiden lääkkeiden tehokkuuden taistelussa verenpainetautiin..

Estäjien vaikutustapa on sellainen, että nämä lääkkeet voivat vähentää merkittävästi kuolleisuuden riskiä potilailla, joilla on korkea verenpaine. Lisäksi ne estävät aivohalvauksen ja sydänkohtauksen kehittymistä sekä ehdottomasti kaikkia komplikaatioita, jotka sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt voivat aiheuttaa. Kaikki tämä vahvistetaan lukuisissa tutkijoiden tutkimuksissa. Aluksi lääkäreillä ei ollut suuria toiveita tällaisiin lääkkeisiin. Niiden tehokkuus kuitenkin ylitti kaikki asiantuntijoiden odotukset. Nykyään ACE-estäjiä parannetaan, ja huomattavaa määrää uuden sukupolven lääkkeitä tuotetaan. Suurimmaksi osaksi ne ovat säästyneet monilta sivuvaikutuksilta ja muuttuvat turvallisemmiksi. ACE-estäjät ovat nyt tehokkain tapa torjua verenpainetauti potilailla, jotka kärsivät diabeetikasta.

Estäjät eroavat kemiallisesta koostumuksestaan. Jotkut heistä toimivat kattavasti ja pystyvät ratkaisemaan sekä pitkittyneen verenpaineen että sen lyhytaikaisten ilmenemismuotojen ongelmat, jotka voivat johtua stressistä tai voimakkaasta emotionaalisesta stressistä..

Verenpainetaudin yhteydessä, johon liittyy lisääntynyttä reniiniaktiivisuutta veressä, ACE-estäjät voivat aiheuttaa äkillisiä paineen nousuja. Tätä ei kuitenkaan pidetä kriittisenä, joten lääkärit määräävät usein tällaisten lääkkeiden käytön ilman ennakkoanalyysia reniiniaktiivisuudesta.

ACE-estäjät voivat olla hyödyllisiä sellaisissa ongelmissa kuin sydämen vajaatoiminta, oireeton vasemman kammion toimintahäiriö, diabetes mellitus, vasemman kammion hypertrofia, sydäninfarkti, ei-diabeettinen nefropatia, eteisvärinä ja metabolinen oireyhtymä.

Asiantuntijat puhuvat erittäin hyvin tämän tyyppisistä huumeista. ACE-estäjien suuri etu ei ole vain niiden tehokkuus alentaa verenpainetta, vaan myös suojata potilaan sisäelimiä. Nämä tuotteet voivat olla hyödyllisiä sydämelle, munuaisille ja aivoille..

Sivuvaikutus

Tämän lääkeryhmän edustajien vakavat sivuvaikutukset ovat melko harvinaisia, yleensä ne siedetään hyvin..

  • Valtimoverenpaine. Ensimmäinen lääkkeen annos voi johtaa verenpaineen voimakkaaseen laskuun potilailla, joilla on lisääntynyt plasman reniiniaktiivisuus, ts.:
  • puutos Na +: ssa;
  • yhdistelmäverenpainelääkityksen saaminen;
  • sydämen vajaatoiminta.

Tällaisissa tapauksissa he aloittavat erittäin pienillä ACE-estäjien annoksilla tai ennen hoidon aloittamista suosittelevat potilaalle lisääntymään suolaa ja diureettiset lääkkeet peruutetaan.

  • Yskä. Noin 5-20% tämän lääkeryhmän lääkkeitä käyttävistä potilaista valittaa jatkuvasta kuivasta yskästä. Tämä sivuvaikutus ei yleensä riipu annoksesta, sitä esiintyy useammin naisilla, yleensä 1 viikosta 6 kuukauteen antamisen alkamisesta. ACE-estäjän peruuttamisen jälkeen yskä menee keskimäärin 4 päivässä.
  • hyperkalemia Henkilöillä, joilla on normaalisti toimivat munuaiset, merkittävä kaliumretentio on harvinainen. ACE-estäjät voivat kuitenkin aiheuttaa hyperkalemiaa munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla, samoin kuin potilailla, jotka käyttävät kaliumia säästäviä diureetteja (amiloridi, triamtereeni, spironolaktoni), kaliumvalmisteita, β-salpaajia tai ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID)..
  • Akuutti munuaisten vajaatoiminta (ARF). Ne voivat johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan, koska munuaisvaltimot kapenevat molemmilta puolilta, yhden munuaisen valtimo kapenee, sydämen vajaatoiminta tai kiertävän veren massan väheneminen ripulin tai diureettien vuoksi. Akuutin munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyys on erityisen suuri iäkkäillä potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta. Jos hoito kuitenkin aloitetaan oikeaan aikaan ja oikein, munuaisten toiminta on täysin normaalia melkein kaikilla potilailla..
  • Vaikutukset sikiöön. Ne eivät vaikuta sikiöön organogeneesin aikana (I raskauskolmanneksen aikana), mutta niiden saanti II ja III raskauskolmanneksella voi johtaa oligohydramnioseihin, kallojen ja keuhkojen alikehittyneisyyteen, kohdunsisäisen kasvun hidastumiseen, sikiön ja vastasyntyneen kuolemaan. Siksi tämän farmaseuttisen ryhmän valmisteita ei ole vasta-aiheisia hedelmällisessä iässä oleville naisille, mutta heti kun saa tietää, että nainen on raskaana, angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät on lopetettava välittömästi. Jos tämä tehdään ensimmäisellä kolmanneksella, negatiivisen vaikutuksen riski sikiöön vähenee nollaan.
  • Ihottuma. Tämän ryhmän edustajat aiheuttavat joskus makulapapulaarista ihottumaa, johon voi liittyä kutinaa. Se häviää yksinään tai ACE-estäjän annosta pienennettynä tai lyhyen antihistamiinimäärän jälkeen (difenhydramiini, suprastin, tavegil jne.).
  • Proteinuria (proteiinin erittyminen virtsaan). Tämän lääkeryhmän lääkkeitä käyttävillä potilailla kehittyy joskus proteinuria (yli 1 g / päivä), mutta sen suhteen ACE-estäjien käyttöön on melko vaikea todistaa. Proteinuria ei uskota olevan vasta-aihe heidän määräämiselleen - päinvastoin, näitä lääkkeitä suositellaan joihinkin munuaissairauksiin, joihin liittyy proteinuria (esimerkiksi diabeettinen nefropatia).
  • Quincken turvotus. Tämän lääkeryhmän edustajat 0,1 - 0,2%: lla potilaista aiheuttavat angioödeeman. Tämä sivuvaikutus on annoksesta riippumaton ja ilmenee yleensä muutamassa tunnissa ensimmäisen annoksen jälkeen. Vaikeissa tapauksissa hengitysteiden tukkeutuminen ja hengityselinsairaudet kehittyvät, mikä voi johtaa kuolemaan. Kun lääke peruutetaan, Quincken turvotus ohi muutamassa tunnissa; tänä aikana ryhdytään toimenpiteisiin hengitysteiden avoimuuden ylläpitämiseksi, tarvittaessa annetaan epinefriiniä, antihistamiineja ja glukokortikosteroideja (deksametasoni, hydrokortisoni, prednisoloni). Mustilla ihmisillä on 4,5 kertaa todennäköisemmin angioödeema, kun he käyttävät ACE-estäjiä kuin valkoiset.
  • Maun rikkomukset. Potilaat, jotka käyttävät tämän lääkeryhmän lääkkeitä, huomaavat joskus maun heikentyneen tai menettäneen. Tämä sivuvaikutus on palautuva ja yleisempi kaptopriilin kanssa..
  • neutropenia Tämä on harvinainen, mutta vakava ACE-salpaajien sivuvaikutus. Se havaitaan pääasiassa verenpaineen yhdistelmänä kollagenoosien tai parenhimaalisen munuaissairauden kanssa. Jos seerumin kreatiniinipitoisuus on vähintään 2 mg, annosta tulee pienentää.
  • ACE-estäjien erittäin harvinainen ja palautuva sivuvaikutus on glukosuria (sokerin läsnäolo virtsassa) ilman hyperglykemiaa (korkea verensokeri). Mekanismia ei tunneta..
  • Maksatoksinen vaikutus. Se on myös erittäin harvinainen palautuva komplikaatio. Se ilmenee yleensä koletaasina (sapen stagnaationa). Mekanismia ei tunneta..

ACE-estäjien luokittelu

ACE-estäjät kemiallisen rakenteensa mukaan jaetaan valmisteisiin, jotka sisältävät sulfhydryyli-, karboksyyli- ja fosfinyyliryhmiä. Niiden puoliintumisajat ovat erilaiset, erittyvät kehosta, liukenevat rasvoihin eri tavalla ja kerääntyvät kudoksiin.

ACE-estäjä - nimiEliminaation puoliintumisaika, tuntejaErittyminen munuaisten kautta,%Vakioannokset, mgMunuaisten vajaatoiminnan annos (kreatiinipuhdistuma 10–30 ml / min), mg
ACE-estäjät sulfhydryyliryhmän kanssa
benatsepriiliyksitoista852,5-20, 2 kertaa päivässä2,5-10, 2 kertaa päivässä
kaptopriili29525-100, 3 kertaa päivässä6,25 - 12,5, 3 kertaa päivässä
tsofenopriilia4,5607,5-30, 2 kertaa päivässä7,5-30, 2 kertaa päivässä
ACE-estäjät, joissa on karboksyyliryhmä
silatsapriili10801,25, 1 kerta päivässä0,5 - 2,5, 1 kerta päivässä
enalapriiliyksitoista882,5-20, 2 kertaa päivässä2,5-20, 2 kertaa päivässä
lisinopriili12702,5-10, 1 kerta päivässä2,5-5, 1 kerta päivässä
perindopriili> 24755-10, 1 kerta päivässä2, 1 kerran päivässä
kinapriiliä2-47510–40, 1 kerta päivässä2,5-5, 1 kerta päivässä
ramipriili8-14852,5-10, 1 kerta päivässä1,25-5, 1 kerta päivässä
spirapriili30-40viisikymmentä3-6, 1 kerta päivässä3-6, 1 kerta päivässä
trandolapriili16-24viisitoista1-4, 1 kerta päivässä0,5-1, 1 kerta päivässä
ACE-estäjät fosfinyyliryhmän kanssa
fosinopriili12viisikymmentä10–40, 1 kerta päivässä10–40, 1 kerta päivässä

ACE-estäjien pääkohde on veren plasmassa ja kudoksissa oleva angiotensiiniä konvertoiva entsyymi. Lisäksi plasma-ACE on mukana lyhytaikaisten reaktioiden säätelyssä, ensisijaisesti verenpaineen nousussa vasteena tiettyihin ulkoisen tilanteen muutoksiin (esimerkiksi stressi). Kudoksen ACE on välttämätön pitkäaikaisten reaktioiden muodostumisessa, useiden fysiologisten toimintojen säätelyssä (verenkierron määrän säätely, natriumin, kaliumin tasapaino jne.)

Siksi ACE-estäjän tärkeä ominaisuus on sen kyky vaikuttaa paitsi veriplasman, myös kudoksen ACE: hen (verisuonissa, munuaisissa, sydämessä). Tämä kyky riippuu lääkkeen lipofiilisyysasteesta, t

e. kuinka hyvin se liukenee rasvoihin ja tunkeutuu kudoksiin.

Vaikka potilaat, joilla on korkea verenpainetauti, joilla on korkea plasman reniiniaktiivisuus, alentavat verenpainetta jyrkemmin pidemmällä hoidolla ACE-estäjillä, näiden tekijöiden välinen korrelaatio ei ole kovin merkittävä. Siksi ACE-estäjiä käytetään potilailla, joilla on verenpainetaudin arvo ilman plasman reniinin aktiivisuuden ennakkomittauksia.

ACE-estäjillä on etuja sellaisissa tapauksissa:

  • samanaikainen sydämen vajaatoiminta;
  • oireeton vasemman kammion toimintahäiriö;
  • renoparenymmaalinen verenpaine;
  • diabetes;
  • vasemman kammion liikakasvu;
  • sydäninfarkti;
  • lisääntynyt reniini-angiotensiinijärjestelmän aktiivisuus (mukaan lukien yksipuolinen munuaisvaltimon stenoosi);
  • ei-diabeettinen nefropatia;
  • kaulavaltimoiden ateroskleroosi;
  • proteinuria / mikroalbuminuria
  • eteisvärinä;
  • metabolinen oireyhtymä.

Lukijamme suosittelevat!

Ei enää hengenahdistusta, päänsärkyä, paineen nousua ja muita YMPÄRISTÖN oireita! Lukijamme käyttävät jo tätä menetelmää paineen hoitamiseen..

ACE-estäjien etuna ei ole niinkään erityinen vaikutus verenpaineen alentamiseen, vaan ainutlaatuiset piirteet potilaan sisäelinten suojaamisessa: hyödylliset vaikutukset sydänlihakseen, aivojen resistiivisten alusten seinämiin ja munuaisiin jne. Karakterisoimme näitä vaikutuksia..

Mikä ACE-estäjä on parempi

ACE-estäjistä Prestariumilla on parhaat ominaisuudet. Tämä lääke annoksessa 4 - 8 mg, otettuna kerran kerta päivässä, tarjoaa tehokkaan annosriippuvaisen verenpaineen laskun ensimmäisistä hoitoviikkoista. Prestarium kontrolloi verenpainetta vakaasti koko päivän yhdellä annoksella. Kaikista ACE-estäjistä Prestariumilla on korkein T / P-kerroin (lääkkeen lopullisen tehokkuuden suhde maksimiin), mikä vahvistetaan FDA: ssa (Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto) ja Euroopan kardiologiayhdistyksen konsensuksessa. Tästä syystä Prestarium varmistaa todellisen verenpaineen hallinnan 24 tunnin ajan ja suojaa luotettavasti verenpaineen nousulta kaikkein vaarallisimmalla aamuaikana, kun komplikaatioiden, kuten sydänkohtauksen tai aivohalvauksen, riski on erityisen suuri..

Hinta-laatusuhteen suhteen Berlipriliä on pidettävä yhtenä korkealaatuisista geneerisistä lääkkeistä ACE-estäjien hoidossa..

ACE-estäjien farmakologinen vaikutus

ACE-estäjät estävät angiotensiiniä konvertoivan entsyymin vaikutusta, joka tarvitaan angiotensiini I: n muuttamiseksi angiotensiini II: ksi. Jälkimmäinen myötävaikuttaa vasospasmiin, jonka seurauksena perifeerinen kokonaisresistenssi kasvaa, samoin kuin lisämunuaisten aldosteronin tuotantoon, joka aiheuttaa natriumin ja nesteen pidätyksen. Näiden muutosten seurauksena verenpaine nousee..

Angiotensiiniä muuttava entsyymi löytyy normaalisti veriplasmasta ja kudoksista. Plasmaentsyymi aiheuttaa nopeita verisuonireaktioita, esimerkiksi stressin alaisena, ja kudos vastaa pitkäaikaisista vaikutuksista.

ACE: tä estävien lääkkeiden on inaktivoitava entsyymin molemmat fraktiot, ts. Niiden kyky tunkeutua kudoksiin liukeneen rasvoihin on tärkeä ominaisuus. Lääkkeen tehokkuus riippuu viime kädessä liukoisuudesta.

Angiotensiiniä konvertoivan entsyymin puuttuessa angiotensiini II: n muodostumisreitti ei käynnisty eikä paine kasva. Lisäksi ACE-estäjät lopettavat bradykiniinin hajoamisen, mikä on välttämätöntä verisuonten laajenemiseen ja paineen alentamiseen..

ACE-estäjien pitkäaikainen käyttö edistää:

  • Vähennä verisuonten seinämien kokonaiskehäistä resistenssiä;
  • Sydänlihaksen kuormituksen vähentäminen;
  • Laske verenpainetta;
  • Parannetaan sepelvaltimoiden, aivovaltimoiden, munuaisten ja lihaksien verivirtausta;
  • Rytmihäiriöiden kehittymisen todennäköisyyden vähentäminen.

ACE-estäjien toimintamekanismi sisältää suojaavan vaikutuksen sydänlihaa vastaan. Joten ne estävät sydänlihaksen liikakasvun esiintymisen, ja jos se on jo olemassa, niin näiden lääkkeiden systemaattinen käyttö myötävaikuttaa sen käänteiseen kehitykseen vähentämällä sydänlihaksen paksuutta. Ne estävät myös sydämen kammion ylikuormitusta (dilataatiota), joka on sydämen vajaatoiminnan taustalla, ja sydämen lihaksen liikakasvua ja iskemiaa seuraavan fibroosin etenemistä.

ACE: n toimintamekanismi kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa

ACE: n estäjät, joilla on suotuisa vaikutus verisuonten seinämiin, estävät valtimoiden ja valtimoiden lihassolujen lisääntymistä ja niiden koon lisääntymistä estäen niiden kouristukset ja luumenien orgaanisen kaventumisen pitkäaikaisen hypertension aikana. Näiden lääkkeiden tärkeänä ominaisuutena voidaan pitää typpioksidin muodostumisen lisääntymistä, joka vastustaa ateroskleroottisia kerrostumia.

ACE-estäjät parantavat monia aineenvaihdunnan nopeuksia. Ne helpottavat insuliinin sitoutumista kudosten reseptoreihin, normalisoivat sokeriaineenvaihduntaa, lisäävät lihassolujen moitteettoman toiminnan kannalta välttämätöntä pitoisuutta ja edistävät natriumin ja nesteen erittymistä, jonka ylimäärä provosoi verenpaineen nousua..

Minkä tahansa verenpainelääkkeen tärkein ominaisuus on sen vaikutus munuaisiin, koska noin viidesosa verenpainepotilaista kuolee lopulta arterioloskleroosiin liittyvän vajaatoimintansa vuoksi verenpainetaudin taustalla. Toisaalta oireellisessa munuaisverenpaineessa potilailla on jo jonkinlainen munuaissairaus..

ACE-estäjillä on kiistaton etu - ne suojaavat paremmin kuin mikään muu keho munuaisia ​​korkean verenpaineen haitallisilta vaikutuksilta. Tämä seikka oli syy niiden laajalle levinneelle primaarisen ja oireenmukaisen verenpaineen hoidossa..

Video: ACE: n perusfarmakologia

Luokittelu

Lääkkeillä ei ole yleistä luokitusta, koska sillä ei ole kliinistä merkitystä. Lääkkeet jaetaan kemiallisen rakenteen perusteella seuraaviin luokkiin:

  • fosfonyyli ("fosinopriili);
  • karboksyyli (“Khinapril”, “Enalapril”, “Lizonopril”, “Ramipril”);
  • luonnollinen;
  • sulfhydryyli (zofenopriili, kaptopriili, bentsepriili).

Lääkkeet jaetaan altistumisen kestosta. Tämä määräytyy käytön tiheyden (pääasiassa lääke otetaan kerran päivässä) ja hyötyosuuden suhteen (erot ovat yleensä merkityksettömiä).

Luokittele lääkkeet molekyyliominaisuuksien mukaan:

  • Hydrofobinen. Suurin osa rahastoista sisältyy tähän ryhmään. Tulos on huomattavampi käytön jälkeen, koska soluihin pääsee paremmin;
  • Hydrofiilisiä. Huomattavan terapeuttisen vaikutuksen havaitaan johtuen nopeasta liukoisuudesta plasmaan.

ACE-estäjät jaetaan myös seuraaviin ryhmiin:

  • Aktiiviset lääkkeet. Biologisesti aktiivinen, metaboloituu vähän maksassa;
  • Aihiolääkkeet. Altistuminen tapahtuu imeytymisen jälkeen maha-suolikanavassa.

Ei ole tapana jakaa lääkkeitä sukupolviin, mutta ehdollisen luokituksen on olemassa. Uusimpien ACE-estäjien rakenteessa ei käytännössä ole eroja vanhoista lääkkeistä. Samalla parannetaan kudosten saatavuutta ja käyttöä. Lisäksi uusilla lääkkeillä on parempi sietokyky potilaille yleensä..

Pisin käytetty ACE-estäjä on Enalapril. Hänellä ei ole pitkäaikaista vaikutusta, joten potilaan tulisi käyttää sitä useita kertoja päivässä. Tämän takia monet lääkärit uskovat sen vanhentuneen. Samanaikaisesti lääkkeellä on edelleen hyvä terapeuttinen vaikutus, sivuvaikutukset ovat harvinaisia. Tämä antaa hänelle mahdollisuuden pysyä yhtenä tämän ryhmän yleisimmistä huumeista. Uuden sukupolven estäjät ovat Zofenopril, Fosinopril, Quadropril.

"Zofenopriilillä" on pitkäaikainen vaikutus - sitä käytetään kerran päivässä. Lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus verrattuna muihin ACE-estäjiin. Lääkkeellä on stabiloiva ja antioksidanttivaikutus solukalvoihin, mikä mahdollistaa verisuonten ja sydämen suojaamisen negatiivisilta vaikutuksilta..

Monet lääkärit tunnustavat lääkkeen parhaimmaksi sydämen iskemian ja verenpainetaudin potilaiden hoidossa. Yleensä nämä patologiat seuraavat toisiaan, ja eristetty verenpaine johtaa sydänsairauksiin ja komplikaatioihin. Tästä syystä tehtävä vaikuttaa molempiin sairauksiin samanaikaisesti on merkityksellinen..

Lääke "Fosinopriili" on fosfyyliryhmä. Lääke erittyy maksan ja munuaisten kautta. Sitä voidaan määrätä potilaille, joilla on munuaisten toiminnan sairauksia, joille ei yleensä voida määrätä lääkkeitä muista ryhmistä..

"Quadroprililla" on pitkäaikainen vaikutus, sillä on hyvä suvaitsevaisuus. Lääke parantaa sydämen toimintaa sen kongestiivisella vajaatoiminnalla, vähentää komplikaatioiden riskiä ja pidentää elämän vuosia.

Lääkkeen etuna on paineen alentamisen tasainen vaikutus, joka pysyy koko ajan tablettien käytön välillä. Tulos saavutetaan pitkän puoliintumisajan ansiosta - jopa 40 tuntiin. Tämä etu eliminoi melkein kokonaan verisuoni-katastrofien mahdollisuuden aamulla, kun lyhyen puoliintumisajan lääkkeen vaikutus on valmis, eikä potilas ole vielä juonut seuraavaa pilleriä. Jos potilas unohtaa seuraavan annoksen, vaikutus säilyy päivän ajan.

Viimeisimmän sukupolven ACE-estäjät ovat myös lääkkeitä, kuten Ramipril, Quinapril ja Perindopril. Tärkein etu on pitkäaikainen toiminta, joka helpottaa suuresti potilaan elämää, koska normaalin verenpaineen ylläpitämiseksi sinun täytyy juoda lääke kerran päivässä.

ACE-estäjän määräämisessä asiantuntijalla on vaikea valinta, koska lääkkeitä on melko paljon. Tutkimuksissa ei ole paljastunut merkittäviä eroja vanhojen ja uudempien lääkkeiden välillä. Niiden teho on melkein sama, joten lääkärin tulee ottaa huomioon potilaan erityinen kliininen tilanne.

On Tärkeää Olla Tietoinen Vaskuliitti