Verenpaineen beetasalpaajat. Mikä se on ja mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

Adrenergisten salpaajien ryhmään kuuluvat lääkkeet, jotka voivat estää hermoimpulssit, jotka vastaavat reaktiosta adrenaliiniin ja norepinefriiniin. Näitä varoja käytetään sydämen ja verisuonien patologioiden hoitamiseen..

Useimmat potilaat, joilla on merkityksellisiä patologioita, ovat kiinnostuneita siitä, mikä se on - adrenergiset estäjät, mitä niitä käytetään, mitkä sivuvaikutukset voivat aiheuttaa. Tätä kuvataan myöhemmin..

Luokittelu

Suonten seinämissä on 4 tyyppisiä reseptoreita: a-1, a-2, β-1, β-2. Vastaavasti kliinisessä käytännössä käytetään alfa- ja beeta-salpaajia. Heidän toimintansa tarkoituksena on estää tietyn tyyppinen reseptori. A-β-salpaajat poistavat kaikki adrenaliini- ja norepinefriinireseptorit.

Kunkin ryhmän tabletteja on kahden tyyppisiä: selektiiviset estävät vain yhden tyyppisiä reseptoreita, ei-selektiiviset rikkovat yhteyden kaikkiin..

Tässä ryhmässä on tietty huumeiden luokittelu..

  • a-1-salpaajat;
  • α-2;
  • a-1 ja a-2.

Toimintaominaisuudet

Kun adrenaliini tai norepinefriini pääsee verenkiertoon, adrenoreseptorit reagoivat näihin aineisiin. Vastauksena kehossa kehittyvät seuraavat prosessit:

  • suonten luumeni kapenee;
  • sydänlihaksen supistukset yleistyvät;
  • verenpaine nousee;
  • glykemiataso nousee;
  • lisääntynyt keuhkoputken luumeni.

Sydän- ja verisuonitautien kanssa nämä vaikutukset ovat vaarallisia ihmisten terveydelle ja elämälle. Siksi tällaisten ilmiöiden lopettamiseksi on tarpeen ottaa lääkkeitä, jotka estävät lisämunuaisten hormonien vapautumisen vereen.

Adrenergisillä salpaajilla on päinvastainen vaikutusmekanismi. Alfa- ja beeta-salpaajien malli vaihtelee riippuen siitä, minkä tyyppinen reseptori on estetty. Erilaisille patologioille määrätään tietyn tyyppisiä adrenoblokattoreita, ja niiden korvaamista ei voida kategorisesti hyväksyä.

Alfa-salpaajien vaikutus

Ne laajentavat perifeerisiä ja sisäisiä suonia. Tämän avulla voit lisätä verenkiertoa, parantaa kudoksen mikrotaajuutta. Ihmisen verenpaine laskee, ja tämä voidaan saavuttaa nostamatta pulssia.

Nämä rahastot vähentävät merkittävästi sydämen kuormitusta vähentämällä eteiselle saapuvan laskimoveren määrää..

Muut estäjien vaikutukset:

  • triglyseridien ja pahan kolesterolin väheneminen;
  • kohonnut ”hyödyllisen” kolesterolin määrä;
  • solujen insuliiniherkkyyden aktivointi;
  • parantunut glukoosin imeytyminen;
  • virtsa- ja lisääntymisjärjestelmien tulehduksellisten ilmiöiden merkitysten vähentyminen.

Alfa-2-salpaajat supistavat verisuonia ja lisäävät valtimopainetta. Kardiologiassa niitä ei käytännössä käytetä..

Beetasalpaajien toiminta

Ero selektiivisten beeta-1-salpaajien välillä on, että ne vaikuttavat positiivisesti sydämen toimintaan. Niiden käytön avulla voit saavuttaa seuraavat vaikutukset:

  • heikentynyt sykeohjaimen toiminta ja rytmihäiriöiden poistuminen;
  • sykkeen vähentyminen;
  • sydänlihaksen herkkyyden säätely lisääntyneen emotionaalisen stressin taustalla;
  • vähentynyt hapenkulutus sydänlihaksissa;
  • verenpaineen lasku;
  • angina pectoriksen hyökkäyksen lievitys;
  • vähentynyt sydämen stressi sydämen vajaatoiminnan aikana;
  • glykemian vähentäminen.

P-salpaajien ei-selektiivisillä lääkkeillä on seuraavat vaikutukset:

  • verielementtien tarttumisen estäminen;
  • lisääntynyt sileiden lihasten supistuminen;
  • rakon sulkijalihaksen rentoutuminen;
  • lisääntynyt keuhkoputken sävy;
  • silmänsisäisen paineen lasku;
  • vähentynyt akuutin sydänkohtauksen todennäköisyys.

Alfa-beeta-salpaajat

Nämä lääkkeet alentavat verenpainetta ja silmien sisällä. Osallistuu triglyseridien, LDL: n normalisoitumiseen. Ne antavat huomattavan verenpainetta alentavan vaikutuksen heikentämättä munuaisten verenkiertoa..

Näiden varojen vastaanottaminen parantaa sydämen sopeutumismekanismia fyysiseen ja hermoston stressiin. Tämän avulla voit normalisoida hänen supistustensa rytmiä, lievittää potilaan tilaa sydämen vajaatoiminnalla.

Kun lääkitys on osoitettu

Alfa1-estäjät määrätään sellaisissa tapauksissa:

  • valtimoverenpaine;
  • sydänlihaksen laajentuminen;
  • suurentunut eturauhasen miehillä.

Α-1- ja 2-salpaajien käyttöaiheet:

  • eri alkuperän troofisten pehmytkudosten häiriöt;
  • vaikea ateroskleroosi;
  • ääreisverenkiertoelimistön diabeettiset häiriöt;
  • pääteartriittia;
  • acrocyanosis;
  • migreeni;
  • aivohalvauksen jälkeinen tila;
  • älyllisen toiminnan väheneminen;
  • vestibulaarisen laitteen häiriöt;
  • virtsarakon neurogeenisyys;
  • eturauhasen tulehdus.

Alfa2-estäjät määrätään miesten erektiohäiriöihin.

Erittäin selektiivisiä β-salpaajia käytetään sellaisten sairauksien hoidossa, kuten:

  • Iskeeminen sydänsairaus;
  • valtimoverenpaine;
  • hypertrofinen kardiomyopatia;
  • rytmihäiriöt;
  • migreeni;
  • mitraaliventtiilin viat;
  • sydänkohtaus;
  • VSD: n kanssa (verenpainetaudin tyypin hermosto verenkiertoelimistön dystonian kanssa);
  • motorinen jännitys antipsykoottien käytön aikana;
  • lisääntynyt kilpirauhasen toiminta (monimutkainen hoito).

Ei-selektiivisiä beeta-salpaajia käytetään:

  • valtimoverenpaine;
  • vasemman kammion laajentuminen;
  • angina jännitteellä;
  • mitraaliventtiilin toimintahäiriöt;
  • kohonnut syke;
  • silmänpainetauti
  • Minor-oireyhtymä - harvinainen hermostollinen geneettinen sairaus, jossa havaitaan käsien lihaksen vapinaa;
  • verenvuotojen ehkäisyyn synnytyksen aikana ja naisten sukuelinten leikkauksiin.

Lopuksi, α-β-salpaajat on tarkoitettu käytettäväksi sellaisissa sairauksissa:

  • verenpainetaudin kanssa (mukaan lukien verenpainetaudin kehittymisen estämiseksi);
  • avoimen kulman glaukooma;
  • vakaa angina pectoris;
  • rytmihäiriöt;
  • sydämen viat;
  • sydämen vajaatoiminta.

Sovellus sydän- ja verisuonijärjestelmien patologioihin

Näiden sairauksien hoidossa β-salpaajat ovat johtava paikka..

Valikoimpia ovat bisoprololi ja nebivololi. Adrenergisten reseptoreiden estäminen auttaa vähentämään sydänlihaksen supistuvuuden astetta, hidastamaan hermoimpulssin nopeutta.

Nykyaikaisten beeta-salpaajien käyttö antaa tällaisia ​​myönteisiä vaikutuksia:

  • alentunut syke;
  • parantunut sydänlihaksen aineenvaihdunta;
  • verisuoniston normalisointi;
  • vasemman kammion toiminnan paraneminen, ulostyöntöfraktion lisääntyminen;
  • sydämen supistumisen rytmin normalisointi;
  • verenpaineen lasku;
  • alempi verihiutaleiden aggregaatioriski.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten luettelo riippuu lääkkeistä..

A1-salpaajat voivat provosoida:

  • turvotus
  • voimakas verenpaineen lasku voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen vuoksi;
  • rytmihäiriö;
  • vuotava nenä
  • vähentynyt libido;
  • kastelu;
  • kipu erektiossa.
  • paineen nousu;
  • ahdistus, ärtyneisyys, lisääntynyt ärtyneisyys;
  • lihaksen vapina;
  • virtsaamishäiriöt.

Tämän ryhmän ei-selektiiviset lääkkeet voivat aiheuttaa:

  • ruokahalu;
  • unihäiriöt;
  • liiallinen hikoilu;
  • kylmä tunne raajoissa;
  • lämmön tunne kehossa;
  • mahalaukun mehun ylihappoisuus.

Selektiiviset beetasalpaajat voivat aiheuttaa:

  • yleinen heikkous;
  • hidastaa hermo- ja henkisiä reaktioita;
  • vaikea uneliaisuus ja masennus;
  • heikentynyt näkökyky ja makuhajuhäiriö;
  • jalkojen tunnottomuus;
  • sykkeen lasku;
  • dyspeptiset ilmiöt;
  • rytmihäiriöilmiöt.

Ei-selektiivisillä β-salpaajilla voi olla seuraavia haittavaikutuksia:

  • erilaiset näköhäiriöt: ”sumu” silmissä, vieraan ruumiin tunne niissä, lisääntynyt erittyvä kyynel, diplopia (”kaksoisnäkö” näkökentässä);
  • nuha;
  • yskä;
  • tukehtuminen;
  • voimakas painehäviö;
  • pyörtyminen;
  • miesten erektiohäiriöt;
  • paksusuolen limakalvon tulehdus;
  • hyperkalemia
  • kohonneet triglyseridit ja uraatit.

Alfa-beeta-salpaajien ottaminen voi aiheuttaa potilaalle seuraavia haittavaikutuksia:

  • trombosytopenia ja leukopenia;
  • sydämestä peräisin olevien impulssien johtamisen jyrkkä rikkomus;
  • ääreisverenkiertohäiriöt;
  • hematuria;
  • hyperglykemia;
  • hyperkolesterolemia ja hyperbilirubinemia.

Luettelo huumeista

Selektiivisiin (α-1) adrenergisiin salpaajiin kuuluvat:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doksatsosiini;
  • alfutsosiini.

Ei-selektiiviset (α1-2-salpaajat):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamiini);
  • Pyroxan;
  • Dibazine.

Α-2-salpaajien tunnetuin edustaja on Yohimbine..

Luettelo β-1-adrenergisen salpaajan ryhmän lääkkeistä:

  • Atenoli (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprololi;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Ei-selektiivisiä beeta-salpaajia ovat:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, kankaat, propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Uuden sukupolven lääkkeet

Uuden sukupolven adrenergisillä estäjillä on monia etuja verrattuna "vanhoihin" lääkkeisiin. Plussa on, että ne otetaan kerran päivässä. Uusimman sukupolven lääkkeet aiheuttavat paljon vähemmän sivuvaikutuksia.

Näitä lääkkeitä ovat Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Näillä lääkkeillä on ylimääräisiä verisuonia laajentavia ominaisuuksia..

Vastaanoton ominaisuudet

Ennen hoidon aloittamista potilaan on ilmoitettava lääkärille sairauksista, jotka voivat olla perustana adrenergisten salpaajien poistamiselle.

Tämän ryhmän lääkkeitä otetaan aterioiden aikana tai sen jälkeen. Tämä vähentää lääkkeiden mahdollista kielteistä vaikutusta kehossa. Lääkärin määrää maahanpääsyn kesto, annostusohjelma ja muut vivahteet.

Sisäänpääsyn aikana on syytä tarkistaa syke jatkuvasti. Jos tämä indikaattori laskee huomattavasti, annosta tulee muuttaa. Et voi lopettaa lääkkeen käyttöä itse, alkaa käyttää muita lääkkeitä.

Vasta

Näiden rahastojen käyttö on ehdottomasti kielletty sellaisissa patologioissa ja tiloissa kuin:

  1. Raskaus ja imetys.
  2. Allerginen reaktio lääkekomponenttiin.
  3. Vakavat maksan ja munuaisten häiriöt.
  4. Paineen lasku (hypotensio).
  5. Bradykardia - sykkeen lasku.
  6. Sydänvika.

Adrenoblokereita tulisi ottaa erityisen varovaisesti diabeetikoista kärsiville. Terapeuttisen kurssin aikana sinun on seurattava jatkuvasti verensokeritasoa.

Astman hoidossa lääkärin tulee valita muita lääkkeitä. Jotkut adrenoblokattajat ovat erittäin vaarallisia potilaalle vasta-aiheiden vuoksi.

Adrenergiset estäjät ovat valittuja lääkkeitä monien sairauksien hoidossa. Jotta niillä olisi tarvittava vaikutus, ne tulee ottaa tarkalleen lääkärin ilmoittaman kaavan mukaisesti. Jos tätä sääntöä ei noudateta, terveydentila voi heikentyä voimakkaasti..

Farmakologinen ryhmä - beetasalpaajat

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu tähän. ota käyttöön

valmistelut

Vaikuttava aineKauppanimet
Ei tietoa saatavillaNormogaucon ®
Atenololi * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
atenololi
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenololipohjaiseen Akos
Atenolol-Acre ®
Atenololi-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenololipohjaiseen UBF
Atenololipohjaiseen FPO
Atenolol-tabletit
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero- Atenololi
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Asetbutololi * (asebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)BETAK
Betaxolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol -optiikka
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Betaksololihydrokloridi
Betalmick EU
Betoptic ®
Betoptic ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprololi * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Biscard
Bisomor
bisoprololi
BISOPROLOL AVEKSIM
Bisoprolol alkaloidi
Bisoprolol Wellpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprololia OBL
Bisoprololia Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Bisoprololia Lugal
Bisoprololiprana
Bisoprolol ratiopharm
Bisoprololia SZ
Bisoprololia Teva
Bisoprolol hemifumaraatti
Bisoprololifumaraatti
Bisoprololifumaraatti-farmaseutti
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
koronan
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprololi * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasocardine
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adifarm
Metolol
metoprololi
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprololi-OBL
Metoprololi-Akrikhin
Metoprolol-Acre ®
Metoprolol Krka
Metoprolol ratiopharmin
Metoprololi-Teva
Metoprololisukkinaatti
Metoprololitartraatti
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol kärkipistekohtaisen
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivololihydrokloridi
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
Od taivas
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken ®
Propranololi * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin uudistaminen
Anaprilina-liuos 1% (silmätipat)
Anaprilin-tabletit
Vero- Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Itsenäinen LA
Obzidan ®
Propranobene
propranololi
Propranolol Nycomed
Propranololihydrokloridi
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
sotaloli
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Sotalolihydrokloridi
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Usein ®
ROTIMA
TIMO HEXAL
timololi
Timolol-puskuri
Timololi-Akos
Timololi-Betalek
Timololi-DIA
Timolol-LENS ®
Timololi-MEZ
Timolol-PIC ®
Timololi-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timololi-Teva
Timololimaleaatti
Timolollong ®
Timoptic
Timoptic Depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Yrityksen RLS ® virallinen verkkosivusto. Kodin tietosanakirja lääkkeistä ja lääkevalikoimasta venäläisestä Internetistä. Lääkeluettelo Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen opas sisältää tietoja vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käyttötavasta, lääkeyhtiöistä. Lääkehakemisto sisältää lääkkeiden ja lääkkeiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen lähettäminen, kopiointi, levittäminen on kiellettyä ilman LLC RLS-Patentin lupaa.
Kun siteeraat sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuja tiedotusmateriaaleja, tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Paljon mielenkiintoisempia asioita

© VENÄJÄLääkkeiden rekisteröinti RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua..

Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille..

Kolmannen sukupolven beetasalpaajat sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa

On mahdotonta kuvitella nykyaikaista kardiologiaa ilman beeta-salpaajien ryhmän lääkkeitä, joista nykyään tunnetaan yli 30 kappaletta.

On mahdotonta kuvitella nykyaikaista kardiologiaa ilman beeta-adrenoblocker-ryhmän lääkkeitä, joista tällä hetkellä tunnetaan yli 30 kappaletta. Tarve sisällyttää beeta-salpaajat sydän- ja verisuonitautien (CVD) hoitoon on ilmeinen: viimeisen 50 vuoden kardiologisen kliinisen käytännön aikana beeta-salpaajat ovat ottaneet vahvan aseman komplikaatioiden ehkäisyssä ja valtimoverenpaineen (AH), sepelvaltimo sydäntaudin (CHD) ja kroonisen hoidon hoidossa. sydämen vajaatoiminta (CHF), metabolinen oireyhtymä (MS), samoin kuin jotkut takyytrytmioiden muodot. Perinteisesti monimutkaisissa tapauksissa verenpaineen lääkehoito alkaa beeta-salpaajilla ja diureetteilla, jotka vähentävät sydäninfarktin (MI), aivo-verisuonitapaturman ja äkillisen kardiogeenisen kuoleman riskiä..

N.? Langly ehdotti vuonna 1905 ajatusta lääkkeiden välittämästä vaikutuksesta eri elinten kudosreseptoreiden kautta, ja vuonna 1906 H.?Dale vahvisti sen käytännössä.

90-luvulla havaittiin, että beeta-adrenergiset reseptorit on jaettu kolmeen alatyyppiin:

Kyky estää välittäjien vaikutus sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin ja katekoliamiinien vaikutuksen heikentyminen sydänlihaskalvon adenylaattisyklaasiin vähentämällä syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) muodostumista määrittävät beeta-salpaajien tärkeimmät kardioterapeuttiset vaikutukset.

Beetasalpaajien antiiskemiallinen vaikutus johtuu sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisestä johtuen sykkeen (HR) ja sykkeen laskusta, joka tapahtuu, kun sydänlihaksen beetasalpaajat estävät.

Beetasalpaajat tarjoavat samalla parannetun sydänlihaksen perfuusion vähentämällä lopullista diastolista painetta vasemmassa kammiossa (LV) ja lisäämällä painegradienttia, joka määrittää sepelvaltimoiden perfuusion diastolin aikana, jonka kesto kasvaa sydämen rytmin laskun seurauksena.

Beetasalpaajien rytmihäiriöiden vaikutus, joka perustuu niiden kykyyn vähentää sydämen adrenergistä vaikutusta, johtaa:

Beetasalpaajat lisäävät kammiovärinän kynnystä potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, ja niitä voidaan pitää keinona estää kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla.

Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus johtuu:

Beetaadrenergisten salpaajien ryhmästä tulevat valmisteet eroavat kardioselektiivisyyden, sisäisen sympaattisen aktiivisuuden, kalvoa stabiloivien, verisuonia laajentavien ominaisuuksien, lipidien ja veden liukoisuuden, vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon ja myös vaikutuksen kestosta.

Vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin määrittelee merkittävän osan niiden käytön sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista (bronkospasmi, perifeeristen suonien kaventuminen). Kardioselektiivisten beeta-salpaajien piirre verrattuna ei-selektiivisiin on suuri affiniteetti sydämen beeta1-reseptoreihin kuin beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Siksi, kun näitä lääkkeitä käytetään pieninä ja keskisuurina annoksina, niillä on vähemmän havaittu vaikutus keuhkoputkien ja ääreisvaltimoiden sileisiin lihaksiin. On pidettävä mielessä, että kardioselektiivisyyden aste ei ole sama eri lääkkeillä. Indeksi ci / beeta1 ci / beeta2: ksi, joka luonnehtii kardioselektiivisyyden astetta, on 1,8: 1 ei-selektiiviselle propranololille, 1:35 atenololille ja beetaksololille, 1:20 metoprololille, 1:75 bisoprololille (Bisogamma). On kuitenkin muistettava, että selektiivisyys on annoksesta riippuvaista, se vähenee lääkkeen annoksen kasvaessa (kuva 1).

Tällä hetkellä lääkärit erottavat kolme lääkkeiden sukupolvea, joilla on beeta-salpaava vaikutus..

I sukupolvi - ei-selektiiviset beeta1- ja beeta2-adrenergiset salpaajat (propranololi, nadololi), joilla on kielteisten vieraiden, krono- ja dromotrooppisten vaikutusten ohella kyky lisätä keuhkoputkien, verisuonten seinämän ja myometriumin sileiden lihasten sävyä, mikä rajoittaa merkittävästi niiden käyttöä kliinisessä käytännössä.

II sukupolvi - sydänselektiivisillä beeta1-adrenergisillä salpaajilla (metoprololilla, bisoprololilla) on sydänlihaksen beeta1-adrenergisille reseptoreille korkean selektiivisyyden vuoksi parempi sietokyky pitkäaikaisessa käytössä ja vakuuttava näyttöpohja pitkäaikaiseen elämänennusteeseen verenpainetaudin, sepelvaltimo- ja CHF-hoidon hoidossa.

1980-luvun puolivälissä III-sukupolven beeta-salpaajat ilmestyivät globaaleille lääkemarkkinoille alhaisella selektiivisyydellä beeta1,2-adrenergisille reseptoreille, mutta yhdistetyllä alfa-adrenergisten reseptorien salpauksella.

Kolmannen sukupolven lääkkeillä - celiprololilla, bucindololilla, karvedilolilla (sen geneerinen vastine tuotemerkillä Carvedigamma®) on lisäksi verisuonia laajentavia ominaisuuksia johtuen alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta, ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta.

Vuosina 1982-1983 ensimmäiset raportit karvedilolin kliinisestä kokemuksesta CVD: n hoidossa ilmestyivät tieteellisessä lääketieteellisessä kirjallisuudessa..

Useat kirjoittajat ovat paljastaneet sukupolven III beeta-salpaajien suojaavan vaikutuksen solumembraaneihin. Tämä johtuu ensinnäkin kalvojen lipidiperoksidaatioprosessien (LPO) estämisestä ja beeta-salpaajien antioksidanttisesta vaikutuksesta ja toiseksi katekoliamiinien vaikutuksen vähentyminen beeta-reseptoreihin. Jotkut kirjoittajat omistavat beeta-salpaajien kalvoa stabiloivan vaikutuksen natriumin johtavuuden muutokseen niiden läpi ja lipidien peroksidaation estämiseen..

Nämä lisäominaisuudet laajentavat näiden lääkkeiden käyttömahdollisuuksia, koska ne neutraloivat kahdelle ensimmäiselle sukupolvelle ominaisia ​​negatiivisia vaikutuksia sydänlihaksen supistuvuuteen, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan, ja tarjoavat samalla parannetun kudoksen perfuusion, positiivisen vaikutuksen hemostaasiin ja kehon hapettumisprosessien tasoon..

Karvediloli metaboloituu maksassa (glukuronidointi ja sulfaatti) käyttämällä P450-sytokromi-entsyymijärjestelmää, käyttäen entsyymiperheitä CYP2D6 ja CYP2C9. Karvedilolin ja sen metaboliittien antioksidanttivaikutus johtuu karbatsoliryhmän läsnäolosta molekyyleissä (kuva 2).

Karvedilolimetaboliitit - SB 211475, SB 209995 estävät LPO: ta 40–100 kertaa aktiivisemmin kuin itse lääke, ja E-vitamiini - noin 1000 kertaa.

Karvedilolin (Carvedigamma®) käyttö IHD: n hoidossa

Monien suoritettujen monikeskustutkimusten tulosten mukaan beeta-salpaajilla on selvä anti-iskeeminen vaikutus. On huomattava, että beeta-salpaajien anti-iskeeminen aktiivisuus on verrattavissa kalsium- ja nitraatti-antagonistien aktiivisuuteen, mutta toisin kuin näissä ryhmissä, beeta-salpaajat eivät vain paranna laatua, vaan myös lisäävät sepelvaltimoiden sairauden potilaiden elinajanodotetta. 27 monikeskustutkimuksen, johon osallistui yli 27 tuhatta ihmistä, meta-analyysin tulosten mukaan selektiiviset beeta-salpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta potilailla, joilla on ollut akuutti sepelvaltimoiden oireyhtymä, vähentävät uudelleen MI: n ja sydänkohtauksen kuolleisuutta 20 prosentilla [1].

Paitsi selektiiviset beeta-salpaajat vaikuttavat kuitenkin positiivisesti hoidon luonteeseen ja ennusteeseen sepelvaltimovaltimon potilailla. Ei-selektiivisen beetasalpaajan karvedilolin on myös osoitettu olevan erittäin tehokas potilailla, joilla on vakaa angina pectoris. Tämän lääkkeen korkea anti-iskeeminen tehokkuus johtuu ylimääräisestä alfa1: tä estävästä aktiivisuudesta, joka myötävaikuttaa sepelvaltimoiden ja post-stenoottisen alueen kollateraalien laajenemiseen, mikä tarkoittaa parannettua sydänlihaksen perfuusiota. Lisäksi karvedilolilla on osoitettu antioksidanttivaikutus, joka liittyy iskemian aikana vapautuneiden vapaiden radikaalien talteenottoon, mikä määrittää sen lisäsyövän. Samanaikaisesti karvediloli estää sydänsolujen apoptoosia (ohjelmoitu kuolema) iskeemisessä vyöhykkeessä pitäen samalla yllä toimivan sydänlihaksen tilavuuden. Kuten on osoitettu, karvedilolin metaboliitilla (BM 910228) on alhaisempi beeta-salpaava vaikutus, mutta se on aktiivinen antioksidantti, joka estää lipidien peroksidaatiota ja "vangitsee" OH-aktiiviset vapaat radikaalit. Tämä johdannainen säilyttää sydänsolujen inotrooppisen vasteen Ca ++: lle, jonka solunsisäistä konsentraatiota sydänsoluissa säätelee Ca ++, sarkoplasmainen retikulumipumppu. Siksi karvediloli on tehokkaampi sydänlihasiskemian hoidossa estämällä vapaiden radikaalien vahingollisen vaikutuksen sydänsolujen solunsolurakenteiden kalvojen lipideihin [2].

Näiden ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksien vuoksi karvediloli voi ylittää perinteiset beeta1-selektiiviset adrenergiset salpaajat parantamalla sydänlihaksen perfuusiota ja auttaa ylläpitämään systolista toimintaa potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimo. Kuten Das Gupta ym. Ovat osoittaneet, potilailla, joilla on sepelvaltimoiden toimintahäiriö ja sydämen vajaatoiminta, joka kehittyi sepelvaltimoiden taudin seurauksena, karvedilolimonoterapia alensi täyttöpainetta ja lisäsi LV: n ejektiofraktiota (EF) ja paransi hemodynaamisia parametreja ilman, että siihen liittyi bradykardian kehittymistä [3].

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on krooninen vakaa angina pectoris, karvediloli vähentää sykettä levossa ja fyysisen rasituksen aikana sekä lisää PV: tä levossa. Carvedilolin ja verapamiilin vertaileva tutkimus, johon osallistui 313 potilasta, osoitti, että verrattuna verapamiiliin, karvediloli vähentää enemmän sykettä, systolista verenpainetta ja sykeverenpaineen tuotetta maksimaalisesti siedetyllä fyysisellä aktiivisuudella. Lisäksi karvedilolilla on suotuisampi toleranssiprofiili [4].
Tärkeää on, että karvediloli näyttää olevan tehokkaampi angina pectoriksen hoidossa kuin perinteiset beeta-salpaajat. Siksi 3 kuukauden satunnaistetussa monikeskuksessa kaksoissokkotutkimuksessa karvedilolia verrattiin suoraan metoprololiin 364 potilaalla, joilla oli vakaa krooninen angina pectoris. He ottivat karvedilolia 25–50 mg kahdesti päivässä tai metoprololia 50–100 mg kahdesti päivässä [5]. Vaikka molemmilla lääkkeillä oli hyviä angina- ja iskemian vastaisia ​​vaikutuksia, karvediloli lisäsi ST-segmentin masennusaikaa merkittävästi 1 mm liikunnan aikana kuin metoprololi. Karvedilolitoleranssi oli erittäin hyvä, ja mikä tärkeintä, karvediloliannoksen kasvaessa ei havaittu merkittäviä muutoksia haittavaikutusten tyypeissä..

On huomionarvoista, että karvedilolilla, jolla, toisin kuin muilla beeta-salpaajilla, ei ole kardiodepressiivista vaikutusta, paranee akuutin sydäninfarktin (CHAPS) [6] ja infarktin jälkeisen iskeemisen LV-häiriön (CAPRICORN) [7] potilaiden laatu ja elinajanodote. Lupaavia tietoja saatiin Carvedilolin sydänkohtauksen pilottitutkimuksesta (CHAPS), pilottitutkimuksesta karvedilolin vaikutuksista MI: hen. Tämä oli ensimmäinen satunnaistettu tutkimus, jossa verrattiin karvedilolia plaseboon 151 potilaalla akuutin sydäninfarktin jälkeen. Hoito aloitettiin 24 tunnin kuluessa rintakipujen ilmenemisestä, ja annosta nostettiin 25 mg: aan kahdesti päivässä. Tutkimuksen tärkeimmät päätetapahtumat olivat LV-toiminto ja lääketurvallisuus. Potilaita tarkkailtiin 6 kuukauden ajan taudin puhkeamisesta. Tietojen mukaan vakavien sydäntapahtumien esiintyvyys laski 49%.

Ultraäänitiedot 49 potilaalta, joilla LVEF oli heikentynyt, saatiin CHAPS-tutkimuksen aikana.

A. M. Shilov *, lääketieteen tohtori, professori
M. V. Melnik *, lääketieteen tohtori, professori
A. Sh. Avshalumov **

* MMA heille. I.M.Sechenova, Moskova
** Moskovan kiberneettisen lääketieteen instituutin klinikka, Moskova

On Tärkeää Olla Tietoinen Vaskuliitti