Alfa-salpaajien käytön ominaisuudet eturauhastulehduksen hoidossa

Alfa-salpaajat ovat lääkkeitä, jotka kokonaan (ei-selektiiviset) tai osittain (selektiiviset, alfa1 ja alfa2) estävät väliaikaisesti adrenoreseptoreiden kyvyn olla vuorovaikutuksessa katekolamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) kanssa. Seurauksena sympaattisen hermoston aktiivisuus heikkenee, ja näiden reseptoreiden sijaintiin liittyy useita terapeuttisia vaikutuksia.

Alfa-adrenergiset salpaajat - lääkkeet, joita käytetään usein miesten urologisen palloalueen sairauksien hoitamiseen

Alfa-1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pienissä valtimoissa. Niiden saarto vähentää verisuonten kouristuksia, alentaa verenpainetta. Erillinen alaryhmä - alfa1a-adrenergiset reseptorit - sijaitsee eturauhanen, virtsaputkessa ja virtsarakon kaulassa. Niiden toiminnan estäminen johtaa virtsajärjestelmän sileiden lihasten rentoutumiseen ja helpottaa virtsaamista.

Alfa2-reseptorit sijaitsevat neuromuskulaarisissa synapsissa (rakenteet, joissa hermoimpulssi muuttuu aktiiviseksi lihaksen supistukseksi). Niiden salpaus lisää adrenergisten impulssien virtausta ja lisää norepinefriinin pitoisuutta. Seurauksena on sukupuolielinten, munuaisten ja muiden sisäelinten valtimoiden laajeneminen. Jatkuvan stressin heikentämä erektio on myös parantunut..

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Ei-selektiivisillä alfa-adrenergisillä salpaajilla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus, ja ne on tarkoitettu vaikeiden verenpainetaudin kriisien hoitoon, etenkin tapauksissa, joissa epäillään lisämunuaisen välimuutkasumoria (feokromosytooma). Nykyään fentolamiinia ja fenoksibentsamiinia käytetään käytännön lääketieteessä. Näitä lääkkeitä voi määrätä vain lääkäri ja käyttää niitä sairaalassa.

Tärkeimmät merkinnät ovat:

  • valtimoverenpaine;
  • kroonisen sydämen vajaatoiminnan alkuvaihe;
  • virtsan ulosvirtauksen rikkomukset, mukaan lukien eturauhastulehdus, adenooma ja hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.

Joissain tapauksissa näiden lääkkeiden käyttö on rajoitettua..

Tärkeimmät vasta-aiheet:

  • aiemmin havaittu ortostaattinen hypotensio (verenpaineen aleneminen, pyörtymiseen asti, jyrkillä nousuilla sekä pitkittyneellä seisomisella);
  • muiden alfa-salpaajien ottaminen (uhkaa verenpainelääkityksen voimakkaan lisääntymisen ja sivuvaikutusten ilmenemistä);
  • intoleranssi ja yliherkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle ja lisäkomponenteille;
  • jyrkkä maksan rikkomus.

Ateroskleroottisten verisuonivaurioiden, munuaisten toiminnan merkittävän heikkenemisen, hoidon kanssa muilla verenpainetta alentavien lääkeryhmien (sartaanit, beeta-salpaajat) hoidossa ja myös, jos mies on yli 75-vuotias, hoito määrätään pienillä annoksilla ja se vaatii jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa ja seurantaa.

Eturauhasen tulehduksen terapeuttiset vaikutukset

Eturauhastulehduksen yhteydessä virtsaamisprosessit häiriintyvät, virtsaputken paine kasvaa, virtsarakon kaula ei rentoudu täysin. Jos akuutissa prosessissa patologiset muutokset liittyvät enemmän eturauhasen kudoksen turvotukseen, sitten krooniseen prosessiin, sen rakenneuudistuksiin ja muodonmuutoksiin. Pitkittyneen tulehduksen seurauksena tapahtuu käänteinen virtsan virtaus, virtsan virtausnopeus laskee jyrkästi, mikä luo edellytykset eturauhanen tapahtuvien mikrokalifikaatioiden muodostumiselle ja toistuvien uusiutumisten esiintymiselle.

Alfa1-salpaajien vaikutukset eturauhastulehduksessa:

  • akuutin eliminointi ja kroonisen virtsaretention estäminen;
  • kivun vähentäminen;
  • yliaktiivisen rakon oireiden heikkeneminen (virtsainkontinenssi, tiheä virtsaaminen);
  • uusiutumisen vähentäminen eturauhanen kroonisessa tulehduksessa.

Mahdolliset sivuvaikutukset

Koska adrenergisiä reseptoreita on eri elimissä, samoin kuin katekoliamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) yksittäiset pitoisuudet jokaisessa henkilössä, itsenäisesti, ilman lääkärin kanssa neuvottelua, tämän lääkeryhmän määrääminen on vaarallinen terveydelle.

Jos lääke on lääkärin määräämä, otetaan huomioon käyttöaiheiden lisäksi myös samanaikaiset sairaudet, jotka rajoittavat näiden lääkkeiden käyttöä, niin terapeuttisina annoksina annettavat alfa-salpaajat ovat ehdottoman turvallisia.

Haittavaikutukset ovat harvinaisia:

  • päänsärky, heikkous, uneliaisuus, huimaus;
  • epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, suun kuivuminen, löysät uloste;
  • kohonnut syke;
  • ortostaattinen hypotensio;
  • lisääntynyt sydänkipu, jos potilaalla on angina pectoris;
  • ihottumat, joihin liittyy kutina;
  • nenän tukkoisuus;
  • vieroitusoireyhtymä (jopa 10% tapauksista), joka tapahtuu, kun vastaanotto on kokonaan pysähtynyt ja ilmenee verenpaineen nousuna ja virtsaamisvaikeuksien esiintymisenä.

Koska potilaat käyttävät alfa-salpaajia, useimmissa tapauksissa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, ja tällaisten lääkkeiden äkillinen peruuttaminen voi olla vaarallista, niin jos sinulla on ei-toivottuja oireita, ota yhteys lääkäriin mahdollisimman pian. Lääkäri päättää, mihin lääkkeisiin haittavaikutukset liittyvät, ja ryhtyy tarvittaviin toimenpiteisiin..

Tehokkaimmat lääkkeet

Alfa1-salpaajat valtimoverenpaineen hoidossa ovat 2-rivisiä lääkkeitä. Niitä käytetään, kun perinteiset lääkkeet (angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät ja beeta-salpaajat) ovat vasta-aiheisia..

Virtsausprosessin parantamisen ansiosta nämä alfa1-salpaajat tekevät valituista lääkkeistä yhdistäessä eturauhasen liikakasvua, eturauhastulehdusta ja muita virtsan virtaushäiriöiden syitä korkeaan verenpaineeseen.

Lääkärit määräävät uroselektiivisiä alfa-salpaajia eturauhastulehduksen, adenooman, eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun varalta. Niiden vaikutus verenpaineeseen on vähäinen, mutta se on läsnä ja vaatii lääkärin valvontaa.

Kliinisessä käytännössä olevista alfa2-salpaajista Yohimbine-hydrokloridia on käytetty menestyksekkäästi erektiohäiriöiden hoitoon.

Siten alfa-salpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat sydän- ja verisuonisistoihin ja Urogenitaalijärjestelmiin. Niiden käyttö parantaa erilaisten urologisten patologioiden hoidon tehokkuutta. Eturauhastulehduksella ne voivat nopeuttaa akuutin prosessin ratkaisua ja tuovat toipumisen lähemmäksi, parantavat kroonisen tulehduksen kulkua ja auttavat ylläpitämään remissioita.

Mitkä ovat alfa-salpaajia ja mitkä ovat tehokkaampia

Alfa-adrenergiset estäjät ovat lääkkeitä, jotka estävät solureseptoreiden herkkyyden adrenaliinille. Nämä reseptorit sijaitsevat kehon kaikissa kudoksissa. Alfa-adrenergisillä estäjillä on erilaisia ​​alueita ja vaikutusmekanismeja. Tämä tarjoaa lääkkeiden yksilöllisen valinnan, joka ottaa huomioon kliinisen kuvan sekä kunkin sairauden erityisen hoidon.

Alfa-salpaajien yleinen vaikutusmekanismi

Sydämessä ja verisuonissa on reseptoreita, jotka reagoivat adrenaliinin ja norepinefriinin vapautumiseen verenkiertoon. Alfa- ja beeta-adrenoblokaattorit estävät reseptorireaktion, estäen välittäjäaineita vaikuttamasta sydän- ja verisuonijärjestelmiin ja muihin järjestelmiin. Kun adrenergisten reseptorien estäminen tapahtuu:

  • Verisuonten laajeneminen, mikä johtaa verenpaineen laskuun, sydämen kuormituksen laskuun.
  • Vähentää verensokeria parantamalla sen imeytymistä. Soluista tulee herkempiä insuliinille.
  • Keuhkoputkien ontelon kaventuminen.

Tällaiset vaikutukset ovat luontaisia ​​kaikille tämän ryhmän lääkkeille. Lisätoimet riippuvat huumeiden tyypistä, niiden kuulumisesta alfa- tai beeta-salpaajiin..

Huumeiden luokittelu

A-reseptoreita on kahta tyyppiä - a1, a2. Niitä käyttäviä lääkkeitä kutsutaan:

  • Alfa-1-salpaajien kanssa. Vaikuta a1-reseptoreihin vaikuttamatta tyyppiin a2. Toinen nimi on selektiiviset adrenergiset salpaajat. Niiden vaikutus laajentaa perifeerisiä ja sisäisiä suonia.
  • Alfa-2-salpaajat. A2-tyyppiset reseptorit tukkeutuvat, mikä aiheuttaa verisuonten laajenemista, parempaa verenkiertoa lantion elimissä. Verisuoniin kohdistuvan vaikutuksen vuoksi uusimman sukupolven A2-salpaajia ei käytetä kardiologiassa. Hän löysi sovellusta muilla alueilla.
  • Reseptoreiden salpaajat a1 ja a2. Niitä kutsutaan ei-selektiivisiksi. Ne antavat verisuonten laajenemisen ja verenpaineen normalisoinnin lyhytaikaisen vaikutuksen. Tunnin sisällä tyypin 2 reseptoreiden tukkeutumisen vuoksi indikaattorit palautuvat normaaliksi.

Kenelle nimitetään ja milloin ne ovat kiellettyjä

Selektiivisiin A1-estäjiin liittyviä välineitä käytetään sellaisten patologioiden hoitamiseen:

  • Sydän- ja verisuonisairaudet, joihin liittyy verenpaineen nousu. A1-salpaajat vähentävät painetta useita tunteja päivässä. Annos lasketaan yksilöllisesti sekä lääkitysohjelma.
  • Eturauhasen liikakasvu osana monimutkaista terapiaa. A1-salpaajat aiheuttavat eturauhasen sileiden lihaksien rentoutumista, mikä vähentää kivun voimakkuutta.

A2-tyypin salpaajia käytetään lisääntymisjärjestelmän sairauksien, virtsateiden hoitamiseen. Nämä lääkkeet lisäävät verenkiertoa lantion elimissä..

Ei-selektiivisiä, vaikuttavia reseptoreita a1, a1, käytetään aivohalvauksen vaikutusten, samoin kuin haavaisten prosessien, heikentyneen perifeerisen verenvirtauksen hoidossa.

Huumeiden käyttö on kielletty, jos henkilöllä on diagnosoitu:

  • allergia lääkkeen komponenteille;
  • tämän elimen minkään taudin aiheuttama maksan vajaatoiminta;
  • hypotensio - matala verenpaine;
  • raskaus ja imetyksen aika;
  • aortan stenoosi ja muut sydämen viat;
  • bradykardia - hidas syke, jossa pulssi on alle 60 minuutissa, mutta sydämen lyöntivälit eivät ole katkenneet;
  • astma, obstruktiivinen keuhkosairaus akuutissa vaiheessa, ammatilliset keuhkosairaudet (pneumokonioosi jne.). Lääkitys kaventaa keuhkoputkien luumenia, sairaiden keuhkojen ihmisillä tämä johtaa hengitysvajeeseen.

Lääkkeen ensimmäinen käyttö tapahtuu lääkärin valvonnassa. Tämä on tarpeen kunkin potilaan yksilöllisen vasteen vuoksi..

Ensimmäisen lääkeannoksen jälkeen ihmisen tilasta riippuen lääkäri voi suurentaa tai vähentää annosta. Et voi muuttaa tapaamisia itse.

Luettelo huumeista - estäjät

Lääkäreiden määräämiin lääkkeisiin sisältyy sellaisia ​​lääkkeitä:

KategoriaVaikuttava aine ja kuvausTuotenimi
A1-estäjätDoksatsosiinia. Antamisen jälkeen se alentaa verenpainetta nopeasti. Se vaikuttaa pitkään, aiheuttaa sivuvaikutuksia harvemmin kuin muut keinot.Artesin, doxazosin, Cardura, Omnic, Sonisin, Tulosin
Pratsosiini. Laskee verenpainetta, jota käytetään usein ainoana hoidon keinona.pratsosiini
Teratsosiini. Paineen alentamisen lisäksi se vaikuttaa sukupuolielinten reseptoreihin. Määritä hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.Kornam, Setegis
A2-estäjätYohimbine. Parantaa virtsa- ja lisääntymisjärjestelmien verenkiertoa. Vastaanotto lisää libidoa ja tehon normalisoitumista.johimbiini
A1-A2-salpaajatNikergoliinin. Pitkäaikainen käyttö palauttaa osittain tai kokonaan yhteensopivat toiminnot. Vaikutus saavutetaan lisäämällä aivojen verenkiertoa.Nicergoline, Sermion
PROROXANE Lievittää kutinaa, vähentää trooppisten hormonien synteesiä. Normaloi korkea verenpaine.Propoxane

Haittavaikutukset

Joillakin ihmisillä on haittavaikutuksia alfa-salpaajien käytön jälkeen. Nämä sisältävät:

  • Hermostollisen toiminnan rikkominen. Henkilö tulee unelias tai hermostunut, väsyy nopeasti.
  • Paineen jyrkkä lasku kehon asennon muuttuessa. Johtaa huimaukseen, pyörtymiseen.
  • Syke nousee, sydämen rytmin häiriöt. Se tapahtuu yliannostuksen ja henkilökohtaisen intoleranssin suhteen lääkkeeseen.
  • Viat maha-suolikanavassa. Oksentelua, pahoinvointia, ummetusta tai ripulia ilmaantuu.

Jos ne ilmestyvät, sinun on otettava yhteys lääkäriin löytääksesi lääkkeen, jolla on vähemmän voimakas kielteinen vaikutus.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sydän- ja verisuonitautien ja urologisten sairauksien hoidossa nämä lääkkeet yhdistetään beeta-salpaajien, diureettien (diureettien) kanssa. Lääkeyhdistelmiä ja niiden annoksia ei voida valita ja muuttaa itsenäisesti - vain lääkärin ohjeiden mukaan.

Yhdistäminen kalsiumsalpaajiin on kielletty. Nämä aineet johtavat myös verisuonten laajenemiseen ja paineen laskuun. Yhdistettynä adrenergisiin salpaajiin tapahtuu liian paljon paineen laskua, bradykardia, sydämenpysähdys.

Ennen alfa-salpaajien käyttöä sinun on kerrottava lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä. Tietäen nämä tiedot, lääkäri valitsee estäjän, joka ei vähennä muiden sairauksien hoidon tehokkuutta, mutta samalla selviää verenpaineesta tai muusta taudista.

Katsaus eturauhastulehduksen hoidossa käytettyihin alfa-salpaajiin (hinnoilla ja arvosteluilla)

Alfa-adrenergisillä salpaajilla akuutin ja kroonisen eturauhastulehduksen yhteydessä voidaan välttää kirurginen interventio selkeän virtsaamishäiriön kanssa, joka johtuu virtsaputken kouristuksesta ja virtsarakon sileistä lihaksista. Nämä uuden sukupolven lääkkeet vaikuttavat aktiivisesti reseptoreihin, jotka säätelevät verisuonien ja lihaksen supistumista ja rentoutumista palauttaen toiminnallisuuden ja edistäen niiden normaalia toimintaa. Tällaiset salpaajat ovat löytäneet sovellutuksensa urologiassa, kuluttaja-arviot vahvistavat tämän.

Hoito-ominaisuudet

Lääkärit ovat hyvin tietoisia eturauhastulehduksen vaikutuksesta miesten virtsaamishäiriöihin. Loppujen lopuksi tulehduksellinen ja edematousinen eturauhanen puristaa virtsarakon seinät, mikä aiheuttaa paineen nousun siinä sekä virtsatiet, mikä johtaa heikentyneeseen virtaukseen. Tämä johtuu seuraavista patologioista:

  1. Lisääntynyt paine, kun suljet virtsaputken.
  2. Vähentynyt virtsaamisnopeus.
  3. Virtsarakon kaulan aukko on puutteellinen.

Alfa-adrenergiset salpaajat, kun niitä käytetään eturauhastulehduksen yleisessä hoidossa, eliminoivat yllä mainitut häiriöt ja normalisoivat virtsan ulosvirtauksen. Nämä lääkkeet, jotka otetaan säännöllisesti osana lääkärin määräämää eturauhastulehduksen monimutkaista hoitoa, tarjoavat hyvän terapeuttisen vaikutuksen.

On hyödyllistä muistuttaa jälleen kerran, että lääkkeiden valinta ja hoitojakson kesto jää hoitavalle lääkärille. Alfa-salpaajien hallitsematon käyttö on täynnä komplikaatioita, nämä lääkkeet ovat arvioiden mukaan erittäin vahvoja.

Huumeiden luokittelu ja tyypit

Urologiassa alfa-adrenergiset salpaajat jaetaan yleensä ryhmiin siten, että niiden luettelo ei ole liian pitkä. Tämä luokittelu helpottaa huomattavasti eturauhastulehdukseen käytettäväksi sopivien lääkkeiden valintaa sen kulun vakavuudesta, oireista, iästä ja potilaan yleisestä terveydestä riippuen. Ryhmiä on yhteensä 4:

  • Lyhytvaikutteiset selektiiviset salpaajat.
  • Pitkävaikutteiset selektiiviset salpaajat.
  • Ei-selektiiviset salpaajat.
  • Uroselektiset salpaajat.

Kysy urologilta!

Tunnetuin valikoiva lyhytaikainen lääke on Prazosin, pitkävaikutteinen - Doxazosin, Alfuzosin, Terazosin. Katsausten mukaan doksatsosiinia pidetään yhtenä suosituimmista lääkkeistä, joita määrätään urogenitaalisen järjestelmän toimintahäiriöiden hoitamiseksi miehillä. Sen päätehtävänä on lievittää eturauhastulehduksen akuutteja oireita ja normalisoida virtsaaminen. Tämä alfa1-adrenerginen salpaaja vähentää aktiivisesti perifeeristä verisuoniresistenssiä, mikä edistää lantion elinten normalisoitumista. Sivuvaikutuksia, joilla on nykyaikaisiin alfa-adrenoblokattoreihin liittyviä lääkkeitä, ovat näkökyvyn heikkeneminen ja erilaisten allergisten reaktioiden esiintyminen - ihottumista ihmisen toksiseen turvotukseen.

Alfuzosinilla on lievempi vaikutus. Tämän alfa-adrenoblokattorin käyttö on tarkoitettu ensisijaisesti kroonisen eturauhastulehduksen hoitoon. Sen vaikutus on korvaamaton - se vähentää nopeasti virtsarakon painetta ja takaa normaalin virtsaamisen milloin tahansa vuorokauden aikaan. Teratsosiinilla on samanlainen terapeuttinen vaikutus, ja sitä käytetään myös aktiivisesti eturauhastulehduksen hoidossa. Sen erityispiirre on, että sen käyttö, toisin kuin muut alfa-adrenergiset salpaajat, ei aiheuta takykardiakohtauksia eikä sillä käytännössä ole sivuvaikutuksia..

Mutta Tamsulosiinia pidetään suosituimpana lääkkeenä, joka sulkee luettelon tunnetuista lääkkeistä, jotka liittyvät uuden sukupolven alfa-salpaajiin. Se kuuluu uroselektisiin valmisteisiin ja takaa selvän vaikutuksen eturauhastulehduksen hoidossa 2 viikon kuluttua sen käytöstä. Tämä lääke vaikuttaa eturauhasen, virtsaputken ja virtsarakon sileiden lihasten hermoihin ja saa ne rentoutumaan. Tämä auttaa normalisoimaan virtsan ulosvirtausta ja lievittämään obstruktion akuutteja oireita. Ja tämän alfa-adrenergisen estäjän, jota pidetään parhaimpana farmakologisessa ryhmässä, käyttö auttaa lievittämään eturauhanen tulehduksia ja vähentämään merkittävästi sen turvotusta. Mikä tahansa edellä mainituista varoista voidaan ottaa vain lääkärin ohjeiden mukaan. Tällainen hoito on tehokasta, tehokasta minkä tahansa vaiheen ja muodon eturauhastulehdukselle..

Kustannus

Näiden salpaajien melko korkeat hinnat ovat suoraan verrannollisia niiden tehokkuuteen. Niiden ei pitäisi pelotella. Loppujen lopuksi nämä lääkkeet ovat välttämättömiä täydelliseen ja lopulliseen toipumiseen tästä epämiellyttävästä miesten sairaudesta. Saman tuotteen hinnat saattavat olla erilaisia ​​tietyillä Venäjän alueilla. Tabletissamme ne näytetään pääkaupungin apteekkien tietojen perusteella.

salpaajatHinnat (RUB)
Pratsosin 5 mg3800,00
Alfuzosin 5 mg2085,00
Teratsosiini 2 mg313,00
Tamsulosiini 4 mg415,00
Doksatsosiini 4 mg217,00

Kaikilla yllä mainituilla lääkkeillä on omat analogit. Mutta ennen kuin annat heille etusijan, sinun on otettava yhteys lääkäriin. Vain hän voi päättää, mitkä adrenoblokerit ovat tehokkaita sinun tapauksessasi ja kuinka tehokas niiden käyttö on..

Hyödyt ja haitat

Alfa-salpaajia pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä, joita käytetään urologiassa eturauhastulehdukseen. Nämä lääkkeet vaikuttavat tehokkaasti virtsaputken ja virtsarakon reseptoreihin poistaen niiden spastisuuden ja jännityksen. Ja tämä puolestaan ​​varmistaa virtsan normaalin ulosvirtauksen ja eliminoi täysin ruuhkien esiintymisen urogenitaalisessa järjestelmässä, joka on täynnä mädättävän tulehduksen kehittymistä.

Adrenoblokereiden edut eturauhastulehduksen hoidossa ovat ilmeiset. Näihin sisältyy sovelluksessaan selvä terapeuttinen vaikutus, joka koostuu seuraavista:

  • Vähentyneeseen tai kivuliaan virtsaamiseen liittyvien akuutien oireiden poistaminen.
  • Paineen aleneminen, kun suljet virtsaputken.
  • Lisääntynyt virtsan virtaus virtsaamisen aikana.
  • Vähentämällä uusiutumisten esiintyvyyttä rikkoen krooniseen eturauhastulehdukseen tyypillistä virtsanvirtausta.

Mitä tulee näiden salpaajien puutteisiin, huolimatta siitä, että kaikenikäiset miehet sietävät niitä yleensä hyvin, haittavaikutusten riskin voidaan katsoa johtuvan. Niitä havaitaan yleensä vain 10–15%: lla potilaista, jotka ovat käyneet prostatiitin ja sen komplikaatioiden hoidossa. Useimmin huimausta esiintyi, harvemmin - verenpaineen hyppyjä ja sydämen rytmihäiriöitä.

Alfa-salpaajat on tarkoitettu sekä eturauhastulehduksen akuutille että krooniselle muodolle. Niiden käyttö on välttämätöntä oireenmukaisessa hoidossa, koska niiden kipulääkevaikutus on selvä. Nämä salpaajat poistavat täysin tälle sairaudelle tyypilliset virtsaamisvaikeudet, koska ne lievittävät aktiivisesti virtsarakon sileiden lihaksien ja urogenitraalisen järjestelmän elinten kouristuksia ja jännitteitä..

Jos sinulla on vielä kysymyksiä, kysy heitä kommenteista (tämä on täysin tuntematon ja ilmainen). Jos mahdollista, minä tai muut sivuston kävijät autamme sinua..

Adrenergiset salpaajat: toiminta, sovelluksen ominaisuudet

Adrenergisten salpaajien ryhmään kuuluvat lääkkeet, jotka voivat estää hermoimpulssit, jotka vastaavat reaktiosta adrenaliiniin ja norepinefriiniin. Näitä varoja käytetään sydämen ja verisuonien patologioiden hoitamiseen..

Useimmat potilaat, joilla on merkityksellisiä patologioita, ovat kiinnostuneita siitä, mikä se on - adrenergiset estäjät, mitä niitä käytetään, mitkä sivuvaikutukset voivat aiheuttaa. Tätä kuvataan myöhemmin..

Luokittelu

Suonten seinämissä on 4 tyyppisiä reseptoreita: a-1, a-2, β-1, β-2. Vastaavasti kliinisessä käytännössä käytetään alfa- ja beeta-salpaajia. Heidän toimintansa tarkoituksena on estää tietyn tyyppinen reseptori. A-β-salpaajat poistavat kaikki adrenaliini- ja norepinefriinireseptorit.

Kunkin ryhmän tabletteja on kahden tyyppisiä: selektiiviset estävät vain yhden tyyppisiä reseptoreita, ei-selektiiviset rikkovat yhteyden kaikkiin..

Tässä ryhmässä on tietty huumeiden luokittelu..

  • a-1-salpaajat;
  • α-2;
  • a-1 ja a-2.

Toimintaominaisuudet

Kun adrenaliini tai norepinefriini pääsee verenkiertoon, adrenoreseptorit reagoivat näihin aineisiin. Vastauksena kehossa kehittyvät seuraavat prosessit:

  • suonten luumeni kapenee;
  • sydänlihaksen supistukset yleistyvät;
  • verenpaine nousee;
  • glykemiataso nousee;
  • lisääntynyt keuhkoputken luumeni.

Sydän- ja verisuonitautien kanssa nämä vaikutukset ovat vaarallisia ihmisten terveydelle ja elämälle. Siksi tällaisten ilmiöiden lopettamiseksi on tarpeen ottaa lääkkeitä, jotka estävät lisämunuaisten hormonien vapautumisen vereen.

Adrenergisillä salpaajilla on päinvastainen vaikutusmekanismi. Alfa- ja beeta-salpaajien malli vaihtelee riippuen siitä, minkä tyyppinen reseptori on estetty. Erilaisille patologioille määrätään tietyn tyyppisiä adrenoblokattoreita, ja niiden korvaamista ei voida kategorisesti hyväksyä.

Alfa-salpaajien vaikutus

Ne laajentavat perifeerisiä ja sisäisiä suonia. Tämän avulla voit lisätä verenkiertoa, parantaa kudoksen mikrotaajuutta. Ihmisen verenpaine laskee, ja tämä voidaan saavuttaa nostamatta pulssia.

Nämä rahastot vähentävät merkittävästi sydämen kuormitusta vähentämällä eteiselle saapuvan laskimoveren määrää..

Muut estäjien vaikutukset:

  • triglyseridien ja pahan kolesterolin väheneminen;
  • kohonnut ”hyödyllisen” kolesterolin määrä;
  • solujen insuliiniherkkyyden aktivointi;
  • parantunut glukoosin imeytyminen;
  • virtsa- ja lisääntymisjärjestelmien tulehduksellisten ilmiöiden merkitysten vähentyminen.

Alfa-2-salpaajat supistavat verisuonia ja lisäävät valtimopainetta. Kardiologiassa niitä ei käytännössä käytetä..

Beetasalpaajien toiminta

Ero selektiivisten beeta-1-salpaajien välillä on, että ne vaikuttavat positiivisesti sydämen toimintaan. Niiden käytön avulla voit saavuttaa seuraavat vaikutukset:

  • heikentynyt sykeohjaimen toiminta ja rytmihäiriöiden poistuminen;
  • sykkeen vähentyminen;
  • sydänlihaksen herkkyyden säätely lisääntyneen emotionaalisen stressin taustalla;
  • vähentynyt hapenkulutus sydänlihaksissa;
  • verenpaineen lasku;
  • angina pectoriksen hyökkäyksen lievitys;
  • vähentynyt sydämen stressi sydämen vajaatoiminnan aikana;
  • glykemian vähentäminen.

P-salpaajien ei-selektiivisillä lääkkeillä on seuraavat vaikutukset:

  • verielementtien tarttumisen estäminen;
  • lisääntynyt sileiden lihasten supistuminen;
  • rakon sulkijalihaksen rentoutuminen;
  • lisääntynyt keuhkoputken sävy;
  • silmänsisäisen paineen lasku;
  • vähentynyt akuutin sydänkohtauksen todennäköisyys.

Alfa-beeta-salpaajat

Nämä lääkkeet alentavat verenpainetta ja silmien sisällä. Osallistuu triglyseridien, LDL: n normalisoitumiseen. Ne antavat huomattavan verenpainetta alentavan vaikutuksen heikentämättä munuaisten verenkiertoa..

Näiden varojen vastaanottaminen parantaa sydämen sopeutumismekanismia fyysiseen ja hermoston stressiin. Tämän avulla voit normalisoida hänen supistustensa rytmiä, lievittää potilaan tilaa sydämen vajaatoiminnalla.

Kun lääkitys on osoitettu

Alfa1-estäjät määrätään sellaisissa tapauksissa:

  • valtimoverenpaine;
  • sydänlihaksen laajentuminen;
  • suurentunut eturauhasen miehillä.

Α-1- ja 2-salpaajien käyttöaiheet:

  • eri alkuperän troofisten pehmytkudosten häiriöt;
  • vaikea ateroskleroosi;
  • ääreisverenkiertoelimistön diabeettiset häiriöt;
  • pääteartriittia;
  • acrocyanosis;
  • migreeni;
  • aivohalvauksen jälkeinen tila;
  • älyllisen toiminnan väheneminen;
  • vestibulaarisen laitteen häiriöt;
  • virtsarakon neurogeenisyys;
  • eturauhasen tulehdus.

Alfa2-estäjät määrätään miesten erektiohäiriöihin.

Erittäin selektiivisiä β-salpaajia käytetään sellaisten sairauksien hoidossa, kuten:

  • Iskeeminen sydänsairaus;
  • valtimoverenpaine;
  • hypertrofinen kardiomyopatia;
  • rytmihäiriöt;
  • migreeni;
  • mitraaliventtiilin viat;
  • sydänkohtaus;
  • VSD: n kanssa (verenpainetaudin tyypin hermosto verenkiertoelimistön dystonian kanssa);
  • motorinen jännitys antipsykoottien käytön aikana;
  • lisääntynyt kilpirauhasen toiminta (monimutkainen hoito).

Ei-selektiivisiä beeta-salpaajia käytetään:

  • valtimoverenpaine;
  • vasemman kammion laajentuminen;
  • angina jännitteellä;
  • mitraaliventtiilin toimintahäiriöt;
  • kohonnut syke;
  • silmänpainetauti
  • Minor-oireyhtymä - harvinainen hermostollinen geneettinen sairaus, jossa havaitaan käsien lihaksen vapinaa;
  • verenvuotojen ehkäisyyn synnytyksen aikana ja naisten sukuelinten leikkauksiin.

Lopuksi, α-β-salpaajat on tarkoitettu käytettäväksi sellaisissa sairauksissa:

  • verenpainetaudin kanssa (mukaan lukien verenpainetaudin kehittymisen estämiseksi);
  • avoimen kulman glaukooma;
  • vakaa angina pectoris;
  • rytmihäiriöt;
  • sydämen viat;
  • sydämen vajaatoiminta.

Sovellus sydän- ja verisuonijärjestelmien patologioihin

Näiden sairauksien hoidossa β-salpaajat ovat johtava paikka..

Valikoimpia ovat bisoprololi ja nebivololi. Adrenergisten reseptoreiden estäminen auttaa vähentämään sydänlihaksen supistuvuuden astetta, hidastamaan hermoimpulssin nopeutta.

Nykyaikaisten beeta-salpaajien käyttö antaa tällaisia ​​myönteisiä vaikutuksia:

  • alentunut syke;
  • parantunut sydänlihaksen aineenvaihdunta;
  • verisuoniston normalisointi;
  • vasemman kammion toiminnan paraneminen, ulostyöntöfraktion lisääntyminen;
  • sydämen supistumisen rytmin normalisointi;
  • verenpaineen lasku;
  • alempi verihiutaleiden aggregaatioriski.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten luettelo riippuu lääkkeistä..

A1-salpaajat voivat provosoida:

  • turvotus
  • voimakas verenpaineen lasku voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen vuoksi;
  • rytmihäiriö;
  • vuotava nenä
  • vähentynyt libido;
  • kastelu;
  • kipu erektiossa.
  • paineen nousu;
  • ahdistus, ärtyneisyys, lisääntynyt ärtyneisyys;
  • lihaksen vapina;
  • virtsaamishäiriöt.

Tämän ryhmän ei-selektiiviset lääkkeet voivat aiheuttaa:

  • ruokahalu;
  • unihäiriöt;
  • liiallinen hikoilu;
  • kylmä tunne raajoissa;
  • lämmön tunne kehossa;
  • mahalaukun mehun ylihappoisuus.

Selektiiviset beetasalpaajat voivat aiheuttaa:

  • yleinen heikkous;
  • hidastaa hermo- ja henkisiä reaktioita;
  • vaikea uneliaisuus ja masennus;
  • heikentynyt näkökyky ja makuhajuhäiriö;
  • jalkojen tunnottomuus;
  • sykkeen lasku;
  • dyspeptiset ilmiöt;
  • rytmihäiriöilmiöt.

Ei-selektiivisillä β-salpaajilla voi olla seuraavia haittavaikutuksia:

  • erilaiset näköhäiriöt: ”sumu” silmissä, vieraan ruumiin tunne niissä, lisääntynyt erittyvä kyynel, diplopia (”kaksoisnäkö” näkökentässä);
  • nuha;
  • yskä;
  • tukehtuminen;
  • voimakas painehäviö;
  • pyörtyminen;
  • miesten erektiohäiriöt;
  • paksusuolen limakalvon tulehdus;
  • hyperkalemia
  • kohonneet triglyseridit ja uraatit.

Alfa-beeta-salpaajien ottaminen voi aiheuttaa potilaalle seuraavia haittavaikutuksia:

  • trombosytopenia ja leukopenia;
  • sydämestä peräisin olevien impulssien johtamisen jyrkkä rikkomus;
  • ääreisverenkiertohäiriöt;
  • hematuria;
  • hyperglykemia;
  • hyperkolesterolemia ja hyperbilirubinemia.

Luettelo huumeista

Selektiivisiin (α-1) adrenergisiin salpaajiin kuuluvat:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doksatsosiini;
  • alfutsosiini.

Ei-selektiiviset (α1-2-salpaajat):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamiini);
  • Pyroxan;
  • Dibazine.

Α-2-salpaajien tunnetuin edustaja on Yohimbine..

Luettelo β-1-adrenergisen salpaajan ryhmän lääkkeistä:

  • Atenoli (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprololi;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Ei-selektiivisiä beeta-salpaajia ovat:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, kankaat, propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Uuden sukupolven lääkkeet

Uuden sukupolven adrenergisillä estäjillä on monia etuja verrattuna "vanhoihin" lääkkeisiin. Plussa on, että ne otetaan kerran päivässä. Uusimman sukupolven lääkkeet aiheuttavat paljon vähemmän sivuvaikutuksia.

Näitä lääkkeitä ovat Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Näillä lääkkeillä on ylimääräisiä verisuonia laajentavia ominaisuuksia..

Vastaanoton ominaisuudet

Ennen hoidon aloittamista potilaan on ilmoitettava lääkärille sairauksista, jotka voivat olla perustana adrenergisten salpaajien poistamiselle.

Tämän ryhmän lääkkeitä otetaan aterioiden aikana tai sen jälkeen. Tämä vähentää lääkkeiden mahdollista kielteistä vaikutusta kehossa. Lääkärin määrää maahanpääsyn kesto, annostusohjelma ja muut vivahteet.

Sisäänpääsyn aikana on syytä tarkistaa syke jatkuvasti. Jos tämä indikaattori laskee huomattavasti, annosta tulee muuttaa. Et voi lopettaa lääkkeen käyttöä itse, alkaa käyttää muita lääkkeitä.

Vasta

Näiden rahastojen käyttö on ehdottomasti kielletty sellaisissa patologioissa ja tiloissa kuin:

  1. Raskaus ja imetys.
  2. Allerginen reaktio lääkekomponenttiin.
  3. Vakavat maksan ja munuaisten häiriöt.
  4. Paineen lasku (hypotensio).
  5. Bradykardia - sykkeen lasku.
  6. Sydänvika.

Adrenoblokereita tulisi ottaa erityisen varovaisesti diabeetikoista kärsiville. Terapeuttisen kurssin aikana sinun on seurattava jatkuvasti verensokeritasoa.

Astman hoidossa lääkärin tulee valita muita lääkkeitä. Jotkut adrenoblokattajat ovat erittäin vaarallisia potilaalle vasta-aiheiden vuoksi.

Adrenergiset estäjät ovat valittuja lääkkeitä monien sairauksien hoidossa. Jotta niillä olisi tarvittava vaikutus, ne tulee ottaa tarkalleen lääkärin ilmoittaman kaavan mukaisesti. Jos tätä sääntöä ei noudateta, terveydentila voi heikentyä voimakkaasti..

Alfa-salpaajien käyttö eturauhastulehduksen hoidossa

Alfa-adrenergiset estävät lääkkeet sisältyvät eturauhastulehduksen hoitoon oireellisina aineina. Niiden saanti lisää käytettyjen lääkkeiden tehokkuutta, lopettaa kirurgiset toimenpiteet, parantaa potilaan elämänlaatua.

Tehokkuus eturauhastulehduksen kanssa

Adrenergiset salpaajat (sanasta "adrenaliini") ovat lääkkeitä, jotka estävät adrenaliinireseptoreita, minkä seurauksena ne lakkaavat havaitsemasta hermoston signaaleja. Eturauhastulehduksen hoidossa määrätään selektiivisiä (selektiivisiä) alfa-adrenergisiä salpaajia (α-adrenergisiä salpaajia), jotka vaikuttavat α1-adrenergisiin reseptoreihin. Ne sijaitsevat sileissä lihaskudoksissa, jotka muodostavat suonien ja valtimoiden, virtsarakon, eturauhasen seinät.

Kun α1-adrenoreseptorit estävät, suonet ja elimet rentoutuvat, lääkkeet tunkeutuvat kudoksiin helpommin, mikä eliminoi tai lievittää seuraavia eturauhastulehduksen oireita:

  1. Vaikea virtsaaminen, väärä kiire.
  2. Palava ja kipeä nivus.
  3. Kipu siemensyöksyn aikana.
  4. Erektiohäiriö.

Afa-salpaajien käyttö on suositeltavaa kroonisen eturauhastulehduksen yhteydessä. Akuutissa muodossa oireet lievitetään ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä.

valmistelut

Luettelo selektiivisiin α1-salpaajiin liittyvistä lääkkeistä:

  • Doksatsosiini: Cardura, Camiren, Artesin, Urokard;
  • Alfuzosin: "Alfuprost", "Dalfaz";
  • Pratsosiini: "Polpressiini";
  • Silodozin: “Urorek”;
  • Tamsulosiini: “Proflosin”, “Omnic” (lisätietoja eturauhastulehduksen hoidosta “Omnicomilla”), “Focusin”, “Hyperprost”, “Omsulosin”, “Tulosin”;
  • Teratsosiini: Segetis, Ternam.
Α1-adrenergisen reseptorin salpaaja; aine hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireenmukaista hoitoa varten. Kustannukset 320 ruplaa Venäjän federaation apteekeissa.

Eturauhastulehduksen hoidossa määrätään yleensä tamsulosiinipohjaisia ​​aineita. Lääkkeet rentouttavat valikoivasti virtsaputken, eturauhasen, virtsarakon eturauhasosan sileitä lihaksia. Tamsulosiini ei vaikuta merkittävästi verisuonten supistuvuuteen, joten sen antaminen ei vaikuta verenpaineeseen. Tulokset eturauhastulehduksen oireiden lievittämisessä 50 prosentilla potilaista ovat havaittavissa viiden päivän kuluttua. Kahden viikon kuluttua vaiva poistuu yleensä kokonaan..

Sivuvaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä selektiivisillä α1-estäjillä hoidon aikana:

  1. Sydämentykytys, huimaus.
  2. Päänsärky.
  3. Retrospektiivinen siemensyöksy johtuu virtsaputken sulkijalihaksen ja virtsarakon voimakkaasta rentoutumisesta.
Retrospektiivinen siemensyöksy on patologia, jossa siittiöiden virtaus useiden tekijöiden vaikutuksesta ei liiku penikseen, vaan ylös virtsarakkoon

Monet miehet, joille on määrätty Omnic-lääke, valittavat siittiöiden palautumisesta virtsarakkoon. Lisäksi vaikutus ilmenee heti ensimmäisen pillerin jälkeen. Jotkut huomauttavat vatsakipujen (sivuilla) ja virtsaputken kipujen esiintymisen (epämukavuus, kun siittiöistä poistuu virtsa). Retrospektiivinen siemensyöksy tapahtuu harvemmin, kun Omnic korvataan fokusiinilla, mutta tulos on vähemmän ilmeinen. Huumeiden lopettamisen jälkeen siemensyöksyprosessi normalisoituu.

Ensimmäisen α1-salpaajien antamisen jälkeen saattaa ilmetä ”ensimmäisen annoksen vaikutus” - vakava heikkous pyörtymiseen asti, joka kestää noin tunnin. Voit vähentää tällaisen reaktion riskiä asteittain asettamalla terapeuttinen kurssi: aloita otto 1 mg: sta yöllä ja lisää annosta hitaasti normatiiviseen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet α1-salpaajien nimittämiselle:

  • Bradykardia (rytmihäiriöt, hidas syke);
  • Atherosclerosis;
Ateroskleroosi on sairaus, jossa kolesteroli ja muut rasvat laskeutuvat valtimoiden sisäseinään plakkien ja plakkien muodossa, ja itse seinät tiivistyvät ja menettävät kimmoisuuden
  • Alhainen paine;
  • Takykardia (nopea pulssi).

On mahdotonta ottaa useita erilaisia ​​α-salpaajia kerralla. Tämä johtaa lisääntyneisiin negatiivisiin reaktioihin ilman vaikutusta..

johtopäätös

Ainoadrenergisia estäjiä määrää vain lääkäri, joka määrittää annostuksen ja antotavan keston. Eturauhastulehduksessa päärooli on antibakteerisilla ja tulehduskipulääkkeillä, joita määrätään testitulosten mukaan (mitkä testit määrätään eturauhastulehdukselle). Itsenäiset yritykset poistaa oireita adrenergisillä salpaajilla voivat johtaa huonoon terveyteen.

Verenpaineen alfa-salpaajat

Valtimon verenpaineen parantamiseksi tarvitaan monimutkaista hoitoa. Tätä varten käytetään eri ryhmien lääkkeitä. Usein määrätään alfa-adrenergisia verenpaineen salpaajia, koska ne parantavat verisuonten seinien tilaa ja estävät myös äkillisiä verenpaineen hyppyjä.

Farmaseuttinen toiminta

Tämän ryhmän lääkkeitä voidaan määrätä taudin pitkäaikaiseen hoitamiseen kompleksisessa terapiassa tai korkean verenpaineen yhdeksi lievittämiseksi. Niiden ominaisuuksien tarkoituksena on laajentaa verisuonia ja poistaa niistä sympaattinen sävy..

Kun verisuonten seinät on suljettu, veri ei voi kiertää normaalisti, minkä seurauksena paine nousee

Koska alfa-adrenergisten salpaajien komponentit laajentavat verisuonia, paine niiden seinämiin laskee ja veri alkaa kiertää vapaasti. Tämä johtaa myöhemmin sydänlihaksen aiheuttamaan stressin lieventämiseen ja verenpaineen laskuun. Lisäksi nämä lääkkeet alentavat veren kolesterolia ja rasvaa..

Käyttöaiheet

Tärkeimpiä indikaatioita ovat mm.

  • Valtimoverenpaine;
  • Eturauhasen sairaudet;
  • Hyppää verenpaineessa;
  • Aivohalvaus ja sydäninfarkti;
  • Sepelvaltimotauti.

Tämän ryhmän lääkkeitä voidaan myös määrätä aortan aneurysman, migreenin, riittämättömän verenkiertoon, verenvuotokirin ja muiden patologioiden hoitoon.

Alfa-salpaajien luokittelu

Alfa-salpaajia on kahta tyyppiä:

Luokitteluominaisuudet
ValikoivaNämä lääkkeet estävät α1-adrenoreseptoreita verenpainetapauksissa. Tämä lisää virtsaputken luumenia, samoin kuin virtsarakon kaulan luumenia. Tämä parantaa avoimuutta, elinten verenkiertoa, aineenvaihduntaa ja auttaa nopeuttamaan nesteen poistumista kehosta. Selektiivisiä salpaajia käytetään verenpaineen hoitoon ja niillä on pitkä terapeuttinen vaikutus..
Ei-selektiivisiäEstää sekä α1-adrenergiset reseptorit että α2-adrenergiset reseptorit. Niillä on verenpainetta alentava vaikutus. Käytetään useimmiten erilaisissa vaivoissa, joihin liittyy korkea verenpaine. Näitä lääkkeitä voidaan myös määrätä kasvainten diagnoosin aikana (hyvänlaatuiset). Toisin kuin selektiiviset salpaajat, ei-selektiivisillä on lyhyempi altistusaika, joten niitä määrätään harvoin pysyvinä verenpainelääkkeinä.

Lisäksi adrenergiset estäjät jaetaan alfa-salpaajiin, beeta-salpaajiin, beeta-alfa-salpaajiin sekä beeta-2-salpaajiin. Kaikkia niitä voidaan määrätä korkeaan verenpaineeseen taudin etenemisestä ja siihen liittyvistä oireista riippuen. Luettelo tehokkaimmista alfa-salpaajista on taulukossa:

ValikoivaEi-selektiivisiä
doksatsosiiniklonidiini
pratsosiiniJyrsän alkaloidit
teratsosiiniDopegit
Artesinjohimbiini
Tonocardinefentolamiinin

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin tehokkaita monia sairauksia vastaan, mutta niillä on useita vasta-aiheita. Nämä sisältävät:

  • Sepelvaltimoiden ateroskleroosi;
  • Takykardia ja bradykardia;
  • Vakava munuaissairaus;
  • Synnynnäinen tai hankittu sydänsairaus;
  • Yhteiskäyttö sepelvaltimoiden beetasalpaajien kanssa;
  • Aivoverenkierron onnettomuus.

Jos sinulla on sydänsairaus (sepelvaltimotauti, bradykardia, takykardia), lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista

Vasta-aiheiden lisäksi on olemassa sivuvaikutusten riski:

  • Verenpaineen jyrkkä lasku;
  • Turvotus;
  • Päänsärky ja huimaus;
  • Sydämen rytmin häiriöt;
  • Unettomuus ja yleinen heikkous;
  • Lihasarkuus;
  • Verisuonten seinämien liiallinen laajeneminen.

Adrenergisten salpaajien pitkäaikaisessa käytössä verenpainetaudin yhteydessä voi esiintyä riippuvuutta kehosta. Siksi niitä määrätään yleensä yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Lisäksi jotkut lääkkeistä lisäävät virtsaamista ja alentavat hemoglobiiniarvoa..

Sovelluksen ominaisuudet

Hypertension alfa-salpaajat hyväksytään vain sopimuksella lääkärin kanssa, hallitsematon käyttö on kielletty. Jos alfa-adrenergisiä salpaajia ei käytetä oikein, tämä voi johtaa kielteisiin sivuvaikutuksiin. Lisäksi halutun vaikutuksen saavuttamiseksi sydän- ja verisuonitautien hoidossa on tarpeen ottaa huomioon tämän ryhmän lääkkeiden käytön erityispiirteet..

Huomattavaa annosta lääkkeitä on noudatettava, muuten seuraukset voivat olla arvaamattomia

On olemassa sellainen asia kuin "ensimmäisen annoksen oireyhtymä". Se johtuu erilaisista haittavaikutuksista. Tämän välttämiseksi hoito alfa-adrenergisillä salpaajilla on aloitettava pienillä annoksilla. Kannattaa myös muutama lisää vivahteita:

  1. On parempi ottaa lääkkeitä varhain aamulla heräämisen jälkeen ja sitten makuulla kaksi tuntia. Tämä auttaa estämään huimausta..
  2. Et voi äkillisesti lopettaa lääkityksen käyttöä. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti sydämeen ja verisuoniin..
  3. Jos diureetteja otetaan, niiden käyttö tulisi lopettaa 2–3 päivää ennen salpaajahoidon aloittamista.

Joskus lääkkeitä määrätään ortostaattisen hypotension estämiseksi. Tällöin hoitoon sisältyy alfa-salpaajien ottaminen minimiannoksina. Jos vastaanoton aikana ei ole sivuvaikutuksia, annoksia voidaan suurentaa, mutta neuvotellen lääkärin kanssa.

Alfa-salpaajien käyttö raskauden aikana

Näiden lääkkeiden vastaanotto tulee suorittaa tiukasti asiantuntijan valvonnassa. Annoksia ei voida laskea itsenäisesti, koska kohdun sisällä olevassa sikiössä on riski kehittyä patologioita, samoin kuin sairauksien esiintyminen lapsilla syntymän jälkeen.

Alfa-salpaajien käyttö raskauden aikana on sallittua, mutta vain lääkärin valvonnassa

Yleisin sairauksista:

Useimmissa tapauksissa lääkkeitä määrätään ennaltaehkäisevinä annoksina, mutta jos toivottua vaikutusta ei ole, niitä voidaan lisätä. Imetyshoidon aikana hoito voidaan lopettaa. Yleensä tänä aikana lääkäri valitsee muiden ryhmien lääkkeitä.

Alfa-salpaajat

Sisältö

Monet lääkkeet häiritsevät sympaattisen hermoston vaikutuksia, muuttaen siten merkittävästi elinten aktiivisuutta, joilla on sympaattinen hermo. Joillakin heistä on suuri kliininen merkitys, etenkin sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Keskitymme adrenergisiin salpaajiin - lääkkeisiin, jotka häiritsevät norepinefriinin, adrenaliinin ja useiden muiden adrenergisten lääkkeiden vaikutuksia adrenergisiin reseptoreihin..

Lähes kaikki tämän ryhmän lääkkeet ovat a- tai β-adrenergisten reseptorien palautuvia kilpailukykyisiä salpaajia. Poikkeuksena on fenoksibentsamiini, peruuttamaton a-salpaaja, joka muodostaa kovalenttisen sidoksen reseptorien kanssa. Adrenergisten reseptoreiden erityypit ja alatyypit eroavat toisistaan ​​merkittävästi. Lääkkeiden, joilla on erilainen affiniteetti eri adrenergisille reseptoreille, kehittäminen on mahdollistanut selektiivisen eliminoinnin sympaattisista vaikutuksista eri elimiin. Siten β1-adrenergiset salpaajat tukahduttavat adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutukset sydämeen, mutta niillä ei ole juurikaan vaikutusta keuhkoputkien β2-adrenergisten reseptoreiden aktivoitumiseen, eivätkä ne vaikuta α- ja α2-adrenergisten reseptorien välittämiin reaktioihin. Adrenergisten salpaajien farmakologisten ominaisuuksien ja kliinisten vaikutusten ymmärtämiseksi on tärkeää tietää autonomisen hermoston fysiologia ja adrenergisten aineiden käyttöpisteet..

Α-adrenergiset reseptorit välittävät monia katekoliamiinien fysiologisia vaikutuksia. Tärkein näistä vaikutuksista on valtimoiden ja suonien kaventuminen, joka johtuu α1-adrenergisten reseptorien aktivoitumisesta. Α2-adrenergisten reseptoreiden stimulointi vähentää sympaattista sävyä, lisää parasympaattista sävyä, helpottaa verihiutaleiden aggregaatiota, estää asetyylikoliinin ja norepinefriinin vapautumisen hermosäikeistä, vähentää insuliinin eritystä ja estää lipolyysiä. Näiden reseptoreiden aktivoitumiseen liittyy myös valtimoiden ja suonien kaventuminen joissakin verisuonialtaissa..

Α-salpaajien farmakologiset ominaisuudet ja kemiallinen rakenne ovat erilaisia. Joillakin näistä aineista on selvä selektiivisyys a1- tai a2-adrenergisille reseptoreille. Joten pratsosiini on paljon aktiivisempi a1-adrenergisiä reseptoreita vastaan ​​ja yohimbiini - α2-adrenergisiä reseptoreita vastaan; fentolamiinin affiniteetti a-adrenergisten reseptoreiden molemmissa alatyypeissä on suunnilleen sama. Viime aikoina on ilmestynyt lääkkeitä, jotka vaikuttavat yksittäisiin alaryhmiin samassa adrenergisessä alatyypissä. Joten, tamsulosiini on aktiivisempi a1A-adrenergisiä reseptoreita vastaan ​​kuin α1B-adrenergisiä reseptoreita. Kemialliset ominaisuudet. Joidenkin a-estäjien kaavat on esitetty kuvassa. 10.4. Nämä heterogeeniset aineet voidaan jakaa useisiin ryhmiin, mukaan lukien halogeenialkyyliamiinit, imidatsoliinijohdannaiset, piperatsinyylikinatsoliinijohdannaiset ja indolijohdannaiset.

Farmakologiset ominaisuudet

Sydän. Α-salpaajien kliinisesti tärkeimmät vaikutukset liittyvät niiden vaikutukseen sydänjärjestelmään. Se johtuu sekä keskus- että ääreisvaikutuksista, ja lopputulos riippuu sydän- ja verisuonijärjestelmän tilasta lääkkeiden antamishetkellä ja niiden affiniteetin suhteesta a1- ja α2-adrenergisiin reseptoreihin.

Alfa-1-salpaajat. Α1-adrenergisten reseptorien salpaus estää endogeenisten katekoliamiinien verisuonia supistavaa vaikutusta. Tähän voi liittyä valtimoiden ja suonien laajeneminen ja verenpaineen lasku. Tämän vaikutuksen vakavuus riippuu sympaattisesta sävystä; siksi se on enemmän seisova-asennossa ja etenkin hypovolemian kanssa. Useimmissa tapauksissa α-salpaajien hypotensiivinen vaikutus korvataan baroreflex-reaktioilla - lisääntynyt syke ja sydämen tuotanto ja nesteretentio. Nämä reaktiot monistuvat edelleen, jos lääke estää sympaattisten päätteiden a2-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa lisääntyneeseen norepinefriinin vapautumiseen ja sydämen ja juxtaglomerulaarisolujen postsynaptisten P1-adrenergisten reseptoreiden stimulaatioon (Langer, 1981; Starke ym., 1989; katso myös luku 6).. Sydän a-adrenoreseptoreiden aktivoitumiseen voi liittyä supistumisen lisääntymistä, mutta ei tiedetä, mitä näiden reseptoreiden estämisellä henkilöllä voi olla..

A1-adrenergisten reseptorien salpaus estää myös eksogeenisten adrenergisten aineiden vasokonstriktorin ja paineen vaikutuksen. Lopullinen reaktio riippuu tässä tapauksessa siitä, mitä tiettyä adrenergistä ainetta annetaan: reaktio fenyyliefriiniin tukahdutetaan kokonaan, norepinefriiniin vain osittain (sen stimuloiva vaikutus sydämen β1-adrenergisiin reseptoreihin ei ole poistunut), ja reaktio adrenaliiniin voi muuttua masentavaksi (paradoksaaliseksi). johtuen sen stimuloivasta vaikutuksesta verisuonien β2-adrenergisiin reseptoreihin.

Alfa-2-salpaajat. Alfa2-adrenergisillä reseptoreilla on tärkeä merkitys sympaattisen hermoston vaikutusten säätelemisessä, sekä keskus- että perifeerisellä tasolla. Kuten jo mainittiin, presynaptisten a2-adrenergisten reseptoreiden stimulaatio estää norepinefriinin vapautumisen sympaattisista päätteistä. Aivokannan α2-adrenergisten reseptorien aktivointi johtaa sympaattisen sävyn ja verenpaineen laskuun; näin klonidiini toimii. Päinvastoin, α2-adrenergisten reseptoreiden (esimerkiksi yohimbiinin) salpaukseen liittyy sympaattisen sävyn lisääntyminen ja norepinefriinin vapautuminen sympaattisista päätteistä; tämä johtaa vaskulaaristen a1-adrenergisten reseptoreiden ja sydämen β1-adrenergisten reseptoreiden stimulaatioon ja tämän seurauksena verenpaineen nousuun (Goldberg ja Robertson, 1983). Lääkkeet, jotka estävät sekä α1- että α2-adrenergiset reseptorit, aiheuttavat myös sympaattisen sävyn lisääntymistä ja norepinefriinin vapautumista, mutta eivät verenpaineen nousua - α1-adrenerginen salpaus estää verisuonten supistumista.

Joillakin verisuonilla on α2-adrenergisiä reseptoreita, joiden aktivoituminen johtaa sileän lihaksen supistumiseen, mutta uskotaan, että veren katekoliamiinit vaikuttavat pääasiassa näihin reseptoreihin, ja sympaattisten päiden erittämän norepinefriinin katsotaan vaikuttavan näihin reseptoreihin (Davey, 1987; van Zwieten, 1988). Monissa muissa verisuonissa a2-adrenergisten reseptoreiden stimulaatio saa aikaan sileiden lihasten rentoutumisen, jota välittää N0: n vapautuminen. Näiden reseptoreiden rooli elinten veren virtauksen säätelyssä ei ole selvä (Cubeddu, 1988). Ihmisen jalan saphenousveen a2-adrenergisten reseptoreiden stimulaatio johtaa sileiden lihasten supistumiseen, ja a-adrenergiset reseptorit ovat hallitsevia käden selkäsuonissa (Haefeli et ai., 1993; Gavin et ai., 1997). Olipa se mitä tahansa, α2-salpaajien keskusvaikutukset ja niiden vaikutus sympaattisiin päätteisiin ovat selvästi tärkeämpiä kuin niiden suorat vaikutukset verisuoniin.

Muut elimet. Alfa-salpaajat vaikuttavat muihin sileiden lihasten elimiin. Joten ne estävät kystisen kolmion, virtsarakon sulkijalihaksen ja eturauhanen sileiden lihasten supistuksia; seurauksena virtsan poisto helpottuu. Äskettäin on osoitettu, että α1A-adrenergisillä reseptoreilla on tärkeä merkitys eturauhanen sileiden lihasteiden katekoliamiinin aiheuttamissa supistuksissa (Ruffolo ja Hieble, 1999). Α-adrenergisten reseptorien stimulointiin voi liittyä keuhkoputkien sileiden lihaksien väheneminen, mutta tämä vaikutus on heikko. Katekoliamiinit aiheuttavat glukoosin mobilisoitumisen maksasta; ihmisillä tätä vaikutusta välittävät pääasiassa p-adrenergiset reseptorit, vaikkakin α-adrenergiset reseptorit antavat myös jonkin verran vaikutusta (Rosen et ai., 1983). Α2A-adrenergisten reseptorien stimulointi helpottaa verihiutaleiden aggregaatiota, mutta verihiutaleita estävien α-adrenergisten reseptoreiden vaikutukset in vivo eivät ole vielä selviä. Haiman saarekkeiden α2-adrenergisten reseptorien stimulointi. johtaa insuliinin erityksen huomattavaan inhibointiin, näiden reseptorien salpaus voi johtaa tämän hormonin helpompaan vapautumiseen (Kas-hiwagietal., 1986)..

Fenoksibentsamiini Muokkaa

Fenoksibentsamiini on peruuttamaton estäjä a1- ja a2-adrenergisissä reseptoreissa. Sen aktiivisuus a1-adrenergisiä reseptoreita vastaan ​​on hiukan korkeampi, mutta ei tiedetä, onko sillä mitään merkitystä ihmisissä..

Kemialliset ominaisuudet. Halogeenialkyyliamiinien ryhmästä tulevat adrenergiset salpaajat ovat rakenteeltaan läheisiä typpisinepeille. Sekä niille että muille on tunnusomaista, että yksi kloorietyyliryhmistä sulkeutuu positiivisesti varautuneessa eteeni-imiini-renkaassa kloori-anionin vapautumisen ja karkastumisen muodostumisen kautta (Ch. 52). Jälkimmäisellä on ilmeisesti ratkaiseva rooli adrenoreseptoreiden saartoissa. Oletetaan, että aryylialkyyliryhmä on vastuussa affiniteetista adrenoreseptoreihin, koska muodostunut karsinointi itsessään on selvästi kykenevä reagoimaan sulfhydryyliryhmien kanssa. monien proteiinien karboksyyli- ja aminoryhmät. Kuvailluista reaktioista johtuen fenoksibentsamiini muodostaa kovalenttiset sidokset a-adrenergisten reseptorien kanssa ja aiheuttaa siten niiden peruuttamattoman salpauksen. Kudoksen herkkyyden palauttaminen a-adrenostimulaattoreille johtuu ilmeisesti uusien reseptorien synteesistä.

Farmakologiset ominaisuudet. Fenoksibentsamiinin päävaikutukset johtuvat sileän lihaksen a-adrenergisten reseptorien estämisestä. Se aiheuttaa OPSS: n laskua ja sydämen tuotannon lisääntymistä osittain sympatisen sävyn refleksin lisääntymisen vuoksi. Tuloksena oleva takykardia paranee norepinefriinin lisääntyneen vapautumisen seurauksena (presynaptisten α2-adrenergisten reseptorien estämisen johdosta) ja vähentyneestä inaktivoitumisesta (johtuen hermoston ja extraneuronalien imeytymisen tukahduttamisesta; ks. Alla ja luku 6). Eksogeenisten katekoliamiinien painevaikutus vähenee; Lisäksi adrenaliini fenoksibentsamiinia vastaan ​​aiheuttaa verenpaineen laskua verisuonien beeta-adrenergisten reseptorien aktivoitumisen seurauksena. Henkilöillä, joilla on normaali verenpaine, fenoksibentsamiini makaavassa asennossa ei läheskään aiheuta valtimohypotensiota, kun taas siirrytään seisovaan asentoon, he kokevat voimakkaan ortostaattisen hypotension samalla kun käyttävät fenoksibentsamiinia (ei esiinny verisuonten supistumista). Lisäksi yleisanestesian aiheuttamat hypovolemian ja verisuonten laajentumisen kompensoivat reaktiot ovat häiriintyneet.

Fenoksibentsamiini estää katekoliamiinien imeytymistä sekä hermostoon että neuroneihin. Haloalkyyliamiinit eivät vain estä a-adrenergisiä reseptoreita, mutta aiheuttavat myös palautumattoman laskun reaktioissa serotoniiniin, histamiiniin ja asetyylikoliiniin. Tämän viimeisen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan jonkin verran suurempia annoksia fenoksibentsamiinia kuin a-adrenergisten reseptorien salpaamiseksi. Lisätietoja haloalkyyliamiinien farmakologisista ominaisuuksista on Nickerson and Hollenberg (1967) ja Furchgott (1972), samoin kuin tämän kirjan aikaisemmissa painoksissa..

Fenoksibentsamiinin farmakokinetiikkaa ei tunneta hyvin. Hänen T1 / 2 on ilmeisesti alle 24 tuntia, mutta koska se aiheuttaa α-adrenergisten reseptorien palautumattoman estämisen, sen vaikutuksen kesto ei ole riippuvainen pelkästään läsnäolon ajankohdasta! veri, mutta myös näiden reseptorien synteesinopeus. Täysimmaisten a-adrenergisten reseptorien normaalin tiheyden palauttamiseksi solujen pinnalla tarvitaan ehkä useita päiviä (Hamilton et ai., 1982). Vaste katekoliamiineihin voi palautua aikaisemmin, koska verisuonten sileissä lihaksissa on ns. Vara-α1-adrenergisia reseptoreita (Hamilton et ai., 1983).

Sovellus. Fenoksibentsamiinin pääaihe on feokromosytooma. Tämä on lisämunuaisten aivojen aineesta tai sympaattisista ganglioista peräisin oleva tuumori, joka tuottaa valtavia määriä katekoliamiineja. Seurauksena valtimoverenpaine kehittyy DC: n voimakkaiden nousujen seurauksena (katekoliamiinikriisit). Hoito on kirurginen useimmissa tapauksissa, mutta fenoksibentsamiinia määrätään usein odottamaan leikkausta. Tämä auttaa estämään katekoliamiinikriisejä ja vähentämään muita komplikaatioita, jotka liittyvät katekoliamiinien liiallisuuteen, kuten hypovolemiaa ja sydänlihaksen vaurioita. Fenoksibentsamiini määrätään tyypillisesti 1–3 viikkoa ennen leikkausta, ensin 10 mg 2 kertaa päivässä, sitten nostetaan annosta päivän välein, kunnes verenpaine tasaantuu tyydyttävälle tasolle. Joskus annosta on rajoitettava ortostaattisen hypotension kehittymisen vuoksi. Toinen epämiellyttävä sivuvaikutus on nenän tukkoisuus. Yleensä fenoksibentsamiinin tavanomainen päivittäinen annos feokromosytooman kanssa on 120 mg 2-3 annoksena. Jotkut asiantuntijat tekevät kuitenkin mieluummin leikkauksen suorittamatta ilman fenoksibentsamiinin aiempaa antamista (Boutros et ai., 1990). Toimimattoman tai pahanlaatuisen feokromosytooman kanssa tämän lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi olla tarpeen. Joillakin potilailla, erityisesti pahanlaatuisella feokromosytoomilla, määrätään metyrosiinia fenoksibentsamiinin lisäksi (Brogden et ai., 1981; Perry et ai., 1990). Tämä lääke inhiboi tyrosiinihydroksylaasia, entsyymiä, joka katalysoi katekoliamiinisynteesin rajoittavaa reaktiota (luku 6). P-salpaajia käytetään myös, mutta vain α-salpaajien taustalla (katso alla).

Fenoksibentsamiini oli ensimmäinen a-estäjä, jota käytettiin eturauhasen adenoomassa. Tämän rauhanen ja virtsarakon sulkijalihasten α-adrenergisten reseptorien salpaus voi parantaa virtsan ulosvirtausta ja vähentää nokturiaa (Caine et al., 1981). Nykyään tällä taudilla käytetään tehokkaampia ja turvallisempia a-salpaajia, esimerkiksi teratsosiinia (ks. Alla). Fenoksibentsamiinia on käytetty myös autonomisen hyperrefleksian poistamiseen selkäytimen katkoksista (Braddom ja Rocco, 1991).

Sivuvaikutukset. Fenoksibentsamiinin pääasiallinen sivuvaikutus on ortostaattinen hypotensio, joka yhdistetään usein heijastakykardiaan ja sydämen rytmihäiriöihin. Se on erityisen vakava hypovolemiassa ja olosuhteissa, joihin liittyy verisuonten laajenemista (vasodilataattoreiden ottaminen, liikunta, alkoholin tai paljon juominen). Vas deferenssien ja vas deferensien sileän lihaksen supistumisen rikkominen johtaa palautuvaan aspermiaan ja siemensyöksyhäiriöihin. Suoritettaessa Ames-mutaatiotestiä, fenoksibentsamiinilla on mutageeninen vaikutus, ja kun eläimiä tuodaan uudelleen käyttöön, se aiheuttaa vatsakalvon ja keuhkokasvainten sarkoomien kehittymisen (1 ARC, 1980). Näiden tosiasioiden kliinistä merkitystä ei ole osoitettu..

Fentolamiini ja tolatsoliini Muokkaa

Imidatsoliinijohdannainen, fentolamiini, on kilpaileva a-salpaaja, jolla on suunnilleen sama affiniteetti a1- ja a2-adrenergisiin reseptoreihin. Sen vaikutukset sydänjärjestelmään ovat melkein samat kuin fenoksibentsamiinilla. Lisäksi fentolamiini estää serotoniinireseptoreita ja aiheuttaa histamiinin vapautumisen syöttösoluista. Sen on myös havaittu estävän kaliumkanavia (McPherson, 1993). Tolatsoliini on lähellä fentolamiinia, mutta sillä on hiukan vähemmän aktiivisuutta. Tolatsoliinilla ja fentolamiinilla on stimuloiva vaikutus ruoansulatuskanavan sileisiin lihaksiin, jotka eliminoituu atropiinilla. Ne lisäävät myös suolahapon eritystä vatsassa, ja tolatsoliini stimuloi lisäksi sylki-, maito- ja hikirauhasten eritystä..

Fentolamiinin farmakokinetiikkaa on tuskin tutkittu; tiedetään vain, että se metaboloituu suurelta osin. Tolatsoliini imeytyy hyvin ruuansulatuksesta ja erittyy virtsaan..

Sovellus. Fentolamiinia käytetään katekoliamiinikriiseihin feokromosytoomaa sairastavilla potilailla. Sitä tulee käyttää varoen - nopea laskimonsisäinen antaminen voi johtaa verenpaineen voimakkaaseen laskuun.Toinen indikaatti fetokromosytoomaa aiheuttavalle fentolamiinille on halvaantunut suoliston tukkeutuminen, joka johtuu katekoliamiinien estävästä vaikutuksesta maha-suolikanavan sileisiin lihaksiin. Fentolamiinia annetaan paikallisesti estämään ihon nekroosia, joka kehittyy, kun α-adrenostimulaattori saapuu vahingossa kudoksiin laskimonsisäisen annon avulla. Sitä käytetään myös hypertensiivisiin kriiseihin, jotka johtuvat klonidiinin poistamisesta tai tyramiinia sisältävien tuotteiden käytöstä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa. Vaikka a-adrenoreseptoreiden liiallisella aktivoinnilla on tärkeä merkitys näiden kriisien kehittymisessä, fentolamiinin tehokkuudesta ja turvallisuudesta verrattuna muihin lääkkeisiin näissä tiloissa on vähän tietoa. On ehdotettu, että fentolamiinia annetaan yhdessä papaveriinin kanssa peniksen kavernoossiin kappaleisiin impotenssin aikana (Sidi, 1988; Zentgraf et al., 1988), mutta tämän hoidon pitkäaikaista tehokkuutta ei ole määritetty. Fentolamiinin lisääminen kavernoosiin elimiin voi johtaa priapismiin (se voidaan eliminoida a-adrenostimulantteilla, esimerkiksi fenyyliefriinillä) ja ortostaattiseen hypotensioon. Toistuvilla fentolamiini-injektioilla voi kehittyä peniksen fibroosi (Sidi, 1988). On todisteita siitä, että fentolamiinin oraalinen anto on joskus impotenssin suhteen tehokasta (Zorgniotti, 1994; Becker et al., 1998)..

Tolatsoliinia käytetään jatkuvaan keuhkoverenpainetautiin vastasyntyneillä (NO: n hengittämistä ja prostaglandiinivalmisteiden antamista voidaan käyttää sen sijaan; Gouyon ja Francoise, 1992) ja distaalisten suonien näkyvyyden parantamiseksi arteriografiassa (Gouyon ja Francoise, 1992; Wilms ym., 1993)..

Sivuvaikutukset. Fentolamiinin tärkein sivuvaikutus on valtimoiden hypotensio. Lisäksi heijastusreaktioiden takia vaikea takykardia, sydämen rytmihäiriöt ja sydänlihasiskemia voivat kehittyä jopa sydänkohtaukseen. Fentolamiinin vaikutus maha-suolikanavaan voi johtaa vatsakipuun, pahoinvointiin ja mahahaavan pahenemiseen. Siksi fentolamiinia tulee käyttää erityisen varovaisesti CHD- ja peptisen haavataudin yhteydessä..

Pratsosiini ja siihen liittyvät lääkkeet

Pratsosiini on tärkein edustaja putki-rasinyylikinatsoliinijohdannaisista. Tämä on erittäin aktiivinen ja erittäin selektiivinen lääke: sen affiniteetti α1-adrenergisiin reseptoreihin on noin 1000 kertaa korkeampi kuin α2-adrenergisiin reseptoreihin. Α1A-, α1B- ja α1D-adrenergisissä reseptoreissa se toimii suunnilleen samalla tavalla. Lisäksi pratsosiini on suhteellisen tehokas fosfodiesteraasin estäjä - lisäksi sitä kehitettiin alun perin tätä tarkoitusta varten (Hess, 1975). Pratsosiini on yksi yleisimmistä verenpainelääkkeistä, ja sen farmakologisia ominaisuuksia on tutkittu yksityiskohtaisesti..

Farmakologiset ominaisuudet. Pratsosiini. Pratsosiinin päävaikutukset johtuvat valtimoiden ja suonien α1-adrenergisten reseptorien estämisestä. Tämä johtaa OPSS: n laskuun ja laskimoiden palautumiseen. Toisin kuin monet muut verisuonia laajentavat lääkkeet, pratsosiini ei yleensä lisää sydämen lyöntitiheyttä. Tähän on useita syitä. Ensinnäkin terapeuttisilla annoksilla pratsosiinilla ei käytännössä ole vaikutusta a2-adrenergisiin reseptoreihin, ja siksi se ei ilmeisesti paranna norepinefriinin vapautumista sydämen sympaattisista päätteistä. Toiseksi, pratsosiini vähentää sydämen esikuormitusta (toisin kuin esimerkiksi hydralatsiini, joka melkein ei aiheuta suonien laajentumista), ja siksi lähes ei lisää sydämen tuottoa tai sykettä. Lopuksi on todisteita siitä, että pratsosiini vähentää sympaattista ääntä keskeisestä toiminnasta johtuen (Cubeddu, 1988). Potilailla, joilla on valtimoverenpaine, pratsosiini näyttää estävän barorefleksia (Sasso ja O’Conner, 1982). Pratsosiinilla ja vastaavilla aineilla on suotuisa, vaikkakaan ei kovin voimakas vaikutus ihmisen veren lipidikoostumukseen - ne vähentävät LDL- ja triglyseriditasoja ja lisäävät HDL-tasoa. Tämän ilmiön kliininen merkitys ei ole vielä selvä. Lopuksi, pratsosiini ja muut pi-peratsinyylikinatsoliinijohdannaiset voivat vaikuttaa solujen kasvuun, ja tämä vaikutus ei liity niiden a1-estävään vaikutukseen (Yang et ai., 1997; Ni etal., 1998).

Pratsosiini imeytyy hyvin ruuansulatuksesta. Annettuna sen hyötyosuus on 50–70%, ja seerumin enimmäispitoisuus saavutetaan yleensä 1–3 tunnin kuluttua. Pratsosiini sitoutuu suurelta osin plasmaproteiineihin (vain 5% on vapaassa muodossa veressä), pääasiassa hapolla a, glyko -proteiinitiivisteet. Siksi, tämän proteiinin pitoisuuden muuttuessa veressä (esimerkiksi tulehduksen kanssa), myös pratsosiinin vapaan fraktion koko voi muuttua (Rubin ja Blashke, 1980). Pratsosiini eliminoituu pääasiassa maksan metabolian kautta - vain merkityksetön osa siitä erittyy muuttumattomana virtsaan. T1 / 2 on 2–3 tuntia, mutta sydämen vajaatoiminnassa se voi nousta jopa 6–8 tuntiin. Hypotensiivisen vaikutuksen kesto on yleensä 7–10 tuntia.

Pratsosiinia hoidettaessa ne alkavat yleensä 1 mg: lla yöllä (on suositeltavaa, että ensimmäisen annoksen jälkeen potilas makaa maassa useita tunteja ortostaattisen hypotension välttämiseksi). Sitten määrätään 1 mg 2 - 3 kertaa päivässä ja annosta nostetaan verenpaineesta riippuen. Suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan yleensä annoksella 20 mg / päivä. Jos pratsosiinia käytetään virtsan ulosvirtauksen helpottamiseksi eturauhasen adenooman kanssa, sen annos on yleensä 1-5 mg 2 kertaa päivässä. Tarve ottaa pratsosiinia 2 kertaa päivässä aiheuttaa joitain haittoja, ja nykyaikaiset estäjät ovat vapaita tästä haitasta..

Teratsosiini. Tämä valmiste on rakenteeltaan hyvin samanlainen kuin pratsosiini (Kyncl, 1993; Wilde etal., 1993). Sen aktiivisuus on hiukan alhaisempi kuin pratsosiinilla, mutta selektiivisyys on yhtä korkea. Kuten pratsosiini, se vaikuttaa suunnilleen samalla tavalla α1A-, α1B- ja α1D-adrenergisiin reseptoreihin. Tärkeimmät erot näiden kahden lääkkeen välillä liittyvät niiden farmakokinetiikkaan. Teratsosiini on vesiliukoisempi ja sillä on suurempi hyötyosuus (> 90%), kun se otetaan suun kautta (Cubeddu, 1988; Frishmanetal., 1988). Tämä helpottaa annoksen valitsemista. T1 / 2 on noin 12 tuntia ja vaikutuksen kesto on yli 18 tuntia, ja siksi useimmissa tapauksissa sekä verenpainetaudin että eturauhasen adenooman kanssa teratsosiinia voidaan ottaa kerran päivässä. Eturauhasen adenooman yhteydessä teratsosiini oli tehokkaampaa kuin finasteridi (Lepor et ai., 1996). Teratsosiini eliminoituu pääasiassa metabolian avulla - vain 10% erittyy muuttumattomana virtsaan. Hoito alkaa yleensä 1 mg: lla, sitten annosta lisätään vähitellen keskittymällä kliiniseen vaikutukseen. Eturauhasen adenooman maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan joskus jopa 10 mg: n vuorokausiannoksia.

Doksatsosiinia. Se on myös pratsosiinin rakenneanalogi, jolla on korkea selektiivisyys a1-adrenergisiin reseptoreihin nähden, mutta ei niiden alaosaan nähden. ryhmät (a1A-, a1B- ja a1D-adrenergiset reseptorit). Kuten teratsosiini, se eroaa pratsosiinista pääasiassa farmakokineettisten ominaisuuksiensa perusteella (Babamoto ja Hirokawa 1992). Sen T1 / 2 on noin 20 tuntia ja vaikutuksen kesto voi olla 36 tuntia (Cubeddu, 1988).Doksasosiinin ja pratsosiinin biologinen hyötyosuus ja eliminaatiomalli (lähinnä aineenvaihdunnan kautta) ovat samanlaiset. Suurin osa doksatsosiinin metaboliiteista erittyy ulosteeseen. Vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään on dosatsosiinilla suunnilleen sama kuin pratsosiinilla. Valtimoverenpainetaudin ja eturauhasen adenooman kanssa hoito alkaa 1 mg: lla. Äskettäisessä kliinisessä tutkimuksessa haastettiin doksatsosiinimonoterapian toteutettavuus verenpainetaudin suhteen. Pitkävaikutteista doksatsosiinia testataan; alustavien todisteiden perusteella on helpompaa valita annos tätä lääkettä käytettäessä (Os ja Stokke, 1999).

Alfutsosiini. Tämä on piperatsinyylikinatsoliinin a1-adrenerginen estäjä, jolla on sama affiniteetti kaikille a1-adrenergisten reseptorien alaryhmille (Foglaret al., 1995; Kenny etal., 1996). Sitä käytetään laajasti eturauhasen adenoomaan. Oraalinen hyötyosuus on noin 64% ja T1 / 2 - 3–5 tuntia. USA: ssa alfuzosiinia ei ole saatavana.

Tamsulosiinin. Se on johdannainen bentseenisulfamidista. Tamsulosiinilla on jonkin verran selektiivisyyttä a1A- ja a1D-adrenergisiin reseptoreihin verrattuna a1B-adrenoreseptoreihin (Kenny et ai., 1996). Tästä johtuen se voi toimia suuremmassa määrin eturauhanen a-adrenergisissä reseptoreissa (liittyvät enemmän alaryhmään a, A) kuin verisuonten a-adrenergisissä reseptoreissa (liittyvät lähinnä alaryhmään α1b). Tamsulosiini on melko tehokas eturauhasen adenoomassa ja sillä on vain vähän vaikutusta verenpaineeseen (Wilde ja McTavish, 1996; Bedushi et ai., 1998). Tamsulosiini imeytyy hyvin ruuansulatuksesta; sen T1 / 2 on 5-10 tuntia. Eliminaatio tapahtuu pääasiassa aineenvaihdunnalla osallistumalla mikrosomaalisiin maksaentsyymeihin. Hoito voidaan aloittaa 0,4 mg: lla, vaikkakin 0,8 mg: n annos on yleensä tehokkaampi. Sivuvaikutus - siemensyöksyhäiriöt.

Sivuvaikutukset. Pratsosiinin ja sen analogien tärkein sivuvaikutus on niin kutsuttu ensimmäisen annoksen vaikutus: vaikea ortostaattinen hypotensio (pyörtymiseen asti) 30–90 minuutin sisällä ensimmäisen lääkkeen ottamisen jälkeen. Joskus pyörtyminen havaitaan myös annoksen noustessa nopeasti tai lisäämällä toista verenpainelääkettä potilaille, jotka jo ottavat suuren annoksen pratsosiinia. Tämän sivuvaikutuksen mekanismeja, samoin kuin sen asteittaista vähentymistä ajan myötä, ei tunneta. Mahdollisesti keskeinen rooli on pratsosiinin ja sen analogien keskusvaikutus, johon liittyy sympaattisen sävyn heikkeneminen (katso yllä). Ensimmäisen annoksen vaikutuksen riski vähenee, jos hoito aloitetaan 1 mg: lta yöllä, annosta suurennetaan hitaasti ja verenpainelääkkeitä tulee määrätä varoen. Koska ortostaattinen hypotensio voi kehittyä myös pitkittyneellä käytöllä pratsosiinilla ja sen analogeilla, on tärkeää mitata ajoittain verenpainetta sekä makuulla että siirryttäessä seisoma-asentoon. Harvoissa tapauksissa pratsosiinilla on muita sivuvaikutuksia, jotka joskus vaativat lääkityksen lopettamista.

Näitä ovat päänsärky, astenia ja huimaus. Valopuoliskusten valitukset ovat epäspesifisiä, eikä niihin yleensä liity ortostaattista hypotensiota. Pratsosiinianalogien sivuvaikutuksista on vähän tietoa, mutta ilmeisesti nämä sivuvaikutukset ovat samat kuin itse pratsosiinilla. Kuten jo mainittiin, tamsulosiinilla annoksella 0,4 mg / päivä on vähän vaikutusta verenpaineeseen, mutta se voi aiheuttaa siemensyöksyhäiriöitä.

Sovellus. Valtimoverenpaine. Pratsosiinia ja sen analogeja käytetään laajasti valtimoverenpainetautiin (luku 33). Kuten jo mainittiin, tärkeimmät erot tämän ryhmän lääkkeiden välillä liittyvät niiden vaikutuksen kestoon ja siten antamisen tiheyteen. Viime vuosina kiinnostus niihin on lisääntynyt huomattavasti, koska niillä on suotuisa vaikutus veren lipidikoostumukseen ja glukoosimetabolian insuliiniriippuvaiseen säätelyyn; Potilaille, joilla on valtimoverenpaine ja lisääntynyt ateroskleroosiriski, tämä on erityisen tärkeää (Grimm, 1991). Toinen mekanismi pratsosiinin ja sen analogien positiiviselle vaikutukselle on myös mahdollista: tiedetään, että katekoliamiinit ovat voimakkaita verisuonten sileiden lihasten hypertrofian stimulantteja, ja tätä vaikutusta välittävät aradrenoreseptorit (Majesky et al., 1990; Okazaki et al., 1994). Pratsosiiniryhmän valmisteet estävät nämä hyvin reseptorit. Ei kuitenkaan ole vielä tiedossa, kuinka nämä lääkkeet vähentävät ateroskleroosin riskiä..

Sydämen vajaatoiminta. Kuten muita verisuonia laajentavia lääkkeitä, myös aradrenoblokereita käytetään sydämen vajaatoimintaan. Pratsosiinilla on tässä tilassa lyhytaikainen vaikutus johtuen valtimoiden ja suonien laajenemisesta; tämä johtaa sydämen esi- ja jälkikuormituksen vähenemiseen, lisääntyneeseen sydämen tuottoon ja vähentyneeseen keuhkojen pysähtymiseen (Colucci, 1982). Sydämen vajaatoiminnassa prazosiini, toisin kuin ACE-estäjät ja hydralatsiinin yhdistelmä nitraattien kanssa, ei kuitenkaan lisää elinajanodotetta (Cohn et al., 1986)..

Eturauhasen adenooma. Kystisen kolmion, virtsarakon sulkijalihaksen ja eturauhasen sileiden lihasten supistuminen, joka johtuu α1-adrenergisten reseptorien aktivoitumisesta, estää virtsan vuotamista. Saatuaan näiden lihaksien rentoutumisen, pratsosiinilla voi olla hyödyllinen vaikutus potilaille, joilla on heikentynyt virtsaaminen (esimerkiksi kun eturauhanen laajentuminen tapahtuu tai superspinaaliset vaikutukset parasympaattisiin sakraalikeskuksiin poistuvat selkäydinvamman vuoksi) (Kirby et ai., 1987; Anderson, 1988).. Aradrenoblokereiden tehokkuus ja tärkeä merkitys eturauhasen adenoomassa on osoitettu monissa kliinisissä tutkimuksissa. Yleisin kirurginen menetelmä tämän taudin hoitamiseksi on eturauhasen transuretraalinen resektio, mutta tähän leikkaukseen liittyy vakavia komplikaatioita, ja joskus parannus on väliaikaista. Tältä osin on kehitetty konservatiivisia hoitomenetelmiä, erityisesti a1-salpaajien kanssa. Finasteridiä käytetään myös - lääke, joka estää testosteronin muuttumisen dihydrotestosteroniksi ja edistää siten eturauhanen koon pienenemistä (Ch. 59). Yleensä sen tehokkuus on kuitenkin ilmeisesti alempi kuin a-salpaajien (Lepor et ai., 1996). Kuten jo mainittiin, jälkimmäisen vaikutus eturauhasen adenoomaan johtuu kystisen kolmion sileiden lihaksien, virtsarakon sphincterin ja eturauhanen rentoutumisesta. Alfa | -adrenergiset salpaajat parantavat virtsan ulosvirtausta nopeasti, kun taas finasteridin vaikutus ilmenee yleensä vasta muutaman kuukauden kuluttua. Fenoksibentsamiini oli ensimmäinen adrenoblokeri, jota käytettiin laajasti eturauhasen adenoomassa. Tämän peruuttamattoman a-estäjän turvallisuutta ei kuitenkaan ole todistettu vakuuttavasti, ja siksi sen sijaan käytetään nykyään kilpailukykyisiä estäjiä. Pratsosiinia, teratsosiinia, doksatsosiinia, tamsulosiinia ja alfuzosiinia käytetään laajalti ja tutkitaan melko kattavasti eturauhasen adenooman suhteen (Cooper et al., 1999). Niiden tehokkuus ja sivuvaikutukset, tamsulosiinia lukuun ottamatta, ovat samanlaiset, vaikka suoria vertailututkimuksia onkin vähän. Tamsulosiini tavallisessa annoksessa (0,4 mg / päivä) ei yleensä aiheuta ortostaattista hypotensiota, mutta sen tehokkuuden vertailevat testit eturauhasen adenoomassa eivät myöskään riitä. Eläinkokeet antavat mahdollisuuden vertailla aradrenoblokereiden aktiivisuutta, mutta tämä ei silti mahdollista arvioida niiden vaikutuksia ihmisen eturauhasen rauhaan tai tehdä oletuksia niiden kliinisestä tehokkuudesta (Breslin et al., 1993). Vielä ei tiedetä, mitkä alaryhmät a1-adrenergiset reseptorit ovat vastuussa ihmisen eturauhasen sileiden lihasten supistumisesta, kuitenkin yhä enemmän tietoja osoittaa, että α1d-adrenoreseptorit ovat vallitsevia siinä (Price et al., 1993; Faure et al., 1994; Forray et ai., 1994). Eturauhasen sileän lihaksen supistumisten tutkimukset vasteena ligandin sitoutumiselle osoittavat myös a1A-adrenergisten reseptorien merkityksen (Forrayetal., 1994). Ehkä lisätutkimus tällä alalla toimii perustana selektiivisten α1A-salpaajien kehittämiselle ja käytölle. On kuitenkin mahdollista, että muiden elinten, kuten virtsarakon, selkäytimen ja aivojen, aradrenoreseptoreilla on myös merkitys eturauhasen adenooman obstruktiivisten häiriöiden patogeneesissä.

Muut sairaudet. Pratsosiinin tehokkuudesta vasospasteisessa angina pectorisissa on joitain raportteja, mutta useat pienet kontrolloidut tutkimukset eivät ole vahvistaneet tätä (Robertson et ai., 1983b; Winniford ym., 1983). Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että pratsosiini voi vähentää sormen kouristusten esiintymistä Raynaudin taudissa, mutta pratsosiinin ja muiden verisuonia laajentavien lääkkeiden (esim. Kalsiumantagonistien) tehokkuuden vertailevia tutkimuksia ei ole tehty (Surwit et al., 1984; Wollersheim et al., 1986). Ehkä pratsosiinilla on hyödyllinen vaikutus muissa tiloissa, joihin liittyy vasospasmia (Spittell ja Spittell, 1992). Eläimissä pratsosiini tukahduttaa sepelvaltimoiden ligaatiosta ja reperfuusiosta johtuvat kammioperäiset rytmihäiriöt, mutta tämän tosiasian kliinistä merkitystä ei ole vielä todettu (Davey, 1986). Lopuksi, pratsosiini voi olla hyödyllinen mitraali- ja aortan vajaatoiminnassa, koska se vähentää sydämen jälkikuormitusta - mutta tässä tarvitaan myös lisätutkimuksia (Jebavy et al., 1983; Stanaszek et al., 1983)..

Ergot-alkaloidit

Nämä ovat ensimmäisiä havaituista a-salpaajista. Niiden tärkeimmät farmakologiset ominaisuudet on kuvattu klassisissa teoksissa Dale (Dale, 1906). Nämä ominaisuudet ovat erittäin erilaisia: torajyvä-alkaloidit voivat erimuodoissa toimia estäjinä tai osittaisina agonisteina a-adrenergisissä reseptoreissa, serotoniini- ja dopamiinireseptoreissa.

Kemialliset ominaisuudet. Torajyväalkaloidien kemiallinen rakenne on tutkittu yksityiskohtaisesti kappaleessa Ch. 11. Ergometriinin kaltaisilla lääkkeillä, joilla ei ole peptidin sivuketjua, ei ole adrenergistä estävää vaikutusta. Luonnollisista alkaloideista ergotoksiinilla (seos kolmesta alkaloidista - ergokorniini, ergokristiini ja ergokriptiini) on korkein α-adrenerginen estävä vaikutus. Lysergiinihapon aromaattisen ytimen hydraus lisää α-salpaavaa aktiivisuutta ja vähentää (vaikka se ei poista kokonaan) lääkkeiden kykyä stimuloida serotoniinireseptorien välittämiä sileän lihaksen supistuksia.

Farmakologiset ominaisuudet. Sekä luonnollisilla että dihydrogenoiduilla torajyväpeptidialkaloideilla on a-estävä vaikutus. Tämä toiminta on melko pitkä (ottaen huomioon, että tungetan alkaloidit ovat kilpailukykyisiä salpaajia), mutta silti paljon lyhyempi kuin fenoksibentsamiini. Lisäksi nämä lääkkeet ovat varsin aktiivisia serotoniinireseptoreiden salpaajia. Hydratut ergotalkaloidit ovat eräs tehokkaimmista tunnetuista α-adrenergisistä salpaajista, mutta klinikalla monien sivuvaikutusten vuoksi niitä voidaan käyttää vain annoksina, jotka aiheuttavat minimaalisen α-adrenergisten reseptorien salpauksen..

Erotin alkaloidien pääasialliset vaikutukset johtuvat niiden keskeisestä vaikutuksesta ja suorasta stimuloivasta vaikutuksesta sileisiin lihaksiin. Jälkimmäistä havaitaan monissa sileän lihaksen elimissä (luku 11) - esimerkiksi dihydroergotaksiini voi aiheuttaa spastisia suoliston supistuksia..

Torajyväpeptidialkaloidien taustalla painereaktio adrenaliiniin voi muuttua depressiiviseksi (paradoksaaliseksi). Samanaikaisesti kaikki luonnolliset torajyvä-alkaloidit aiheuttavat merkittävän verenpaineen nousun johtuen pääasiassa kapillaarien jälkeisistä suonista. Hydrogenointi vähentää tätä vaikutusta, mutta silti dihydroergotamiinilla on melko voimakas verisuonia supistava vaikutus, ja se pysyy jossain määrin dihydroergotaksiinissa. Ergotamiini, ergometriini ja muut tunget alkaloidit voivat aiheuttaa sepelvaltimoiden kouristuksia potilailla, joilla on sepelvaltimoiden sairaus, johon usein liittyy sydänlihaksen iskemia ja angina pectoris. Torajyväalkaloidit aiheuttavat yleensä bradykardiaa, vaikka verenpaine ei nouse. Tämä vaikutus johtuu pääasiassa parasympaattisen sävyn lisääntymisestä, vaikka sympaattisen sävyn heikkeneminen (johtuen keskusvaikutuksesta) ja suora estyvä vaikutus sydänlihakseen ei ole poissuljettu..

Sivuvaikutukset. Tärkein sivuhaittavaikutus, jonka on rajoitettava torajyvä-alkaloidien annosta, on pahoinvointi ja oksentelu. Torajyväalkaloidien pitkäaikainen käyttö tai yliannostus voi johtaa erilaisten elinten (angina pectoris, raajojen gangreeni) iskemiaan vasospasmin vuoksi (Galeret al., 1991) - etenkin olemassa olevien verisuonisairauksien taustalla. Vaikeissa tapauksissa verisuonia laajentavia lääkkeitä on annettava kiireellisesti. Tässä tilassa ei ole vertailukokeita erilaisille lääkkeille, mutta ilmeisesti suorat vasodilataattorit, kuten natriumnitrosprussidi, ovat tehokkaimpia (Caerlineretal., 1994). Yksityiskohtaisemmin torajyvä-alkaloidien sivuvaikutukset ja niiden myrkytykset on kuvattu luvussa. 11. Sovellus. Erotin alkaloidien pääasialliset indikaatiot ovat synnytyksen jälkeinen hypotensio tai kohdun atonia ja migreeni (Mitchell ja Elboume, 1993; Saxena ja De Deyenl, 1992; ks. Myös luku 11).

Tällä hetkellä migreenin torjumiseksi käytetään kuitenkin tehokkaampia ja turvallisempia lääkkeitä, esimerkiksi sumatriptaani ja muut 5-HT1-stimulantit (Dechant ja Clissold, 1992; katso myös luku 11). Ergometriini ja metylergometriini ovat tehokkaita synnytyksen jälkeisessä verenvuodossa kohdun atoniasta johtuen. Ilmeisesti niiden vaikutus johtuu kohdun verisuonten puristuksesta sen supistumisen aikana. Kohdun supistumisen lisäämiseksi käytetään myös hormonin neurohypofyysioksitosiinin synteettisiä johdannaisia ​​(Ch. 56). Ne eivät vain auta pysäyttämään synnytyksen jälkeistä verenvuotoa, vaan myös aiheuttavat tai lisäävät synnytystä. Dinoprostoni (prostaglandiini E2: n analogi) on tehokas myös synnytyksen jälkeisissä verenvuotoissa, ja sitä voidaan käyttää, jos reaktio ei ole riittävä reagenssin alkaloideihin ja oksitosiinivalmisteisiin (Winkler ja Rath, 1999). Harja-alkaloideja on käytetty myös sepelvaltimoiden taudinmäärityksessä keinona aiheuttaa sepelvaltimoiden kouristuksia; nootropiinilääkkeinä (Wadworth ja Chrisp, 1992); ortostaattisen hypotension hoitoon (Stumf ja Mitrzyk, 1994). Bromokriptiinin vaikutus prolaktiinin tuotantoon - ks. 56.

Indoramine. Tämä on kilpaileva a1-salpaaja, jota käytetään valtimoverenpaineessa. Se on myös H1- ja serotoniinireseptoreiden kilpailukykyinen salpaaja (Cubeddu, 1988). Koska selektiivinen vaikutus α-adrenergisiin reseptoreihin, indoramiini alentaa verenpainetta melkein aiheuttamatta takykardiaa. Lisäksi se vähentää Raynaudin oireyhtymän hyökkäysten esiintyvyyttä (Holmes ja Sorkin, 1986).

Indoramiinin hyötyosuus on yleensä alle 30%, vaikkakin se voi vaihdella huomattavasti. Se metaboloituu suurelta osin ensimmäisen kulkeutumisen jälkeen maksaan (Holmes ja Sorkin, 1986; Pierce, 1990), joidenkin metaboliittien ollessa aktiivisia. Pieni osa lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan. Indoramiinin T1 / 2 on noin 5 tuntia. Haittavaikutuksia ovat sedaatio, suun kuivuminen, siemensyöksyhäiriöt. Indoramiini on melko tehokas verenpainetta alentava aine, mutta sen farmakokinetiikka on monimutkaista, ja sen merkitys verenpaineen hoidossa ei ole vielä selvä. Sitä ei julkaista Yhdysvalloissa.

Labetalolia. Se on tehokas β-salpaaja, jolla on myös kilpailukykyinen α1-estävä vaikutus. Katso lisätietoja alla..

Ketanseriini. Tämä lääke kehitettiin serotoniinireseptoreiden salpaajaksi, mutta sillä on myös a1-salpaava vaikutus. Katso luku. yksitoista.

Urapidiili. Tämä on uusi selektiivinen agadrenerginen estäjä, jonka kemiallinen rakenne eroaa pratsosiiniryhmän valmisteista. Se aiheuttaa verenpaineen laskun, jonka ilmeisesti aiheuttaa pääasiassa perifeeristen a1-adrenergisten reseptorien salpaus, vaikka sen keskusvaikutuksesta on näyttöä (Cubeddu, 1988; van Zwieten, 1988). Urapidiili metaboloituu nopeasti (T1 / 2 noin 3 tunnin ajan). Urapidiilin merkitystä valtimoverenpaineen hoidossa ei ole vielä vahvistettu. Sitä ei käytetä Yhdysvalloissa.

Bunatsosiinin. Tämä on agadrenerginen estäjä piperatsinyylikinatsoliinien ryhmästä. Potilailla, joilla on valtimoverenpaine, se laskee verenpainetta (Harder ja Thurmann, 1994). Bunatsosiini ei ole saatavana Yhdysvalloissa.

Yohimbine. Tämä on valikoiva kilpailullinen A2-estäjä. Se on indolalkyyliamiinialkaloidi, joka on eristetty Pausinystalia yohimben yachimben kuoresta ja Rauwolfia Rauwolfian juurista. Rakenteeltaan se on lähellä reserpiiniä. Yohimbiini läpäisee helposti veri-aivoesteen ja aiheuttaa keskeisen vaikutuksensa vuoksi verenpaineen ja sykkeen nousun. Lisäksi se lisää motorista aktiivisuutta ja aiheuttaa vapinaa. Siksi sen keskeiset vaikutukset ovat vastakkaisia ​​a2-adrenostimulaattorin klonidiinin vaikutukselle (Goldberg ja Robertson, 1983; Grossman et ai., 1993). Lisäksi yohimbiini estää serotoniinireseptoreita. Kun sitä käytettiin miesten seksuaalisen toiminnan rikkomuksiin; sen tehokkuutta tässä suhteessa ei ole osoitettu, mutta kiinnostus yohimbiiniin sellaisissa häiriöissä on nyt elpymässä. Se lisää rottien seksuaalista aktiivisuutta (Clark et ai., 1984) ja voi olla hyödyllinen joissakin tapauksissa psykogeenisessä impotenssissa (Reid et ai., 1987). Toisaalta on olemassa paljon vakuuttavampaa näyttöä sildenafiilin ja apomorfiinin impotenssin tehosta. Useat pienet tutkimukset ovat havainneet, että yohimbiini voi olla hyödyllinen diabeettisessa neuropatiassa ja ortostaattisessa hypotensioon..

Psykoosilääkkeet. Joillakin luonnollisilla ja synteettisillä, erilaisten kemiallisten ryhmien huumeilla, jotka on kehitetty D2-salpaajiksi, on myös α-salpaava vaikutus. Klooripromatsiinilla, haloperidolilla ja muilla antipsykoottisilla aineilla, fenotiatsiinin ja butyrofenonin johdannaisilla, on eläimissä ja ihmisissä melko voimakas vaikutus..

On Tärkeää Olla Tietoinen Vaskuliitti